ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения – C07D

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 201/00 Получение, разделение, очистка или стабилизация незамещенных лактамов
C07D 203/00 Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 205/00 Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 207/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 215/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
C07D 217/00 Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы
C07D 219/00 Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы
C07D 221/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  211/00
C07D 223/00 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 225/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 227/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, отнесенные к нескольким группам из групп  203/00
C07D 229/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из менее чем пяти членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 235/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами
C07D 237/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 241/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
C07D 243/00 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 245/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 247/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, отнесенные к нескольким группам из групп  229/00
C07D 249/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 251/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3,5-триазиновые кольца
C07D 253/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  251/00
C07D 255/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  249/00
C07D 257/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 259/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с более чем четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 261/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца
C07D 263/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца
C07D 265/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов
C07D 267/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов
C07D 269/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, отнесенные к более чем одной группе из групп  261/00
C07D 271/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов
C07D 273/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  261/00
C07D 275/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца
C07D 277/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца
C07D 279/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов
C07D 281/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов
C07D 283/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов, отнесенные к нескольким группам  275/00
C07D 285/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  275/00
C07D 291/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов
C07D 293/00 Гетероциклические соединения, содержащие атомы азота и селена или азота и теллура в сочетании с атомами кислорода или серы или без них в качестве гетероатомов
C07D 295/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 301/00 Получение оксиранов
C07D 303/00 Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 305/00 Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 307/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 309/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами
C07D 311/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами
C07D 313/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 315/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, отнесенные к нескольким группам из групп  303/00
C07D 317/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов
C07D 319/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов
C07D 321/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  317/00
C07D 323/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только более чем с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов
C07D 325/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода в качестве гетероатомов, отнесенные к нескольким группам из групп  303/00
C07D 327/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов
C07D 329/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода и селена или кислорода и теллура в качестве гетероатомов
C07D 331/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из менее чем пяти членов только с одним атомом серы в качестве гетероатома
C07D 333/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома
C07D 335/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома
C07D 337/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом серы в качестве гетероатома
C07D 339/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с двумя атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 341/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с тремя или более атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 343/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами серы и селена или серы и теллура в качестве гетероатомов
C07D 345/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами селена или теллура в качестве гетероатомов
C07D 347/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца с атомами галогена в качестве гетероатомов
C07D 401/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота
C07D 403/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  401/00
C07D 405/00 Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 407/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  405/00
C07D 409/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 411/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов
C07D 413/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов
C07D 415/00 Гетероциклические соединения со скелетом тиамина
C07D 417/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  415/00
C07D 419/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов
C07D 421/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо с атомами селена, теллура или галогена в качестве гетероатомов
C07D 451/00 Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.02,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин; их циклические ацетали
C07D 453/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинуклидиновые или изохинуклидиновые циклические системы, например хининовые алкалоиды
C07D 455/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолизиновые циклические системы, например эметиновые алкалоиды, протоберберин; алкилендиоксипроизводные дибензо [а,g] хинолизинов, например берберин
C07D 457/00 Гетероциклические соединения, содержащие индоло [4,3-f, g] хинолиновые циклические системы, например производные эрголина общей формулы: , например лизергиновая кислота
соединения типа циклических пептидов, полученные из эрготамина  519/02
C07D 459/00 Гетероциклические соединения, содержащие бенз [g] индоло [2,3-а] хинолизиновые циклические системы, например иохимбин; их лактоны по положениям 16,18, например лактон резерпиновой кислоты
C07D 461/00 Гетероциклические соединения, содержащие индоло [3,2,1-D, е] пиридо [3,2,1-I, J] [1,5] нафтиридиновые циклические системы, например винкамин
C07D 463/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1-азабицикло- [4.2.0]- октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему с формулой , например карбоцефалоспорины; такие циклические системы в дальнейшем конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот-, или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 471/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  451/00
C07D 473/00 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему
C07D 475/00 Гетероциклические соединения, содержащие циклические птеридиновые системы
C07D 477/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1-азабицикло- [3.2.0]- гептановые циклические системы,т.е. соединения, содержащие циклическую систему с формулой , например карбопенициллины, тиенамицины; такие циклические системы,дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 487/00 Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  451/00
C07D 489/00 Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы:
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 493/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов
C07D 495/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 497/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве единственных гетероатомов кольца
C07D 498/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца
4-окса-1-азабицикло[3.2.0]гептаны, например оксапенициллины,  503/00; 5-окса-1-азабицикло[4.2.0]октаны, например оксацефалоспорины,  505/00; их аналоги, имеющие в кольце атомы кислорода в другом положении,  507/00
C07D 499/00 Гетероциклические соединения, содержащие 4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например пенициллины, пенемы; такие циклические системы, дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащими гетероциклами
C07D 501/00 Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 503/00 Гетероциклические соединения, содержащие 4-оксо-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему , например оксопенициллины, производные клавулановой кислоты; такие кольцевые системы, дополнительно конденсированные, например 2,3 -конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 505/00 Гетероциклические соединения, содержащие 5-окса-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие кольцевую систему формулы , т.е. оксацефалоспорины; такие кольцевые системы, дополнительно конденсированные, например 2,3 -конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 507/00 Гетероциклические соединения, содержащие конденсированную бета-лактамовую циклическую систему, не отнесенные к группам  463/00,  477/00 или  499/00
C07D 513/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  463/00,  477/00 или  499/00
C07D 515/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  463/00,  477/00 или  499/00
C07D 517/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами селена, теллура или галогена в качестве гетероатомов
C07D 519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
C07D 521/00 Гетероциклические соединения, содержащие гетероциклические кольца неустановленного строения

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАЛИЕВОЙ СОЛИ 2-[1-(1,1-ДИОКСОТИЕТАНИЛ-3)БЕНЗИМИДАЗОЛИЛ-2-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к органической и фармацевтической химии, а именно к способу получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты. Сначала синтезируют o-фенилендиамина (o-ФДА) дигидрохлорид растворением o-ФДА в растворе хлороводородной кислоты, фильтрацией полученного раствора и выпариванием под вакуумом до сухого остатка, который высушивают при 105-110°C; затем сухой дигидрохлорид o-ФДА смешивают с мочевиной, полученную смесь нагревают на парафиновой бане до 150°C, полученный сплав охлаждают, измельчают и растворяют в теплом разбавленном растворе едкого натра, фильтруют, к фильтрату прибавляют раствор хлороводородной кислоты до нейтральной реакции, а выпавший бензимидазолон-2 отфильтровывают, очищают перекристаллизацией из этанола; после этого к бензимидазол-2-ону приливают хлорокись фосфора, добавляют концентрированную хлороводородную кислоту, нагревают при температуре 145-150°C в течение 4 ч, после охлаждения смесь перемешивают и выливают на лед, реакционную смесь отфильтровывают, а фильтрат нейтрализуют 10% раствором аммиака до pH 7-8, выпавший осадок 2-хлорбензимидазола фильтруют, сушат при температуре 60°C, проводят перекристаллизацию из смеси этанол-вода 1:1; проводят синтез 2-хлорметилтиирана, для чего смешивают эпихлоргидрин и этанол, охлаждают до 0°C, добавляют измельченную тиомочевину, перемешивают в течение 60 минут при температуре 0-5°C, затем медленно повышают температуру до 20°C в течение 60 минут и перемешивают при данной температуре в течение 3 ч, фильтруют, фильтрат тремя порциями выливают в делительную воронку, содержащую 3 литра воды, органический слой собирают, отмывают водой, фильтруют, фильтрат сушат, добавляя безводный кальция хлорид, фильтруют и перегоняют под вакуумом. Далее проводят синтез 1-(тиетанил-3)-2-хлорбензимидазола, для чего к водному раствору калия гидроксида добавляют 2-хлорбензимидазол, нагревают до 70°C и добавляют 2-хлорметилтииран, реакционную смесь перемешивают при этой температуре до pH 7, выпавший осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром, 10% раствором калия гидроксида, водой, сушат, очищают кристаллизацией из смеси этанол-вода 1:1, органический и водный слои фильтрата делят, к водному раствору добавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 5-6, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Затем для получения 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты используют раствор тиогликолевой кислоты, раствор калия гидроксида в дистиллированной воде, кипятят в течение 30 минут, охлаждают до комнатной температуры, после чего раствор фильтруют, фильтрат подкисляют раствором хлороводородной кислоты до pH 3-4, осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Для получения конечного продукта к раствору 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты в этаноле добавляют калия гидроксид, кипятят смесь в течение 45 минут, охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Технический результат: разработан новый способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты, в результате которого повышается выход конечного продукта, сокращается время и затраты для его получения. 1 пр.

2529679
выдан:
опубликован: 27.09.2014
НОВЫЕ (ПОЛИ)АМИНОАЛКИЛАМИНОАЛКИЛАМИДНЫЕ, АЛКИЛ-МОЧЕВИННЫЕ ИЛИ АЛКИЛ-СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПИПОДОФИЛЛОТОКСИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C1-4алкил,

А представляет собой CO(СН 2)n или CONH(CH2)n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C1-4алкил,

R2 представляет собой (CH2)m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C1-4 алкил или (CH2)p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C 1-4алкил и

R6 представляет собой H, C 1-C4алкил или (CH2)q-NH 2, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

2529676
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)-БЕНЗОЙНОЙ И 5-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 4-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-бензойной и 5-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-2-гидроксибензойной кислот общей формулы (1), заключающийся в том, что аминобензойную кислоту (4-аминобензойную или 2-гидрокси-5-аминобензойную) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO3)3 ·6H2O при мольном соотношении аминобензойная кислота: 1-окса-3,6-дитиациклогептан: Sm(NO 3)3 ·6H2O=10:10:(0.3-0.7) при комнатной температуре (~20°С) в среде растворителей этанол-хлороформ (1:1, объемное соотношение) и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан способ получения 4-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-бензойной и 5-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-2-гидроксибензойной кислот. 1 табл., 1 пр.

2529516
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[БИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]БИС-1,3,5-ДИТИАЗИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов формулы (1):

2529509
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АРИЛ-1,5,3-ДИОКСАЗЕПАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности, к способу получения 3-арил-1,5,3-диоксазепанов общей формулы (1a-i): R=H (a), m-СН3 (b), p-СН3 (с), о-ОСН 3 (d), m-ОСН3 (e), p-ОСН3 (f), o-NO 2 (g), m-NO2 (h), p-NO2 (i), отличающийся тем, что N,N-бис(метоксиметил)-N-ариламин (арил = фенил, m- и p-метилфенил, о-, m- и p-метоксифенил, о-, m- и p-нитрофенил) подвергают взаимодействию с 1,2-этиленгликолем в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6H2 O, взятыми в мольном соотношении N,N-бис(метоксиметил)-N-ариламин : 1,2-этиленгликоль :Sm(NO3)3·6H 2O = 10:10:(0.3-0.7), предпочтительно 10:10:0.5 при комнатной (~20°С) температуре и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 1-2 ч. Технический результат: разработан способ получения 3-арил-1,5,3-диоксазепанов общей формулы (1a-i), которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, а также в тонком органическом синтезе. 1 табл., 1 пр.

2529507
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[БИС-(1,4-ФЕНИЛЕН)]БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов формулы (1) , где R = 4-C6H4-CH2-C 6H4-4', 4-C6H4-O-C 6H4-4', 4-H3COC6H 3-C6H3OCH3-4', который заключается в том, что дифенилендиамины (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO 3)3·6H2O в атмосфере аргона при мольном соотношении дифенилендиамин:1-окса-3,6-дитиациклогептан:Sm(NO 3)3·6H2O=1:2:(0.03-0.07) при температуре ~20°С в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве противомикробных, антигрибковых и противовоспалительных агентов, сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, а также селективных комплексообразователей. 1 табл., 1 пр.

2529506
выдан:
опубликован: 27.09.2014
N-БЕНЗИЛАМИД 2-(3-МЕТИЛ-6-МЕТОКСИ-7-ЭТОКСИ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИЛ-1)-ЭТАНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ИНСЕКТИЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гидрохлориду N-бензиламида 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты формулы:

2529504
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,3-ДИ(МЕТОКСИКАРБОНИЛ)-1,5-ДИТИАЦИКЛОАЛКАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3,3-ди(метоксикарбонил)-1,5-дитиациклоалканов общей формулы (I):

Х=(СН2)n, где n=1, 2,

заключающийся в том, что формальдегид (37%) подвергают взаимодействию с сероводородом или 1,2-этандитиолом и диметиловым эфиром малоновой кислоты в присутствии катализатора FeCl3 при мольном соотношении СН2О : сероводород : диметиловый эфир малоновой кислоты: FeCl3=3:2:1:(0.03-0.07) или СН2О : 1,2-этандитиол : диметиловый эфир малоновой кислоты: FeCl3=2:1:1:(0.03-0.07), при комнатной температуре (~20°С) и атмосферном давлении в течение 6-9 ч в смеси растворителей хлороформ-этанол (объемн. 1:1). Технический результат: разработан способ получения 3,3-ди(метоксикарбонил)-1,5-дитиациклоалканов, которые могут найти широкое применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

2529503
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ГЕТАРИЛ-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N1 ,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl 2 в мольном соотношении N1,N1,N 6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl2=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

2529502
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2-ДИМЕТИЛ-5-ГИДРОКСИМЕТИЛ-5-НИТРО-1,3-ДИОКСАНА

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана путем конденсации трис-(гидроксиметил)-нитрометана с ацетоном в присутствии пятиокиси фосфора. 2,2-Диметил-5-гидроксиметил-5-нитро-1,3-диоксан применяется для синтеза лекарственных препаратов и взрывчатых веществ. Технический результат - исключение использования дефицитного, взрывоопасного и ядовитого эфирата трехфтористого бора и разработка технологического способа получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана за счет использования промышленно выпускаемого и менее токсичного реагента - пятиокиси фосфора. 1 пр.

2529498
выдан:
опубликован: 27.09.2014
5-МЕТИЛ-6-НИТРО-7-ОКСО-4,7-ДИГИДРО-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-АЛЬФА]ПИРИМИДИНИД L-АРГИНИНИЯ МОНОГИДРАТ

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5- ]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1)

2529487
выдан:
опубликован: 27.09.2014
АЦИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2 N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12 )=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30 , R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7 )-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C 1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R 70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O) m-, H2N-, R30-NH-, R30 -N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R 26), где две соседние группы C(R26)(R26 ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R 31-O-, R31-NH-, R31-N(R31 )-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R 33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33 -NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R 24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R 26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C 4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70 ; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R 53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71 -O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R 71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R 71, выбирают из группы, содержащей (C1-C 4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

2529484
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2-ДИГИДРОЦИКЛОБУТЕНДИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОРИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ НИКОТИНАМИДА

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2529468
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2-ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ-1-ИЛЭТИЛ)АДАМАНТАН-2-АМИНОВ

Изобретение относится к способу получения N-(2-гетероциклоалкил-1-илэтил)адамантан-2-аминов общей формулы:

где X = связь, -CH2-, -O-, заключающемуся в алкилировании гетероцикла, выбранного из ряда пиперидина, морфолина и пирролидина N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидратом, полученным хлорированием 2-(2-адамантиламино)этанола тионилхлоридом, при мольном соотношении N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидрат:гетероцикл равном 1:8-10, с последующей обработкой реакционной массы водным раствором щелочи и выделением целевого продукта. Техническим результатом предлагаемого способа является получение новых производных аминов адамантана с высоким выходом и чистотой. 4 пр.

2529201
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРИДОВ 2,3-ДИГИДРО [1,3] ТЕЛЛУРАЗОЛО [3,2- ] ПИРИМИДИНИЯ

Изобретение относится к способу получения хлоридов 2,3-дигидро[1,3]теллуразоло[3,2- ]пиримидиния общей формулы

где R1 - алкил или фенил; R 2 - алкил, фенил или водород; R1+R2 - циклоалкил. Способ включает взаимодействие соответствующего олефина с гидрохлоридом 4,6-диметил-2-пиримидинтеллуренилхлорида в эквимольном соотношении в среде ацетонитрила. Изобретение позволяет

получить новые хлориды 2,3-дигидро[1,3]теллуразоло[3,2- ]пиримидиния, которые могут применяться в тонком органическом синтезе, в производстве лекарственных препаратов и биологически активных веществ. 4 пр.

2529196
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТИЛСОДЕРЖАЩИХ СПИРОГЕТЕРОЦИКЛОВ

Изобретение относится к способу получения адамантилсодержащих гетероциклических соединений. Способ заключается во взаимодействии адамантанона-2 с 2-аминоэтанолом, о-аминофенолом или антраниловой кислотой при мольном соотношении 1:1-1.25 соответственно в среде толуола с азеотропной отгонкой воды. Технический результат - получение адамантилсодержащих спирогетероциклов в мягких условиях с высоким выходом. 3 пр.

2529027
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2,2-АДАМАНТИЛЕНСПИРООКСИРАНА

Изобретение относится к способу получения эпоксисоединений, в частности к способу получения производных 2,2-адамантиленспирооксирана приведенной ниже общей формулы, в которой R1=H, R 2=CN; R1=H, R2=CO(O)C2 H5; R1=CH3, R2=CO(O)C 2H5. Данные соединения могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных аминов и гетероциклических соединений. Сущность изобретения заключается во взаимодействии адамантанона-2 с галогенсодержащими соединениями, выбранными из -хлорацетонитрила, этилового эфира -хлоруксусной кислоты и этилового эфира -хлорпропионовой кислоты в присутствии катализатора. В качестве катализатора используют гексаметилдисилиламид лития, полученный последовательным взаимодействием лития с бромбензолом и гексаметилдисилазаном. Процесс протекает при мольных соотношениях лития, бромбензола, гексаметилдисилазана, адамантанона и галогенпроизводного карбоновых кислот 2.8-3.2:1.4-1.5:2.1-2.3:1:1.4-1.54 соответственно. Техническим результатом является расширение ряда эпоксипроизводных адамантана, в частности получение новых производных соединений 2,2-адамантиленспирооксирана-2, где R1=H, R2 =CN или R1=CH3, R2=CO(O)C 2H5 и протекание способа в мягких условиях. 3 пр..

2529025
выдан:
опубликован: 27.09.2014
МОДУЛИРУЮЩИЕ JAK КИНАЗУ ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R 1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qR v или -RxNRyRz; и R 2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6 алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R 13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)OR w; R18 представляет собой водород, C1-6 алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6 алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

2529019
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ АЗОЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА

Изобретение относится к кристаллическому полиморфу 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обозначенному как Форма B, характеризующемуся порошковой дифракционной рентгенограммой, снятой в по меньшей мере отраженных углах 2 : 14,902, 18,123, 18,87, 20,204, 20,883, 21,79, 24,186, 26,947. Изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей кристаллический полиморф 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обозначенный как Форма B, в эффективном количестве и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества и жидкого носителя. Изобретение относится к способу борьбы с болезнями растений, вызванными грибковыми патогенами растений, включающему нанесение на растение или его часть или на семя растения фунгицидно эффективного количества указанного полиморфа. Также изобретение относится к способам получения указанного кристаллического полиморфа. Технический результат - кристаллический полиморф 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обладающий более высокой точкой плавления и являющийся менее растворимым. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 13 табл., 2 ил., 25 пр.

2528975
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5,7-БИС-(ФЕНИЛАМИНО)-4,6-ДИНИТРОБЕНЗОФУРОКСАНА

Изобретение относится к способу получения 5,7-бис-(фениламино)-4,6-динитробензофуроксана, который осуществляют при температуре 50-55°C путем взаимодействия 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана с фениламином. Процесс ведут в воде с растворенными в ней карбонатом калия и хлоридом аммония и в присутствии оксиэтилированного нонилфенола при их мольном соотношении, равном, 1:0,5:0,13, соответственно. Мольное соотношение 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана и фениламина, составляет 1:2, соответственно. Воду берут в расчете на 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан в количестве 100 мл воды на 1 г. Технический результат: разработан новый способ получения 5,7-бис-(фениламино)-4,6-динитробензофуроксана, который позволяет в 2 раза снизить расход фениламина и повысить выход продукта.

2528828
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ХИНАЗОЛИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R1 имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

2528412
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СП0СОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ДИГИДРОИНДЕНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАННЫЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II

2528408
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА 5-НТ2В

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R1 означает C 1-C6-алкильную группу; R2 означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R4; R3 означает водород или атом галогена; R4 означает C1 -C6-алкильную группу, C1-C6-галогеналкильную группу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR 1A, SO2R1A или NHSO2R 1A; R5 означает C1-C6-алкильную группу, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B , галоген или CONH2; когда p является множественным числом, R5 может быть одинаковым или различным, или R5 может быть объединен с другим R5; каждый из R1A и R1B независимо означает C 1-C6-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

2528406
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(1-АДАМАНТИЛ)-3,4,5-ТРИНИТРО-1Н-ПИРАЗОЛА

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к способу получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола, приведенной ниже формулы, который может являться исходным соединением для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола заключается в присоединении к производному адамантана гетероорганического соединения, выдерживании реакционной смеси при температуре кипения растворителя в течение 3 ч, последующем выделении и перекристаллизации продукта. Причем реакционную смесь предварительно выдерживают в течение 1 ч при 0°С, а выделение продукта проводят отгонкой растворителя. При этом в качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, в качестве гетероорганического соединения - 3,4,5-тринитро-1H-пиразол, а в качестве растворителя - диэтиловый эфир при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3,4,5-тринитро-1H-пиразола, равном 1:1. Техническим результатом является технологичный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с высоким выходом целевого продукта.

2528404
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим цитотоксической и цитостатической активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения раковых заболеваний, а также к вариантам способов получения. В общей формуле (I) Y представляет собой -CHRay-CHRby -CHRcy-; каждый Ray, Rby и R cy независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С112-алкила; каждый R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и незамещенного С 112-алкила; R6 выбирают из NR 8R9; А представляет собой радикал (а), W представляет собой NR7; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород; каждая пунктирная линия означает необязательную дополнительную связь и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R16 и R17; одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R1 и R2, и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R3 и R 4; R9 представляет собой замещенный или незамещенный C2-C12-алкенил, причем необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и OR , где каждую из R представляет собой водород, простые силильные эфиры в качестве защитной группы или CONR R , где каждая R независимо выбрана из водорода и С1-C6 -алкила; каждый R16, R17 и R18 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и OR a; R19 представляют собой водород; и Ra представляет собой незамещенный С1-C12 -алкил. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр.

2528393
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к производным пиримидина формулы I, где Z представляет собой атом углерода или атом азота; Y представляет собой атом углерода или атом азота, где один из Z и Y представляет собой атом азота; A, D и Е выбраны из атома углерода и атома азота; R1 представляет собой водород или метил, когда D представляет собой атом углерода; R2 представляет собой водород или аминогруппу; R3 представляет собой водород, метил, трифторметил или (С0-C1 ) алкиларил; R5 представляет собой водород или метил; L-R4 выбирают из:

2528386
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОПИЛЕНОКСИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения пропиленоксида. Описан способ получения пропиленоксида (ПО), включающий взаимодействие пропилена с пероксидом водорода в присутствии катализатора, в водной реакционной среде, содержащей воду с менее чем 10 об. % сорастворителей, в котором катализатор содержит водорастворимый комплекс марганца, который представляет собой одноядерный комплекс формулы (I): или двухъядерный комплекс формулы (II):

2528385
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ПОЛУЧЕНИЕ ДИГИДРОТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, ПРИМЕНЯЮЩИХСЯ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6

2528340
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (II)

2528333
выдан:
опубликован: 10.09.2014
Наверх