Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы: – C07D 489/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 489/00 Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы:
C07D 489/02 .с атомами кислорода в положениях 3 и 6 , например морфин, морфинон
C07D 489/04 ..соли; органические комплексные соединения
C07D 489/06 .с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 14
C07D 489/08 ..атом кислорода
C07D 489/09 .содержащие циклические системы 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурана, конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
C07D 489/10 ..с мостиковой группой в положениях 6 и 14
C07D 489/12 ...с мостиковой группой только из двух атомов углерода

Патенты в данной категории

АНАЛОГИ БУПРЕНОРФИНА

Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R1 выбран из -(С110 )алкила, -(С212)алкенила, -(С312)циклоалкила, ((С312)циклоалкил)-(С 16)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота; R2 и R8 каждый независимо представляет собой водород, -(С110)алкил, -(С 212)алкенил, -(С212 )алкинил, -(С312)циклоалкил, -(5-9-членный)гетероарил, где в 5-9-членном гетероариле, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота, кислорода или серы, фенил и нафтил; любой из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, гало, -С(гало)3, -(С16)алкила, фенила, NH2, CN, OR4 и COOR7; по меньшей мере, один из R2 или R8 не является водородом; R3a и R3b независимо выбраны из водорода и -(С16 )алкила; R4 выбран из -(С16 )алкила, -С(гало)3 и фенила; R7 представляет собой водород; Х выбран из (С16)алкокси или ОН; Z является (СН2)m; Y представляет собой (СН2)n-СН или прямую связь, при условии, что когда Y является прямой связью, R8 отсутствует; m равно 1 и n равно 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей функцию опиоидного рецептора и предназначенной для лечения боли, содержащей соединения Формулы I, к способу приготовления такой композиции, способу модуляции опиоидного рецептора и способу лечения боли. Технический результат - соединения Формулы I в качестве модуляторов функции опиоидного рецептора. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 6 пр.

2520222
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕВИНОЛА И ОРВИНОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R1=H, CF3, C 1-C4 алкил, арил, или (R+R1) обозначает O=; R2=H, CH3; R3=H, CH 3; R4=CH3, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH2CH2, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R1Li, R1MgX, CF3Si(CH3 )3, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

2506265
выдан:
опубликован: 10.02.2014
ГЕМИГИДРАТ ОСНОВАНИЯ НАЛТРЕКСОНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ МИКРОСФЕР

Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°. Кроме того, изобретение относится к способу его получения, а также к способу получения микросфер, содержащих основание налтрексона. Техническим результатом изобретения являются гемигидрат основания налтрексона, обладающий повышенной растворимостью в органических растворителях, упрощенный и удешевленный способ получения полиморфа основания налтрексона, а также способ получения микросфер с пониженной токсичностью и улучшенным профилем высвобождения налтрексона. 3н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 3 пр.

2505542
выдан:
опубликован: 27.01.2014
КОНЪЮГАТЫ ГИДРОКОДОНА С БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И ГЕТЕРОАРИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру:

2505541
выдан:
опубликован: 27.01.2014
7 -(1-ГИДРОКСИ-2,2,2-ТРИФТОРЭТИЛ)-17-МЕТИЛ-3,6-ДИМЕТОКСИ-4,5 -ЭПОКСИ-6 ,14 ЭТЕНОИЗОМОРФИНАН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому соединению -7 -(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5 -эпокси-6 ,14 -этеноизоморфинану формулы (1)

который является предшественником фторсодержащих тевинона, тевинолов и орвинолов и может быть использован для их получения, а также к способу получения соединения (1) в виде смеси (20R)- и (20S)-изомеров и заключается во взаимодействии альдегида формулы

с реактивом Руперта-Пракаша [CF3 Si(CH3)3] в присутствии источника фторид-иона, таком как тетрабутиламмонийфторид, в растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последующей обработкой кислотой и выделении целевого продукта известными приемами. Индивидуальные (20R)- и (20S)-изомеры выделяют хроматографически. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

2503678
выдан:
опубликован: 10.01.2014
3,6-ДИМЕТОКСИ-17-МЕТИЛ-7АЛЬФА-(ТРИФТОРАЦЕТИЛ)-4,5АЛЬФА-ЭПОКСИ-6АЛЬФА,14АЛЬФА-ЭТЕНОИЗОМОРФИНАН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к 17-метил-3,6-диметокси-7 -(трифторацетил)-4,5 -эпокси-6 ,14 -этеноизоморфинану формулы

.

Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, включающему взаимодействие альдегида формулы

с реактивом Руперта-Пракаша [CF3 Si(CH3)3] в присутствии источника F - и окисление полученного фторсодержащего спирта формулы

продуктом взаимодействия оксалилхлорида и диметилсульфоксида при пониженной температуре в метиленхлориде, с последующей обработкой реакционной смеси основанием и выделением целевого продукта (I) стандартными приемами. Технический результат: получено новое соединение, которое может быть использовано для получения фторсодержащих тевинолов и орвинолов, которые, в свою очередь, могут найти применение в качестве действующего начала лекарственных средств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

2503677
выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НАЛМЕФЕНА

Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C6-16алкил или C8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие действием антагониста опиоидного рецептора, включающие фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения формулы (I). В изобретении описываются химические способы получения таких соединений и их использование при лечении расстройств злоупотребления веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств импульсивного контроля, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

2495042
выдан:
опубликован: 10.10.2013
ДИЭФИРНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА НАЛМЕФЕНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C16-20алкилоксикарбонилC2-4 алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений. Указанные соединения обладают действием антагониста опиоидного рецептора и могут быть использованы при лечении расстройств, вызванных злоупотребления веществами, где указанные расстройства представляет собой расстройства такие как алкоголизм и алкогольную зависимость.

2495041
выдан:
опубликован: 10.10.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 6-АМИНОМОРФИНАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. в формуле изобретения), которые могут применяться в качестве высокоактивных анальгетиков. Изобретение также относится к их фармацевтически приемлемым солям и легко доступным производным (например, производным эфиров или амидов аминокислот) и их применению для получения фармацевтических средств. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 пр.

2485124
выдан:
опубликован: 20.06.2013
КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ФЕНОЛЬНЫХ ОПИАТОВ

В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R1)(R2))n-N-C(R 3)(R4); Y является -NR5-, R5 является (C1-6) алкилом; n равно 2 или 3, каждый из R1 и R2 независимо является водородом, алкилом или замещенным алкилом; R3 - является водородом или метилом; R4 является остатком L-аминокислоты или остатком их N-ацильных производных, а также гидроморфон 3-(N-метил-N-(2-N'-ацетиларгиниламино)этилкарбамат, или его фармацевтически приемлемая соль. Указан также способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Заявлена фармацевтическая композиция, контролирующая высвобождение фенольных опиатов и способ лечения боли у пациента, который нуждается в этом, включающий введение эффективного количества соединения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 2 ил.

2469038
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАЛТРЕКСОНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производного оксиморфона-налтрексона, являющегося опиатным антагонистом опиатов, обработкой налоксона диазометаном в присутствии ацетата палладия. Способ исключает использование труднодоступных и дорогих исходных соединений и характеризуется простотой выполнения. 3 пр.

2448709
выдан:
опубликован: 27.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БУПРЕНОРФИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет собой C110-алкил с прямой или разветвленной цепью, необязательно замещенный ароматическим кольцом, или

-(СН 2)nХ(СН2)n-, в котором каждое n равно целому числу от 0 до 2, Х представляет собой О, S, NH и где R2 представляет собой Н или C16-алкил с прямой или разветвленной цепью. Также изобретение относится к применению сложноэфирных производных бупренорфина по гидроксильной группе фенола для лечения опиатной зависимости и/или боли, от умеренной до сильной, и к применению в качестве средства, высвобождающего терапевтическое количество бупренорфина в организме человека. Технический результат - новые производные бупренорфина по гидроксильной группе фенола для лечения опиатной зависимости и/или боли, от умеренной до сильной. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

2435773
выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ОПИЙНЫХ АЛКАЛОИДОВ

Изобретение относится к способу определения опийных алкалоидов, который может найти применение, в частности, при оценке соответствия мака пищевого требованиям ГОСТ Р 52533-2006 «Мак пищевой» и в судебной экспертизе для определения количественного содержания наркотических компонентов. Предлагаемый способ определения опийных алкалоидов включает в себя экстракционную пробоподготовку, осуществляемую водно-ацетонитрильной смесью с соотношением компонентов вода:ацетонитрил от 38:12 до 42:8, а также анализ полученного экстракта методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, осуществляемый при длинах волн 210, 220 нм. Также можно повысить скорость извлечения алкалоидов путем добавления в экстрагирующую водно-ацетонитрильную смесь минеральной кислоты, например ортофосфорной кислоты. Данный способ определения опийных алкалоидов отличается от известных аналогов уменьшенным временем анализа и сниженным числом проводимых операций при сохранении степени экстракции алкалоидов на уровне 93-95%. 2 з.п. ф-лы, 9 ил.

2429238
выдан:
опубликован: 20.09.2011
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов по данным ВЭЖХ, также изобретение относится к фармацевтической рецептуре, включающей вышеуказанный продукт - оксиморфона гидрохлорид, и к способу очистки оксиморфона гидрохлорида, включающему восстановление исходного материала оксиморфона гидрохлорида в сильно кислой водной и спиртовой реакционной среде, с применением газообразного водорода при температуре в диапазоне от 60 до 70°С. Технический результат: получен и описан усовершенствованный анальгетик оксиморфона гидрохлорид, содержащий менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

2422445
выдан:
опубликован: 27.06.2011
6,7-НЕНАСЫЩЕННОЕ 7-КАРБАМОИЛЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ МОРФИНАНА

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I):

2403255
выдан:
опубликован: 10.11.2010
СПОСОБ ОЧИСТКИ СОЕДИНЕНИЙ НОРОКСИМОРФОНА

Изобретение относится к способу очистки растительных экстрактов, которые состоят, главным образом, из соединений нороксиморфона и содержат в качестве примесей , -ненасыщенные соединения нороксиморфона, путем (а) преобразования растительного экстракта или продукта последующей стадии в синтезе выбранного соединения нороксиморфона в результате реакции, превращающей присутствующие в смеси гидроксильные группы в отщепляемые группы формулы -OR2, в которой R2 представляет собой введенный радикал отщепляемой группы, (b) эти отщепляемые группы, при необходимости, могут быть снова удалены, после чего (с) полученную смесь подвергают избирательному гидрированию так, что образуется насыщенная связь в , -положении ненасыщенных соединений нороксиморфона, и все оставшиеся отщепляемые группы превращают в гидроксильную группу, после чего (d) чистое соединение нороксиморфона выделяют; подвергают переработке нороксиморфона, очищенного таким образом, в налтрексон или налоксон, или соль этих соединений, или четвертичное производное этих соединений, которые являются известными фармацевтически активными соединениями, применяемыми, в частности, для снижения психологической зависимости и при злоупотреблении наркотиками. 2 н. и 19 з.п. ф-лы.

2401270
выдан:
опубликован: 10.10.2010
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФИНАНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к гидрохлориду 17-циклопропилметил-3,14 -дигидрокси-4,5 -эпокси-6 -[N-метил-транс-3-(3-фурил)акриламидо]морфинана, имеющего стабильное качество получения и высокую чистоту. Это соединение обладает анальгезирующим, мочегонным и противозудным действием. Предложены кристаллические формы гидрохлорида 17-циклопропилметил-3,14 -дигидрокси-4,5 -эпокси-6 -[N-метил-транс-3-(3-фурил)акриламидо]морфинана, включая А-формы, В-формы или С-формы, и способ их получения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

2397173
выдан:
опубликован: 20.08.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-АМИНО-МОРФИНАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным 6-амино-морфинана формулы 1

где R1-R6 и Х имеют значения, указанные в описании, к композиции на их основе, обладающей анальгетическим действием и их применению в качестве высокоактивных анальгетиков. 7 н. и 2 з.п. ф-лы., 4 табл.

2306314
выдан:
опубликован: 20.09.2007
ПРОИЗВОДНОЕ 14-ГИДРОКСИНОРМОРФИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ МОРФИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ МОРФИНА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО 14-ГИДРОКСИНОРМОРФИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ МОРФИНОНА, НОРОКСИМОРФОНА

Изобретение относится к соединениям, а именно к производному 14-гидроксинорморфинона формулы IV, производному морфинона формулы III, производному морфина формулы II

, , ,

где R1 представляет собой (С17)алкил; и R 2 представляет собой бензил или бензил, замещенный одной или несколькими (С16 )алкоксигруппами, или бензил, замещенный одним или несколькими галогенами. Также изобретение относится к способу получения производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV, включающему взаимодействие соединения формулы III с оксидантом кобальтом (II) в присутствии слабого основания и воздуха или кислорода в качестве сооксиданта; к способу получения производного морфинона формулы III, включающему взаимодействие производного морфина формулы II с окислителем, эффективным для окисления аллильных гидроксигрупп. Главным образом, изобретение относится к способу получения нороксиморфона. Процесс включает окисление производного морфинона формулы III до производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV, снятие защиты с положения 3 и восстановление двойной связи в положении 7, 8 производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV с получением производного 3,14-гидроксинорморфинона формулы V и гидролиз производного 3,14-гидроксинорморфинона формулы V с получением нороксиморфона формулы VI. Технический результат - получение нороксиморфона с использованием новых промежуточных соединений. 6 н. и 19 з.п. ф-лы.

2297419
выдан:
опубликован: 20.04.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МОРФИНОНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 14-ГИДРОКСИМОРФИНОНА, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСИМОРФОНА

Изобретение относится к способу получения производных морфинона, которые являются промежуточными соединениями для получения производных 14-гидроксиморфинона, которые, в свою очередь, используются для получения антагонистов опиатов - производных оксиморфона. Способ получения производных морфинона включает окисление солями хлорноватистой и бромноватистой кислот производных морфина общей формулы I:

где R - низший алкил, С36циклоалкил, бензил или замещенный бензил, циан; R1 - алкил, бензил или алкилкарбонил; R2 - водород, алкил, бензил или алкилкарбонил. Окисление проводят солями хлорноватистой и бромноватистой кислот, преимущественно полученными непосредственно перед окислением. Для окисления используются предпочтительно гипохлориты или гипобромиты натрия и калия. Антагонисты опиатов являются важными лекарственными средствами для лечения и диагностики наркомании. 3 с. и 4 з.п. ф-лы.

2236412
выдан:
опубликован: 20.09.2004
НИТРАТНЫЕ СОЛИ ГИПОТЕНЗИВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов: Класс (A3): 1-изопропиламино-3-(1-нафтилокси)-2-пропанолол (пропанолол), (S)-1-(трет-бутиламино)-3-(4-морфолино-1,2,5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол (тимолол), 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенил-ацетамид (атенолол), Класс (А2): 1-[[3-(4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразол[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин (силденафил), 1(2Н)-фталазинонгидразон (гидралазин), 2-(2-пропилоксифенил)-8-азапурин-6-он (запринаст), 6-(1-пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид (миноксидил), Класс (А1с): (S)-N-валерил-N-[2"-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]валин (валсартан), Класс (А4b): метил-2-[метил(фенилметил)-амино]этиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридинкарбоновой кислоты (никардипин), Класс (А4а): -[3-[[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси--(1-метилэтил)бензолацетонитрил (верапамил), Класс (А7d): 3,5-диамино-N-(аминоиминометил)-6-хлорпиразинкарбоксамид (амилорид), 2-(2,2-дициклогексилэтил)пиперидин (пергексилин), Класс (A1b): 2-н.бутил-4-хлор-5-оксиметил-1-[2"-(тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]имидазол (лозартан) и нитрат 3,4-дигидроксиапоморфина (апоморфин). Также описываются фармацевтические композиции нитратных солей по п.1, обладающие гипотензивной активностью. Технический результат - получены новые соли соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 10 табл.
2235097
выдан:
опубликован: 27.08.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 14- ГИДРОКСИМОРФИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия. Описывается способ получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы, где R - аллил, циклопропилметил, R" выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксиморфинана с ацилирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, при этом взаимодействию подвергают 10-35%-ный водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и сокращение времени проведения процесса. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
2215742
выдан:
опубликован: 10.11.2003
СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 14-ГИДРОКСИМОРФИНАНОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к сложным эфирам N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия и к способам их получения. Описываются сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы где R - аллил, циклопропилметил, R" выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков: -C1925 - алифатических карбоновых кислот, -C19-C25 - ненасыщенных карбоновых кислот с одной двойной связью, -С10-C15 полинасыщенных карбоновых кислот с 2-3 двойными связями, -C10-C15 ненасыщенных кислот с тройной связью, формулы НС=С-СН2-(СН2)n-СН2-СООН, где n=5-10, алкилзамещенных циклопропан-, дициклопропан- и трициклопропанкарбоновых кислот, где Алк - 4-15 атомов углерода, циклоалифатических карбоновых кислот, выбранных из группы циклопентан-, циклогексан-, циклогептан-, циклооктанкарбоновых кислот или их алкил производных, где Алк - 2-3 атомов углерода; полициклических карбоновых кислот с сопряженными циклами, выбранными из группы бициклогексан-бициклогептан-трициклооктанкарбоновых кислот, и спирановых карбоновых кислот; R""" - алкил-, алкокси- или циклопропилметильная группы; алкилзамещенных каркасных карбоновых кислот, где Алк-Н, C1-C8; гетероциклических кислот и кислот со смешанными функциями, R"" - представляет собой Н или выбирают из группы указанных кислотных остатков, равным значениям R" или отличным от них. Также описываются способы получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и упрощение способа их получения. 3 c. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
2215741
выдан:
опубликован: 10.11.2003
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 14-ГИДРОКСИНОРМОРФИНОНОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описываются способы получения 14-гидроксинорморфинонов, включая оксикодон, нороксиморфон, налтрексон путем окисления диенол ацилатов норморфинона с использованием водной среды в присутствии слабой кислоты, что упрощает процесс. Нороксиморфон - ключевой промежуточный продукт для получения ряда анальгетиков и антагонистов наркотических веществ. Описываются также новые промежуточные соединения. 3 с. и 21 з.п. ф-лы.
2183636
выдан:
опубликован: 20.06.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17-ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛ-6,14-ЭНДО-ЭТАНО-7-(2- ГИДРОКСИ-3,3-ДИМЕТИЛБУТ-2-ИЛ)ТЕТР АГИДРО-17-НОРОРИПАВИНА

Способ получения 17-циклопропилметил-6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидро-17-норорипавина включает взаимодействие тебаина с метилвинилкетоном по Дильсу-Альдеру, гидрирование двойной связи полученного 6,14-эндо-этено-7-ацетилтетрагидротебаина в реакторе колоночного типа с неподвижным слоем палладиевого катализатора на угле при 3 - 3,5 МПа и повышенной температуре с последующим алкилированием полученного 6,14-эндо-этано-7-ацетилтетрагидротебаина по Гриньяру с помощью третбутилмагнийхлорида в присутствии эквимолярного количества третбутилового спирта или безводного хлорида магния, N-деметилирование по Брауну полученного 6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидротебаина ведут экстрактом бромциана, непосредственно полученным из цинида натрия и брома, а образовавшееся N-цианопроизводное гидролизуют гидроксидом калия и вводят во взаимодействие с циклопропилкарбонилхлоридом в присутствии безводного карбоната калия и без выделения продукта восстанавливают литийалюмогидридом в ТГФ. Достигается упрощение синтеза целевого соединения за счет сокращения числа стадий, повышена безопасность за счет использования менее взрывоопасных и токсичных реагентов.
2138502
выдан:
опубликован: 27.09.1999
(+)ФОРМА 7,8-ДИГИДРО-6,6- ДИМЕТИЛ-7- ОКСИ-8-АМИНО -6Н- ПИРАНО(2,3-F) БЕНЗ-2,1,3 -ОКСАДИАЗОЛА, ПОКАЗЫВАЮЩАЯ ПРАВОЕ ВРАЩЕНИЕ В ЭТАНОЛЕ

Использование: в медицине, в частности в синтезе препарата. полезного при лечении гипертензии. Сущность изобретения: продукт (+)форма 7,8-дигидро -6,6-диметил -7-окси-8- амино-6Н- пирано(2,3 f)бенз- 2, 1,3-оксадиазол, угол вращения при 25°С +189, выход 96% т. пл. 145 - 146°С. 2 табл.
2045530
выдан:
опубликован: 10.10.1995
Наверх