<

Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 207/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 207/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 207/02 .только с атомами водорода или углерода, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/04 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 207/06 ...с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/08 ...с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/09 .... радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 207/10 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/12 .... атомы кислорода или серы
C07D 207/14 .... атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D 207/16 .... атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 207/18 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 207/20 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/22 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/24 .... атомы кислорода или серы
C07D 207/26 .....2-пирролидоны
C07D 207/263 ......только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца
C07D 207/267 .......только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/27 .......с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/273 ......с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца
C07D 207/277 .......атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 207/28 ........2-пирролидон-5-карбоновые кислоты; их функциональные производные, например эфиры, нитрилы
C07D 207/30 ..с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 207/32 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/323 ....только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами азота кольца
C07D 207/325 ....с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/327 .....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 207/33 ....с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/333 .....радикалы, замещенные атомами кислорода или серы
C07D 207/335 .....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 207/337 .....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 207/34 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/36 ....атомы кислорода или серы
C07D 207/38 .....2-пирролоны
C07D 207/40 .....2, 5-пирролидиндионы
C07D 207/404 ......только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца, например сукцинимид
C07D 207/408 .......радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца
C07D 207/412 ........ациклические радикалы, содержащие более шести атомов углерода
C07D 207/416 ......с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца
C07D 207/42 ....нитрогруппы
C07D 207/44 ..с тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 207/444 ...с двумя атомами кислорода в положениях 2 и 5 , непосредственно связанными с кольцом двойными связями
C07D 207/448 ....только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца, например малеинимид
C07D 207/452 .....с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/456 ....с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца
C07D 207/46 .с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 207/48 ..с атомами серы
C07D 207/50 ..с атомами азота

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА ЭТИЛАМИДА L-ПРОЛИНА

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I

Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-100С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-70 С этиламина и перемешивание смеси при комнатной температуре, упаривание реакционной смеси в вакууме, добавление к образовавшемуся маслообразному осадку водного раствора карбоната натрия до рН 7,8-8,0 и смеси диэтилового эфира с петролейным эфиром в соотношении их 1:1, последующее отделение водного слоя, упаривание остатка в вакууме, перевод образовавшегося этиламида L-пролина в хлористоводородную соль обработкой соляной кислотой. Способ позволяет получать целевой продукт в одну стадию. 2 примера.

2527454
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛ-3-МЕТОКСИПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КОРТИКАЛЬНОЙ КАТЕХОЛАМИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1

2524214
выдан:
опубликован: 27.07.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 2,5-ДИТИОЦИАНАТО-1Н-ПИРРОЛОВ

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 2,5-дитиоцианато-1H-пирролов общей формулы

где R означает низший алкил или фенил, путем взаимодействия тиоцианата калия (KSCN) с соответствующим N-замещенным-1H-пирролом под действием окислителя - пероксодисульфат калия (K2S2O8), в среде органического растворителя - водного раствора ацетонитрила и процесс ведут в присутствии катализатора сульфата меди (CuSO4 5H2O) при комнатной температуре и мольном соотношении KSCN: CuSO42O:K2S2O8 :N-замещенный-1H-пиррол 3-4:0,1-0,2:2:1. Способ обеспечивает упрощение процесса и получение целевого продукта с выходом 71-82%. 1 табл., 5 пр.

2523012
выдан:
опубликован: 20.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПИН-МЕЧЕНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ КИНУРЕНИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому спин-меченому производному кинуренина, обладающего высокой фотостабильностью и имеющего структурную формулу:

Описан также способ его получения.

2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 1 пр.

2519951
выдан:
опубликован: 20.06.2014
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ N-КОНЦЕВОЙ АКТИВАЦИИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНОВ

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:

2519948
выдан:
опубликован: 20.06.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
выдан:
опубликован: 20.05.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-[(2Е,4Е)-ДЕКА-2,4-ДИЕНОИЛ]ПИРРОЛИДИНА

Изобретение относится к способу получения 1-[(2E,4E)-дека-2,4-диеноил]пирролидина (сарментина), включающем гидроалюминирование-иодирование 1-гептана с получением (1E)-1-иодгепт-1-ена, амидирование акрилхлорида пирролидином с получением 1-акрилоилпирролидина, сочетание (1E)-1-иодгепт-1-ена с 1-акрилоилпирролидином в присутствии Pd(OAc)2, K 2CO3 и тетрабутиламмонийхлорида в полярном апротонном растворителе N-метилпирролидона с получением целевого продукта, при следующем мольном соотношении [(1E)-1-иодгепт-1-ен]:[1-акрилоилпирролидин]:[Pd(OAc) 2]:[K2CO3]:[Bu4NCl]:[N-метилпирролидон] = 1:1,5:0,02:2,5:1:7,7 в течение 5 ч в атмосфере аргона при 70°C. Способ обеспечивает получение целевого продукта с общим выходом 86%. 3 пр.

2515240
выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-БИФЕНИЛ-4-ИЛ-2-МЕТИЛПЕНТАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 11 н.п. ф-лы, 6 ил., 77 пр., 4 табл.

2513521
выдан:
опубликован: 20.04.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям, как: диэтил (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малонат, (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малоновая кислота, трет-бутил (R)-3-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-карбоксилат, трет-бутил (R)-3-(2-иодэтил)пирролидин-1-карбоксилат, которые используют в способе получения трет-бутил (R)-3-винилпирролидин-1-карбоксилата. 5 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 23 пр.

2507197
выдан:
опубликован: 20.02.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АКТИВИРОВАННЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ

Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I):

2506258
выдан:
опубликован: 10.02.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИН-2-КАРБОКСАМИДЫ

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R1, R2, R3 , R4, R5, R6 и R7 приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

2506257
выдан:
опубликован: 10.02.2014
2'-БРОМАНИЛИД N-БУТИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новому 2'-броманилиду N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлориду (I) формулы:

проявляющего антиаритмическую активность. Соединение получают бромированием -хлорвалериановой кислоты с последующим переводом ее в хлорангидрид с помощью хлористого тионила, затем аминированием 2-броманилином и проведением циклизации с помощью бутиламина в 2'-броманилид N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты и взаимодействием последнего с хлороводородом. Соединение имеет температуру плавления 196-198°C. 1 табл.

2504539
выдан:
опубликован: 20.01.2014
2,6-ДИМЕТИЛАНИЛИД N-ЦИКЛОГЕКСИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АКТИВНОСТЬ ПРИ ПОВЕРХНОСТНОЙ, ИНФИЛЬТРАЦИОННОЙ И ПРОВОДНИКОВОЙ АНЕСТЕЗИИ

Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового биологически активного 2,6-диметиланилида N-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты, проявляющего активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии, значительно превосходя препараты сравнения бупивакаин и ропивакаин при равной или меньшей токсичности. 2 табл.

2504538
выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ФЕНИЛПИРРОЛИДОНА

Изобретение относится к способу получения 3-фенилпирролидона (ФП), который заключается в проведении процесса циклизации 4-амино-3-фенилмасляной кислоты в присутствии каталитического количества хлористого цинка и 3-фенилпирролидона при температуре 100-140°С. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 95-98%. 2 пр.

2502732
выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРРОЛА, ИМЕЮЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЕЙ УРЕИДОГРУППУ, АМИНОКАРБОНИЛЬНУЮ ГРУППУ И БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГРУППУ, У КОТОРЫХ МОГУТ БЫТЬ ЗАМЕСТИТЕЛИ

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R1 означает Н, галоген; R2 означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO2, CN; R3 означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

2500669
выдан:
опубликован: 10.12.2013
НОВЫЕ ПИРРОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ S-НИТРОЗОГЛУТАТИОНРЕДУКТАЗЫ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R 1 означает имидазолил, имидазолил замещенный С16алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R2 означает Н, СН3, Cl, F, ОН, ОСН 3, ОС2Н5, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH2, формамидогруппу, CF3 ; X означает СО и SO2. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

2500668
выдан:
опубликован: 10.12.2013
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА И В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

2499794
выдан:
опубликован: 27.11.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

2499790
выдан:
опубликован: 27.11.2013
МОДИФИЦИРОВАННЫЕ МИМЕТИКИ ЛИЗИНА

Изобретение относится к модифицированным миметикам лизина формулы III:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает Н; Y' означает NR2R 3; R2 означает Н; R3 означает Н, С1-10алкил, C(O)R6, C(O)OR6; R4 означает ОН или NH2; R5 независимо означает Н, С1-10алкил, возможно замещенный галогеном, циклопропил, циклобутил, циклопентил; R6 независимо означает Н, С1-10алкил, возможно замещенный галогеном; Z' означает бензоил, который возможно содержит в качестве заместителей 1-5 групп Q, при этом Q независимо означает F, Cl, Br, I, C1-10алкил, CF3, OCF3 , NO2, O-C1-10алкил, ОН, NH2 , NH(C1-10алкил), N(C1-10алкил)2 и NHC(O)C1-10алкил. Соединения проявляют антиаритмическую активность, что позволяет использовать их для лечения сердечно-сосудистого заболевания. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 схем, 1 ил.

2494095
выдан:
опубликован: 27.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА

Изобретение относится к производным пирролидина формулы:

2494094
выдан:
опубликован: 27.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

2494089
выдан:
опубликован: 27.09.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

2490257
выдан:
опубликован: 20.08.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРРОЛА, ИМЕЮЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЕЙ УРЕИДНУЮ И АМИНОКАРБОНИЛЬНУЮ ГРУППУ

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R1-R3, n приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения (1) ингибируют активность против продуцирования интерлейкина IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и в профилактическом средстве против глазной воспалительной болезни. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

2485101
выдан:
опубликован: 20.06.2013
1-АРИЛ-4-БЕНЗОИЛ-3-ГИДРОКСИ-5-МЕТОКСИКАРБОНИЛ-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-2-ОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы:

где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает С6Н4С1-n (IIIб). Соединения проявляют анальгетическую активность. Описан способ их получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2485100
выдан:
опубликован: 20.06.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединениям для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющих формулу (II):

2482111
выдан:
опубликован: 20.05.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

2481330
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГУАНИДИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I

2480458
выдан:
опубликован: 27.04.2013
Наверх