Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... атомы кислорода или серы – C07D 207/24

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 207/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 207/24 .... атомы кислорода или серы

Патенты в данной категории

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

2316546
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ПРОЛЕКАРСТВА НА ОСНОВЕ D-ПРОЛИНА

Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе. Соединения по настоящему изобретению могут использоваться в качестве пролекарства для лечения заболеваний, при которых лечебное действие достигается благодаря снижению сывороточного амилоида Р (SAP), прежде всего при лечении и профилактике всех форм центрального и системного амилоидоза. В общей формуле

или

R1 и R2 независимо друг от друга означают низший алкокси, низший алкенилокси, гидрокси, -ОСН(СНз)ОС(О)-низший алкил или -OCH 2C(O)N(R3)N(R4 ), при условии, что только один из R1 или R2 может означать гидрокси, R 3 и R4 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, низший алкенил или циклоалкил, или R 1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют мостиковую группу X, где X означает -О(СН2)n СН=СН(СН2)nО- или -O(CH2)mO-, n равно 1, 2 или 3, а m равно 4-8. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

2305679
патент выдан:
опубликован: 10.09.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИНОПИРРОЛИДИНА

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R101 , R102, R103, R5, R6 , Y1, Y2, кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

2270192
патент выдан:
опубликован: 20.02.2006
ПРОСТЫЕ ЭФИРЫ АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ (ВАРИАНТЫ), И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)

2252933
патент выдан:
опубликован: 27.05.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО(2,1-b)ТИАЗОЛА И ПРОИЗВОДНЫЕ 2- ТИОКСОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛО(2,1-b)ТИАЗОЛА

Использование: в медицине в качестве веществ, обладающих способностью подавлять денатурацию и омертвение гепатоцитов. Сущность изобретения: продукт 1 - производные пирроло [2,1-b]тиазола формулы I, где R1 - низший алкил или цикло(низший) алкил, R2 - низшая алкоксигруппа, аминогруппа, низшая моно- или диалкиламиногруппа или циклическая аминогруппа, которая может содержать в качестве кольцевого атом кислорода или серы, фенилтио- или 4-нитрофенилоксигруппа, R3 - атом водорода, низший алкил, или фенил, ---------- простая или двойная связь. Продукт 2: производные 2-тиоксопирролидина формулы II, где R1 - низший алкил, R3 - атом водорода, низший алкил или фенил. Соединения формулы II являются промежуточными продуктами для синтеза производных формулы I. Структура соединений формулы I и II. . 2 с.п. ф-лы, 2 табл.
2026288
патент выдан:
опубликован: 09.01.1995
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИН-2-ОНА-4 ИЛИ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные пирролин-2-она-4 или индолина-3 общей формулы I (а - х) - : где R- COOC2H5 , R1 и CH3 ; R2+ R3 - (CH2)5 (а), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (б), R2 - H, R3 - CH2C6H3 (в), R2 - H, R3 - CH2C6H4-OCH3-4 (г), R2 -H, R3 - CH2C6H3-(OCH3)2-3,4 (д), R + R1 -CH-CH-CH-CH R2=R3 -H (е), R2 -H, R3 - (CH2)6 (ж), R2 -H, R3 - CH2CH2N(C2H5)2 (з), R2 -H, R3 - CH2CH(OH)CH2OH (и), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (к), R2+R3 - CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л), R2+R3 - (м), R2 -H, R3 - CH2C6H5/ (н), R2 -H, R3 - CH2C6H5-OCH3-4 (о), R2 -H, R3 - CH2C6H3(OCH3)2- 3,4 (п), R2 -H, R3 - CH(CH3)C6H5 (р), R2 -H, R3 - CH2CH2C6H5 (с), R2 -H, R3=CH2CH2C6H3(OCH3)2 -3,4 (т), R2 -H, R3 - CH(CH3)CH2C6H5 (у), R2 -H, R3= C6H5 (ф), R2 -H, R3 - C6H4(OCH3) - 4 (х). Реагент 1: производные пирролил- или индолилакриловой кислоты общей формулы II, где R и R1 имеют указанные значения. Реагент 2: амины общей формулы: NH(R2)(R3) , где R2 и R3 имеют указанные значения. Условия реакции: в среде низшего спирта, такого как изопропиловый, или ароматического углеводорода, такого как бензол, при 80 - 100°С. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.
2026287
патент выдан:
опубликован: 09.01.1995
Наверх