Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 207/34

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z¹ представляет собой незамещенный С ₃-С₇-циклоалкил или С₃-С₇ -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C₁-C₈-алкильных групп; Z² и Z³, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C₁ -C₈-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C₁-C₈ -алкил; С₁-С₈-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C₁-C₈-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С₃-С₇-циклоалкил; три(С ₁-С₈-алкил)силил; три(С₁-С₈ -алкил)силил-С₁-С₈-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₈-алкил; C₁-C₈ -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Изобретение относится к новым 1,3-дизамещенным 4-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамидам формулы I:

где значения R¹, R² , R³, R⁴ приведены в п.1 формулы. Соединения I являются ингибиторами обратного захвата серотонина-5-НТ, что позволяет использовать их в медицине. 13 з.п. ф-лы. Схема 1.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой присоединенную через атом углерода 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиофенила, фуранила, пиразолила и пирролила, которая может быть замещена от одной до трех R^a - группами; Т представляет собой О, S; В является таким, как показано в формуле изобретения; Z¹ представляет собой незамещенный циклопропил; Z² представляет собой атом водорода, С₁-С₈алкил или С ₁-С₈алкоксикарбонил; Z³ независимо представляют собой атом водорода. Также изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента, и способу борьбы с фитопатогенными грибами у сельскохозяйственных растений. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие фунгицидной активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам D1 и D2 [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)- , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты, полукальциевой соли, их гидратам, которые обладают повышенной стабильностью. Описаны способы получения новых кристаллических форм. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым производным пиррола, формулы I:

где: R¹ и R³ независимо означают Ph; моно- или дизамещенный в разных положениях кольца Ph, где заместитель означает -ОСН₃; С5-гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из О или S;

R ² означает Н, NO₂, NH₂, С(O)NH ₂; R⁴ означает Н, линейный или разветвленный C1-С6-алкил; n равно числу метиленовых групп между 1 и 8 включительно; Х означает О, S, NH; Y NH, -СН₂-; Z означает О, S; W означает

-ОН, гидроксиамина, гидразина, алкилгидразина. Соединения обладают действием ингибировать гистондеацетилазу, что позволяет использовать их при лечении рака. Описаны способы получения соединений. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к новой полиморфной форме В-52-кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина [гемикальциевая соль ( R, R)-2-(4-фторфенил)- , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-{(фениламино)карбонил}-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты] и ее сольватам, имеющим дифрактограмму рентгеновских лучей, по существу идентичную представленной на Фиг.1, с характеристиками, приведенными в п.1 формулы. Описан способ ее приготовления и лекарственные формы на ее основе. 12 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к способу получения метилового эфира 5-ацетил-2-пирролкарбоновой кислоты взаимодействием 2-ацетилпиррола с четыреххлористым углеродом и метанолом в автоклаве в присутствии железосодержащего катализатора, выбранного из группы, включающей ферроцен (Fe(С₅Н₅)₂), трис(2,4-пентанодионато)железа (Fe(асас)₃), бромид железа (FeBr₂), ацетат железа (Fe(СН₃СОО)₂) при мольном соотношении [катализатор]:[2-ацетилпиррол]:[CCl₄]:[метанол]=1:100:375÷1500:3250÷9750, при температуре 80-95°С в течение 3-6 ч. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 21-98%. 1 табл.

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R² представляет собой (CR³R⁴ )_n-NR⁵R⁶ и m, р, q, Ar, R ¹, R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ₆ и/или 5-НТ_2А. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R¹ представляет собой атом водорода; R² представляет собой атом водорода;

R³ представляет собой атом водорода; R⁴ представляет собой С₁-С₅-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкенильную группу; R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена, С₁-С₅ -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X¹ , X² и X³ представляет собой CR⁶ , а другие означают атомы азота; R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С₁-С₅-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С₁-С₅-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С₂-С₆-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкоксикарбонильную группу или группу (СН ₂)_mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R⁵ и R⁶ связан с двумя атомами в соседних положениях или два R⁶ связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С₂-С₆ -алкандиильной группы или С₄-С₆-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R¹ и R² независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR ⁵; Х и Y независимо выбраны из О и (CR⁶R ⁷)_n; R³ обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR ⁴; R⁴ выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR⁵; R⁵ выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R ⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R ¹ и R² обозначает XYR⁵; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR⁶ R⁷)_n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С₁-С₅-алкил, С ₂-С₅-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С₁-С₅-алкил, С ₁-С₅-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO₂Rd, где Rd означает С₁-С₆-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X₁ представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C_1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х ₂ представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C _1-6алкила, фенила, С_1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y₁ представляет О или S; и Y ₂ представляет О; и Z представляет -(СН ₂)_n-, где n равно 1, 2 или 3; и R ₁ представляет водород или С_1-6алкокси; и R₂ представляет водород, C _1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

Изобретение относится к новым полиморфным модификациям полукальциевой соли аторвастатина, которым присвоены наименования Форма VI, Форма VIII, Форма IX, Форма X, Форма XI и Форма XII, и к способам их получения, а также способам получения полукальциевой соли аторвастатина полиморфных модификаций Форма I, Форма II, Форма IV и Форма V, а также аморфной полукальциевой соли аторвастатина. Использование новых форм в фармацевтических композициях повышает их качество и тем самым улучшает контроль над уровнем липопротеинов низкой плотности. 32 н. и 59 з.п. ф-лы, 26 ил., 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где;

Х означает С, N;

R ¹ означает Н или (низш.)алкил,

R² означает (низш.)алкил, -(CH₂) _n-R^2a;

R^2a означает С₃-С₈циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С ₃-С₆циклоалкил;

R ³ означает С₃-С₆ циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро;

R⁴ означает 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди-или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген; нафтил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро; или фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, нитро, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, циано, (низш.)алкилсульфонил, -NR⁷R⁸; или два соседних заместителя в упомянутом фенильном остатке вместе означают -О-(СН ₂)_р-О-, -(CH₂ )₂-C(О)NH-;

R⁵ и R⁶ каждый независимо означает Н, (низш.)алкил;

R⁷ и R⁸ каждый независимо означает водород, (низш.)алкил, или R ⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в качестве дополнительного гетероатома азот; причем упомянутое насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси;

m равно 1 или 2,

n равно 0 или 1,

р равно 1, 2 или 3;

или их фармацевтически приемлемые соли.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении СВ 1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения аморфного кальций аторвастатина, проявляющего гиполипидемическую активность. Способ включает растворение кальций аторвастатина с последующим осаждением путем добавления полученного раствора к смеси, содержащей растворитель-осадитель, и фильтрацию осажденного аморфного аторвастатина. Технический результат - получение аморфного кальций аторвастатина высокой степени чистоты с высоким выходом. 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения аторвастатина в некристаллической форме, который включает:

а) приготовление раствора, содержащего промежуточное соединение следующей формулы (I) в негидроксильном растворителе:

Изобретение относится к соединениям общей формулы I:

в которой R¹ представляет собой С₁-С₄-алкил с разветвленной или прямой цепью; пиримидинил; R ² представляет собой Н; R³ представляет собой С₁-С₄-алкил с разветвленной или прямой цепью; R⁴ представляет собой С₁-С₄-алкил с разветвленной или прямой цепью; С₂-С ₄-алкенил; R⁵ представляет собой SO₂NR¹⁰R ¹¹; R⁸ представляет собой С ₁-С_4-алкил с разветвленной или прямой цепью; каждый из R¹⁰ и R ¹¹ независимо представляет собой Н или С ₁-С₁₂-алкил с разветвленной или прямой цепью; или R¹⁰ и R¹¹ , вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролиноновую группу, пиперидил, морфолинил, 4-N(R ¹³)-пиперазинил, которые необязательно замещены С ₁-С₄-алкилом с разветвленной или прямой цепью, NR¹⁴R¹⁵ ; фенильную группу, необязательно замещенную ОН, или фенильную группу, связанную вместе с другой замещенной фенильной группой с помощью карбонильной группы; R¹³ представляет собой С₁-С₄-алкил с разветвленной или прямой цепью; С₂-С ₆-алкил с разветвленной или прямой цепью, замещенный гидроксилом; С₂-С₆-алкил с разветвленной или прямой цепью, замещенный фенилом; С₂ -С₆-углеводород с разветвленной или прямой цепью, замещенный CO₂R⁸ ; каждый из R¹⁴ и R¹⁵ независимо представляет собой Н; С₁-С ₄-алкил с разветвленной или прямой цепью; или его фармацевтически приемлемая соль. Заявленные соединения обладают активностью в отношении ингибирования фосфодиэстеразы 5 и могут быть использованы для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний, связанных с фосфолипазой и ее функцией. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к лекарственной композиции для ветеринарии, и промежуточным соединениям IA-IG для производства соединения формулы I. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"von 7-unsubstituierten 7H-Pyrrolo[2,3-d]-pyrimidinen, LIEBIGS ANNALEN DER CHEMIE, 1986, (9), 1485-1505. RONALD J. MATTSON ET AL., Selective N-1-Methylation of 2-Aminopyrroles with Sodium Hydride and Dimethyl Sulfate, SYNTHESIS, 1979, (3), p.p.217-218, соединение 4, 5. RU 2097384 C1, 27.11.1997.

Данное изобретение относится к новым кристаллическим формам [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)- , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (свободной кислоты аторвастатина), обозначенным как формы А и В, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой и спектрами ЯМР твердых тел, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения гиперлипидемии и гиперхолестеринемии, остеопороза, доброкачественной гиперплазии простаты и болезни Альцгеймера. 14 н.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Изобретение относится к способу получения аморфного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы с заданным размером частиц, включающему: (а) растворение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в растворителе, содержащем гидроксильную группу; (b) удаление растворителя посредством сублимационной сушки. Изобретение обеспечивает получение аморфного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы с использованием процедуры, которая, в свою очередь, может быть масштабирована до промышленных размеров. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новой кристаллической форме полу кальциевой соли аторвастатина [R-(R*,R*)]-2(4-фторфенил)-( , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты, которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой (значения параметра d в Å): 22,52, 19,44, 11,84, 11,23, 9,58 и 4,69, и к способу ее получения, который включает:

a) нагревание смеси трет-бутилового сложного эфира [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)- , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты, ацетонитрила, воды и гидроксида натрия в чешуйках до температуры примерно 25-60°С,

b) выдерживание реакционной смеси со стадии (а) при 25-60°С в течение примерно 3-9 часов,

c) прибавление к указанной выше реакционной смеси водного раствора полу гидрата ацетата кальция,

d) дальнейшее перемешивание реакционной смеси при 30-50°С в течение примерно 1-2 часов,

e) фильтрование реакционного раствора, полученного на стадии (d),

f) отгонку растворителя из реакционного раствора со стадии (е) с получением остатка,

g) суспендирование остатка со стадии (f) в смеси воды и алифатического нитрильного растворителя, выбранного из ацетонитрила и пропионитрила,

h) нагревание реакционной смеси, полученной на стадии (g), до кипения с обратным холодильником в течение 10-18 часов, и

i) выделение кристаллической формы кальциевой соли аторвастатина, полученной на стадии (h). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым амидам пирролкарбоновой кислоты или амидам пирролтиокарбоновой кислоты формулы (I)

где Х представляет О; S;

R ₁ представляет CF₃ или CF ₂H;

R₂ представляет C ₁-C₃алкил или C₁ -C₃алкокси-C₁-C ₃-алкил;

R₃ представляет Н, F;

Q представляет

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1), их N-оксидам и приемлемым в сельском хозяйстве солям,

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.