Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .......с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца – C07D 207/27

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается производных 2-пирролидона, проявляющих ноотропную, анксиолитическую и антидепрессивную активность. Изобретение относится к производному фенилгидразиду (4-фенил-2-пирролидон-1-ил)-уксусной кислоты. Технический результат - высокоэффективное и малотоксичное соединение, обладающее высокой ноотропной, антидепрессивной и анксиолитической активностью. 7 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R ¹ выбирают из , и ; R⁷ обозначает низший алкил; R⁸ обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO ₂; R⁹ и R¹¹ обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R¹⁰ и R¹² независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R¹ обозначает (R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R ², R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям и применению N-ацил-N'-бензилалкилендиаминопроизводных следующей общей формулы I, где А представляет линейный или разветвленный С ₂-С₃ алкил; Х представляет кислород; R¹ представляет линейный или разветвленный С₁-С ₈алкил, необязательно замещенный фенилом, фенокси или нафтилом, или бензил, необязательно замещенный по фенильному кольцу одним или более заместителями, выбранными из галогена, С₁ -С₄алкила, трифторметила, С₁-С₄ алкокси группы; R², R³ независимо представляют водород, C₁-С₃ алкил, галоген или С ₁-С₄ алкоксигруппы; R⁴ представляет водород или метил; R⁵ представляет водород; R ⁶ представляет линейный или разветвленный C₁ -С₆алкил или связанный с R⁵ образует кольцо пирролидин-2-она; и их фармацевтически приемлемым солям, которые активны в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому соединению (1S,4aR,5S,6R)-Метил-5{2-[1-(2-амино-2-оксоэтил)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-1,4а,6-триметилдекагидронафталин-1-карбоксилату формулы (I)

обладающему противосудорожной и анальгетической активностью. Соединение получают из растительного сырья - хвои или живицы кедра сибирского. 3 табл.

Изобретение относится к новым N-замещенным (1S,4aR,5S)-метил-5-[2-(2'-оксо-2',5'-дигидро-1Н-пиррол-3'-ил)этил]-1,4а-диметил-6-метилендекагидронафталин-1-карбоксилатам формулы (I)

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Изобретение относится к левовращающему энантиомеру соединения формулы (В) и его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой метил; Х представляет собой -СООМе, а также к левовращающему энантиомеру соединения формулы (В) и его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой метил; Х представляет собой -COOEt. Кроме того, изобретение относится к способам получения вышеуказанных энантиомеров путем ассиметричного гидрирования соответствующих исходных соединений в форме Z и Е изомеров. Предложенные соединения являются промежуточными соединениями для получения препарата леветирацетама. 4 н.п.ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным 4-(4-алкокси-3-гидроксифенил)-2-пирролидона формулы I

где

Х означает О,

R¹ означает C₁-C₈алкил,

С₃-С₈циклоалкил,

С₈-С₁₆арилалкил,

С₈-С₁₆арилалкенил, в котором алкенильный фрагмент содержит до 5 атомов углерода,

С₄-С₁₆циклоалкилалкил,

R² означает С₁ -С₄алкил, незамещенный или замещенный одним или более галогенами,

R³ означает С₃-С₈циклоалкил,

С₇-С₁₆арилалкил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С ₁-С₈алкил, С₁ -С₈алкокси, циано или CF ₃,

С₃-С₈ алкоксиалкил,

-C(O)R⁴ или

-CH ₂CONHR⁵;

R⁴ означает С₆-С₁₄арил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С ₁-С₈алкокси или нитро,

R ⁵ означает С₆-С₁₄ арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С₁-С₈ алкил, С₁-С₈алкокси, нитро или амино, гетероциклическую группу, насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, которая содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых один атом означает N, или дополнительно второй атом представлен гетероатомом, выбранным из N, О и S, причем гетероциклическая группа незамещена или замещена одним или более заместителями из ряда галоген, C₁ -С₈алкил, С₁-С ₈алкокси, или их комбинациями; или

гетероциклилС ₁-С₅алкил, насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный, который содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, О или S, и который незамещен или замещен в гетероциклическом фрагменте С ₁-С₈алкилом или C ₁-С₈алкоксигруппой,

и их физиологически приемлемые соли,

причем в каждом случае соединение может быть в виде смеси энантиомеров, такой как рацемат, или смеси диастереомеров, либо может быть в форме одного энантиомера или одного диастереомера;

при условии, что

если R ¹ означает циклопентил, а R² означает метил, то R³ не означает бензил, 4-бромбензил, 3,4-диметоксибензил или 4-цианобензил.

Соединения I ингибируют активность фермента PDE-4, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 8 н. и 30 з.п. ф-лы.

Описываются 8-азапростагландина общей формулы I (все символы представлены в описании), их фармацевтически приемлемые соли или циклодекстриновые клатраты. Соединения I прочно связывают ЕР₂ подтип рецептора PGE, что полезно для профилактики иммунных заболеваний, аллергии, гибели нейронных клеток, менструальных болей, преждевременных родов, ретинальной невропатии, эректильной дисфункции, артрита, легочных повреждений, печеночной или почечной недостаточности, заболеваний кровообращения, системного синдрома воспалительной реакции, язвенного колита и др. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 68 табл.

Изобретение относится к новым производным 2-пирролидона формулы I

где Q означает -CH₂, -O-;

В означает -CH₂-, -(СН ₂)₂, -(CH₂) ₃-, -(CH₂)₄ -, -(СН₂)₅-, -СН=СН-, -CH₂-СН=СН-, -СН=СН-СН₂ -, -СН₂-СН=СН-СН₂ -, при условии, что если В означает -СН=СН-, -СН=СН-СН ₂-, то Q означает -СН₂-;

Х означает -O-, -S-, -SO- или -SO₂- или простую связь, при условии, что если Х означает простую связь, то Q означает кислород;

J означает -(CR^bR ^c)_n-, где n означает целое число от 1 до 4; R^b и R^c оба означают водород или оба R^b и R ^c означают (С₁-С₄ )алкил, а другой из них означает Н, или R^b и R^c вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₂-С ₅полиметиленовую группу, или -СН₂ -СН=СН-;

А означает -СН₂-СН ₂, -СН=СН- или -С С-;

Z означает -C(O)OR , где R означает Н, C₁-С ₆алкил;

n означает 1, 2, 3 или 4;

R означает -(CH₂)_р R⁷, где R⁷ означает C₁-С₆алкил, С ₃-С₈циклоалкил, фуранил, замещенный трифторметилом, фенил или фенил-Y-фенил, где Y означает О; простую химическую связь, причем фенил необязательно замещен одним, двумя, тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C ₁-С₆алкоксигруппу, галоген, галоген-С ₁-С₆алкил,

p означает 0, 1, 2, 3, 4, 5;

R² означает Н, C ₁-С₆алкил;

R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ означают Н;

или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты, индивидуальные изомеры или рацемическая или нерацемическая смесь изомеров. Соединения I проявляют конкурентную аффинность связывания ЕР₂, ЕР ₃ и EP₄, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным 2-оксо-1-пирролидина общей формулы (А) и их фармацевтически приемлемым солям

где Х означает -CONR⁵R ⁶, -COOR⁷ или -COR ⁸; R¹ представляет собой Н, галоген, C₁-С₆алкил; R ² и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, галоген, C₁ -С₆алкил; R³ означает Н, галоген, C₁-С₆ алкил, замещенный одним или более галогеном C ₂-C₅ алкенил; R⁵ , R⁶, R⁷ являются одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, C ₁-C₆ алкил; R⁸ означает -ОН, С₁-С₆ алкил. Соединения (А) могут быть использованы для получения (S)-(-)- -этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида. Описаны способы получения соединения А. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 схем.

Изобретение относится к новым производным 2-оксо-1-пирролидина формулы I или их фармацевтически приемлемым солям:

Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I: