Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 207/09

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 207/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 207/09 .... радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА

Изобретение относится к производным пирролидина формулы:

2494094
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
ГУАНИДИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I

2480458
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-ФЕНИЛПИРРОЛИДИНИЛМЕТИЛПИРРОЛИДИНАМИДЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА Н3 ГИСТАМИНА

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I):

2477721
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к обогащенному дейтерием -кетоамидосоединению формулы(I)

2465264
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ ДИФЕНИЛМЕТИЛСОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где а и b независимо равны 0-5; R 1 и R2 независимо означает -С1-4алкил, CN, галоген, -ORa, -СН2ОН, Ra независимо означает Н, С1-4алкил; R3 означает -C(O)NR3aR3b, -CN; R3a и R 3b означают Н; R5 означает -С1-6алкил; Q означает -С0-5алкилен-Q'-С0-1алкилен-, Q' означает -CH2-, -CH=CH-, -С С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NRQ1C(O)-, -C(O)NRQ1-, -NR Q2-С(О)-NRQ3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-R Q4)-, RQ1 означает Н; RQ2 и R Q3 означают Н; RQ4 означает -С1-4 алкил, бензил; е равно 0-5; R6 независимо означает галоген, -С1-4алкил, -С0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С1-4алкил, -O-С1-4алкил, -S-C 1-4алкил, -NН-С(O)-С1-4алкил, -N(С1-4 алкил)2 и -N+(O)O; где алкильная группа в R6 необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН2- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции для лечения легочных заболеваний, таких как хроническое обструктивное заболевание легких и астма. 3 н. и 29 з.п. ф-лы, 16 пр.

2452728
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, КОТОРЫЕ ОТВЕЧАЮТ НА МОДУЛИРОВАНИЕ 5HT6 РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C16-алкил, С36-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C14-алкила, С14-алкокси, фторированного С14-алкила и фторированного С14-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C13-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G

2451012
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ФТАЛОНИТРИЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:

2447061
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ИНГИБИТОРЫ IAP

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

2425838
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R 2 представляет собой незамещенный С14 -алкил или С37-циклоалкил; R3 представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R3 с остатком молекулы в формуле I; Ra представляет собой N-С1 -C4-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С 14-алкил)амино-карбонил, N-(C1-C 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(С37-циклоалкил-С1 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(C14-алкил)-N-(С3 7-циклоалкил-С14-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С14-алкил)амино-карбонил, N-(С 37-циклоалкил)-N-(фенил-С1 4-алкил)аминокарбонил, N-(С37-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С 14-алкил)аминокарбонил, N-(С3 7-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C1-C4-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С3 7-циклоалкила, незамещенного арил-С14 -алкила, незамещенного моноциклического С37 -циклоалкил-С14-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или Rb и Rc могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; Rd в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С14-алкил; Re представляет собой водород или С14-алкил; и m обозначает 2; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

2419606
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЭТИЛЕНДИАМИНА, ИМЕЮЩИХ ГАЛОГЕНИРОВАННУЮ КАРБАМАТНУЮ ГРУППУ И АЦИЛЬНУЮ ГРУППУ, И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ВЕЩЕСТВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

2404963
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ N-[ФЕНИЛ(ПИРРОЛИДИН-2-ИЛ)МЕТИЛ]БЕНЗАМИДА И N-[(АЗЕПАН-2-ИЛ)ФЕНИЛМЕТИЛ]БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I);

где:: n обозначает число 1 или 3; R 1 означает Н, прямой или разветвленный (C1-C 7)алкил, (C2-C4)алкенил, (C2 -C4)алкинил; Х означает Н, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: CF3, прямой или разветвленный (С1 6)алкил, (С16)алкокси; R2 означает Н, один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена, CF3, прямые или разветвленные (C1 -C6)алкилы, (C1-C6)алкокси, -NR3 R4, -SO2NR3R4, -CONR 3R4, где R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, означают Н, прямой или разветвленный (C16)алкил, в форме основания или аддитивной соли с кислотой. Соединения I являются ингибиторами переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2, что позволяет использовать их в приготовлении фармацевтической композиции и лекарственного средства. 1 табл.

2386614
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их кислотно-аддитивным и основным солям в качестве ингибиторов фермента FAAH, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению, а также к промежуточным соединениям формулы (IIа). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью FAAH фермента, таких как острые или хронические боли, головокружения, рвота, тошнота, нарушения пищевого поведения, неврологические и психиатрические патологии, острые или хронические нейродегенеративные заболевания и др. В общей формуле (I)

2384569
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ НЕРВНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, характеризующемуся высокой степенью антагонизма в отношении кальция, в частности нейронизбирательного антагонизма в отношении кальция. Данное изобретение относится к соединению нижеследующей формулы, его соли или гидрату.

В указанной формуле Ar означает необязательно замещенное 5-14-членное ароматическое кольцо и тому подобное; кольцо А представляет любое кольцо, выбираемое из пиперазина, гомопиперазиина, пиперидина и тому подобных; кольцо В представляет необязательно замещенное С3-14 углеводородное кольцо и тому подобное; Е означает простую связь, группу формулы -СО- и тому подобные; Х означает простую связь, атом кислорода и тому подобные; R1 означает атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу и тому подобные; D1, D2, W1 и W2 имеют одинаковые или разные значения и представляют каждый простую связь или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую цепь. 4 с.и 46 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2230060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C16 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл.

2216540
патент выдан:
опубликован: 20.11.2003
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: в медицине в качестве лекарственного средства для лечения астмы и воспаления респираторного тракта. Сущность изобретения: продукт - гетероциклические амины общей формулы (I):

где X - CH2 - группа или - S - группа, B - группа - CO-, -CH2OCO-, -CH2OCS-, -CH2NHCO- и -CH2NHCS-; D представляет собой бензгидрильную или фенильную группы, необязательно замещенные атомами галогена, а также гетероциклическую группу и др., У представляет собой простую углерод-углеродную связь или группу формулы -CH2 - CH2- и др.; А выбран из группы, включающей карбоксильную группу, амид, сульфонамид или гидроксиамид и др. Реагент I: соединение формулы II. Реагент II - соединение формулы III. Предложено соединение формулы I"a, где A" - атом галогена. Предложена также фармацевтическая композиция, обладающая антиастматической активностью и противовоспалительным действием на дыхательный тракт. 5 с. и 4 з.п.
2108325
патент выдан:
опубликован: 10.04.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ЭТИЛ-2-АМИНОМЕТИЛПИРРОЛИДИНА

Изобретение относится к процессу каталитического гидрирования нитропроизводных пирролидина до соответствующих аминов, которые используются в качестве полупродуктов для синтеза лекарственных препаратов, в частности к процессу гидрирования 1-этил-2-нитрометиленпирролидина в 1-этил-2-аминометилпирролидин -полупродукт синтеза лекарственного препарата "Сульпирид". Задачей предлагаемого способа получения 1-этил-2-аминометилпирролидина является упрощение процесса и увеличение выхода целевого продукта. Поставленная задача достигается тем, что процесс гидрирования 1-этил-2-нитрометиленпирролидина проводят на катализаторах гидрирования, например "палладий на угле", смесью углекислого газа и водорода в мольном отношении CO2:H2 = 0,1-10,0: 1,0, общем давлении 1-10 атм и температуре 25-100oC. В зависимости от мольного отношения CO2:H2 в качестве растворителя используют раствор серной кислоты с мольным отношением H2SO4:1-этил-2-нитрометиленпирролидин = 0,5-1,0:1,0, либо водный раствор сернокислой соли 1-этил-2-аминометилпирролидина с концентрацией 0,1-3,0 моль/л. При проведении гидрирования в проточном реакторе газообразные реагенты, растворитель и 1-этил-2-нитрометиленпирролидин в твердом виде непрерывно дозируют в реактор таким образом, что образование насыщенного раствора 1-этил-2-нитрометиленпирролидина происходит непосредственно в слое катализатора. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
2081111
патент выдан:
опубликован: 10.06.1997
ЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ

Использование: в медицине, в частности, в качестве веществ, обладающих антигипоксической, антихолинэстеразной активностью, активностью против отеков мозга. Сущность изобретения: циклическое аминосоединение формулы где B - пиридил, пиреридил или пирролидинил, каждый из которых может быть замещен низшим алкилом, низшим алкилкарбонилом, карбобензокси, нафтилкарбонил (низжий) алкилом, фенилгидрокси (низшим) алкилом, фенилкарбонил (низшим) алкилом или фенил (низшим) алкилом, каждый из которых может быть замещен атомом галогена или низшим алкокси, p = 1 или 2, A - связь или двух- или трехвалентный алифатический C1-6 -углеводородный остаток, который может быть замещен низшим алкилом, ОКСО, гидроксимино или гидрокси, - либо простая, либо двойная связь, при условии, когда A - связь, - означает простую связь, R2 и R3 - независимо атом водорода или низший алкил, который может быть замещен фенилом или пиперидилом, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомом водорода, или R2 и R3 вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперезиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшим алкилом, низшим алкилкарбонилом или дифенил (низшим) алкилом, или его физиологически приемлемая аддитивная соль кислоты. 10 табл.
2021989
патент выдан:
опубликован: 30.10.1994
Наверх