Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....2-пирролидоны – C07D 207/26

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R³ означает С₁ -С₇алкил или С₃-С₈циклоалкил, и R⁴ означает С₁-С₇алкил или С₃-С₈циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые стадии способа и новые промежуточные соединения для применения при синтезе фармацевтически активных соединений, прежде всего ингибиторов ренина, таких, как алискирен. Кроме того, при взаимодействии соединения (VI) с металлорганическими соединениями (VII) где Y означает металл-содержащую группу, такую, как -Li, -MgX, -магнезат, соединения арил-магния, соединения алкилмагния, -МnX, (алкил)₃MnLi- или -CeX₂, где X означает галоген, такой, как Cl, I или Br, более предпочтительно Br, получают новые соединения (VIII)

Изобретение относится к способу получения (мет)акрилатов N-гидроксиалкилированных лактамов, в соответствии с которым обладающие кольцевой структурой N-гидроксиалкилированные лактамы

формулы (С): (C), в которой R¹ и R² такие, как представлено в п.1 формулы изобретения, в присутствии по меньшей мере одной гетерогенной неорганической соли (S) подвергают этерификации (мет)акриловой кислотой или переэтерификации по меньшей мере одним сложным эфиром (мет)акриловой кислоты (D). Технический результат: описан новый способ получения (мет)акрилатов, который позволяет получить продукт с высоким выходом, а также избежать стадии промывки реакционной смеси с целью ее очистки. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

или его фармацевтически приемлемым солям,

где Y означает COOR²; А означает -(СН ₂)₆-, цис-СН₂СН=Н-(СН₂ )₃-, где 1 атом углерода может быть замещен О; или А означает -(CH₂)_m-Ar-(CH₂) _o-, где Ar означает фенилен или 5-членный гетероарилен, содержащий один гетероатом, выбранный из О или S, сумма m и о составляет от 1 до 4 и где одна из групп СН₂ может быть замещена О; и В означает фенил, который может быть замещен С_1-12 алкилом, гидрокси С_1-12 алкилом; R² означает Н, C_1-6 алкил. Соединения могут быть использованы для получения офтальмологической композиции. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы [1'] или [1] или к их фармацевтически приемлемым солям, где кольцо A, R², R³, R⁴ и Х являются теми, как определено в описании. Соединения в соответствии с изобретением являются полезными в качестве ингибитора 11 HSD1. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, агент для лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидами, ингибитор 11 HSD1, включающий соединение в соответствии с изобретением или его фармацевтически приемлемую соль, и применение предложенных соединений. Изобретение также относится к промежуточным соединениям и способам их получения. 18 н. и 22 з.п. ф-лы, 48 табл.

Настоящее изобретение относится к фенилзамещенным пирролидонам формулы

Предложен способ очистки аппарата от отложений, образующихся в соответствии со способом регенерации очищенного N-метилпирролидона путем отгонки N-метилпирролидона из материального потока загрязненного N-метилпирролидона, который образуется в соответствии со способом экстрактивного выделения ацетилена из реакционной смеси парциального окисления углеводородов после отгонки газообразного ацетилена, при этом в аппарат подают горячую воду и перемешивают. Предложенный способ позволяет исключить ручную работу с твердыми веществами, регенерируя при этом значительную часть очищенного N-метилпирролидона. 8 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новым производным 4-(4-алкокси-3-гидроксифенил)-2-пирролидона формулы I

где

Х означает О,

R¹ означает C₁-C₈алкил,

С₃-С₈циклоалкил,

С₈-С₁₆арилалкил,

С₈-С₁₆арилалкенил, в котором алкенильный фрагмент содержит до 5 атомов углерода,

С₄-С₁₆циклоалкилалкил,

R² означает С₁ -С₄алкил, незамещенный или замещенный одним или более галогенами,

R³ означает С₃-С₈циклоалкил,

С₇-С₁₆арилалкил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С ₁-С₈алкил, С₁ -С₈алкокси, циано или CF ₃,

С₃-С₈ алкоксиалкил,

-C(O)R⁴ или

-CH ₂CONHR⁵;

R⁴ означает С₆-С₁₄арил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С ₁-С₈алкокси или нитро,

R ⁵ означает С₆-С₁₄ арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С₁-С₈ алкил, С₁-С₈алкокси, нитро или амино, гетероциклическую группу, насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, которая содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых один атом означает N, или дополнительно второй атом представлен гетероатомом, выбранным из N, О и S, причем гетероциклическая группа незамещена или замещена одним или более заместителями из ряда галоген, C₁ -С₈алкил, С₁-С ₈алкокси, или их комбинациями; или

гетероциклилС ₁-С₅алкил, насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный, который содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, О или S, и который незамещен или замещен в гетероциклическом фрагменте С ₁-С₈алкилом или C ₁-С₈алкоксигруппой,

и их физиологически приемлемые соли,

причем в каждом случае соединение может быть в виде смеси энантиомеров, такой как рацемат, или смеси диастереомеров, либо может быть в форме одного энантиомера или одного диастереомера;

при условии, что

если R ¹ означает циклопентил, а R² означает метил, то R³ не означает бензил, 4-бромбензил, 3,4-диметоксибензил или 4-цианобензил.

Соединения I ингибируют активность фермента PDE-4, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 8 н. и 30 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Изобретение относится к универсальной установке для очистки высококипящих растворителей вакуумной ректификацией, а также к способам очистки этиленгликоля, моноэтаноламина, метилцеллозольва, этилцеллозольва, бутилцеллозольва, N-метилпирролидона и бензилового спирта с использованием заявленной установки. Изобретение позволяет достичь повышения эффективности работы установки для очистки ректификацией высококипящих органических растворителей и провести глубокую очистку этиленгликоля, моноэтаноламина, метилцеллозольва, этилцеллозольва, бутилцеллозольва, метилпирролидона, бутилового спирта. 8 н.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

Изобретение относится к новым замещенным арилкетонам общей формулы (I)

в которой n равно 1, А означает алкандиил (алкилен) с 1 до 6 атомами углерода, R¹ означает одну из групп, указанных ниже:

где

R⁶ означает -ОН; R⁷ означает Н; R⁸ означает Н, C₁-С₆ алкил, при необходимости замещенный С₁-С ₄алкоксилом; C₁-С ₆алкокси, C₁-С₆ алкилтио; R⁹ означает -ОН; R ² означает Н, галоген, С₁-С ₄алкилтио, С₁-С₄ алкилсульфонил, C₁-С₆ алкил, при необходимости замещенный галогеном;

R ³ означает галоген, С₁-С ₄алкилтио, С₁-С₄ алкилсульфонил;

R⁴ означает одну из нижеуказанных гетероциклических групп:

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.