Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... атомы кислорода или серы – C07D 207/12

Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к способу получения 3-фенилпирролидона (ФП), который заключается в проведении процесса циклизации 4-амино-3-фенилмасляной кислоты в присутствии каталитического количества хлористого цинка и 3-фенилпирролидона при температуре 100-140°С. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 95-98%. 2 пр.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Настоящее изобретение относится к способам получения соединения (1) или соединения (2):

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II)

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R¹ означает F, Cl; R² означает F и Cl; R³ означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH₂CH₂CH₂-, CF₂HCH ₂CH₂-, CF₃CH₂CH₂ -, аллила и СН₃ОСН₂СН₂-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R³ не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение может быть использовано в медицине или фармацевтике и относится к способу получения стереоизомера гликопирронийбромида или -иодида формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IE) или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру, стереоизомерной смеси, геометрическому изомеру

включая его выделенные энантиомерные, диастереомерные и геометрические изомеры и их смеси, где R₄ и R₅ независимо выбраны из C ₁-С₆алкокси. Соединения проявляют антиаритмическую активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и способах блокирования Na каналов у теплокровных животных. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 167 ил., 5 табл.

Изобретение относится к новым обладающим антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов МЗ производным пирролидиния общей формулы I, где В означает фенил или тиенильную группу; R¹, R² и R³ означают каждый независимо водород, фтор, хлор или гидроксил; n означает целое число от 0 до 1; А означает группу, выбранную из -СН₂ и -О- группы; m означает целое число от 0 до 6; R⁴ означает С₁-С₈алкил; X^- представляет фармацевтически приемлемый анион одно- или многоосновной кислоты; включая все отдельные стереоизомеры и их смеси. Объектами изобретения также являются способы получения таких соединений, фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и их применение в терапии в качестве антагонистов мускариновых рецепторов МЗ. 9 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамида и заключается в том, что

а) N-замещенное производное фенилглицина формулы I

где R означает OR¹, SR ¹;

R¹ означает А, бензил, незамещенный фенил, одно- или двузамещенный галоидом, ОА или C _1-С₆алкилом фенил, бифенил или нафтил;

А означает линейный или разветвленный C₁ -С₆алкил;

М означает Н или катион из группы, включающей щелочные металлы, щелочно-земельные металлы, аммоний или алкиламмоний, подвергают взаимодействию с соединением формулы II

в которой R² обозначает Н, А, или с кислотно-аддитивной солью соединения формулы II кислот HCl, HBr, HI, Н₂SO₄ , Н₃РО₄ либо органической карбоновой кислоты с получением соединения формулы III

в которой R и R² имеют указанные выше значения;

б) затем путем восстановления превращают в соединение формулы IV

которое необязательно переводят в кислотно-аддитивную соль кислот HCl, HBr, HI, Н₂SO ₄, Н₃PO₄ или в соль органической карбоновой кислоты, и

в) полученное таким путем соединение формулы IV подвергают взаимодействию с активированной карбоновой кислотой формулы V

в которой R⁴ обозначает F, Cl, Br, I, ОА или O-СО-А, с получением соединения формулы VI

которое необязательно с помощью неорганической кислоты, выбранной из группы, включающей HCl, HBr, HI, серную кислоту, сульфаминовую кислоту, азотную кислоту, фосфорную кислоту, ортофосфорную кислоту, или с помощью органической кислоты переводят в соответствующую кислотно-аддитивную соль. 2 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым изохинолиновым соединениям общей формулы (I)

где R¹ представляет атом водорода, атом галогена или алкил; Y отсутствует или представляет алкиленовую цепь, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, где произвольный атом углерода может иметь в качестве заместителя гидроксильную группу; R представлен следующей формулой (II):

где Х представляет СН или атом азота, при условии, что если Y отсутствует в формуле (I), тогда Х должен представлять СН; W представляет СН или атом азота, при условии, что если Х представляет СН, тогда W должен представлять атом азота; s представляет целое число от 1 до 3; t представляет целое число от 1 до 3; если R³ представляет атом водорода или алкил, тогда R² представляет водород, алкил, гидроксильную группу, или гидроксиалкил, и R^2' представляет гидроксильную группу или гидроксиалкил; и если R³ представляет гидроксиалкил, тогда R ² и R^2' представляют атом водорода, их оптически активным формам, фармацевтически приемлемым солям, водным аддуктам, гидратам и сольватам. Соединения формулы (I) проявляют ингибирующую активность в отношении поли(ADP-рибоза)полимеразы и могут найти применение для профилактики заболеваний, связанных с церебральным инфарктом. 21 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, включая все его энантиомерные и диастереомерные формы, и к их фармацевтически приемлемым солям, где указанное соединение имеет формулу:

Изобретение относится к соединениям, которые селективно ингибируют связывание лигандов с 41 интегрином (VLA-4). Соединения имеют формулу I

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Изобретение относится к новым ингибиторам фарнезилтрансферазы формулы (I)

Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)

Данное изобретение относится к энантиомерно чистым сложным эфирам, а именно к имеющим (3R,2’R)-, (3S,2’R)-, (3R,2’S)- и (3S,2’S)-конфигурацию энантиомерам общей формулы I,

где R₁ обозначает моноциклический насыщенный С₅-С₇-циклоалкильный остаток, при необходимости замещенный одним или несколькими С₁-С₃-алкильными остатками или одним или несколькими атомами галогена, такими, как фтор, хлор, бром или иод; R₂ обозначает С₁-С₆-алкильный, С₂-С₆-алкенильный или C₂-C₆-алкинильный остаток, который при необходимости может быть замещен одним или несколькими атомами галогена, такими, как фтор, хлор, бром или иод; R₃ обозначает С₁-С₃-алкильный остаток; n обозначает целое число 1 или 2; AR обозначает фенильный остаток или 5-членное кольцо, содержащее в качестве гетероатома серу, которые могут быть замещены одной или несколькими алкильными С₁-С₃-алкильными группами, группами CF₃, CN, NH₂, NO₂, алкоксигруппами и/или одним или несколькими одинаковыми или различными атомами галогена; А обозначает анион фармакологически приемлемой кислоты и в которых ОН, AR и R₁ расположены в направлении по часовой стрелке от центра четвертичного атома углерода к карбоксильной группе. Соединения формулы I могут быть использованы в качестве лекарственного средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, в частности бронхиальной астмы и хронического бронхита. Описан способ получения соединения I. 4 с. и 7 з.п.ф-лы, 5 табл., 2 ил.