ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему – C07D 473/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 473/00 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему
C07D 473/02 .с атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 6
C07D 473/04 ..с двумя атомами кислорода
C07D 473/06 ...с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода в положениях 1 или 3
C07D 473/08 ....с метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин
C07D 473/10 ....с метильными радикалами в положениях 3 и 7 , например теобромин
C07D 473/12 ....с метильными радикалами в положениях 1, 3, 7, например кофеин
C07D 473/14 ....с двумя метильными радикалами в положениях 1 и 3 и двумя метильными радикалами в положениях 7, 8 или 9
C07D 473/16 ..с двумя атомами азота
C07D 473/18 ..с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин
C07D 473/20 ..с двумя атомами серы
C07D 473/22 ..с одним атомом кислорода и одним атомом серы
C07D 473/24 ..с одним атомом азота и одним атомом серы
C07D 473/26 .с атомом кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенным в положениях 2 или 6
C07D 473/28 ..атом кислорода
C07D 473/30 ...в положении 6, например гипоксантин
C07D 473/32 ..атом азота
C07D 473/34 ...в положении 6, например аденин
C07D 473/36 ..атом серы
C07D 473/38 ...в положении 6
C07D 473/40 .с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6

Патенты в данной категории

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПИРИМИДИНЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕИНКИНАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ ПРОТЕИНКИНАЗ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям пурина формулы (I):

2518098
выдан:
опубликован: 10.06.2014
N-7 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНЫ И ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где R1 замещен заместителями RR1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -ORа; где Rа выбран из атома водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила; R3 представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R3 замещена заместителями RR3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, Ri выбран из C1-6алкила;

А1, А2, А3 и А4 каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR4 C(O)NR5R6, где R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода; R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, C4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R5 и R6 дополнительно замещены RD, где RD выбран из -S(O) 2Rm, где Rm выбран из С1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

2515541
выдан:
опубликован: 10.05.2014
НЕКОТОРЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

2513636
выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РI3К, И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

2509081
выдан:
опубликован: 10.03.2014
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АЦИКЛОВИРА 2/3 ГИДРАТА

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается способа получения ацикловира 2/3 гидрата, включающего смешивание ацикловира с водой в весовом отношении 1:5~50, растворение при 50~100°C, фильтрацию, охлаждение фильтрата при 0~30° для осаждения кристаллов, сбор кристаллов фильтрацией и высушивание кристаллов при 0~150°C 0,5~24 часа для получения ацикловира 2/3 гидрата, обладающего стабильной кристаллической структурой. Процесс приготовления прост и удобен для промышленного производства. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 15 пр.

2508291
выдан:
опубликован: 27.02.2014
ПИРИМИДИН-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ (ИЛИ КИНАЗ)

Настоящее изобретение относится к новому пиримидин-замещенному пуриновому соединению формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, которые обладают ингибирующим действием в отношении mTOR и Р13 киназ и могут быть использованы при лечении рака. Соединение формулы (I) соответствует структурной формуле:

.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или носитель; к способу ингибирования протеинкиназы, выбранной из mTOR или Р13 киназы, и к способу лечения или предотвращения состояния у млекопитающего, связанного с ингибированием активности mTOR и/или Р13 киназ. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2506264
выдан:
опубликован: 10.02.2014
ЦИКЛОГЕКСИЛАММОНИЕВАЯ СОЛЬ 2-[3-МЕТИЛ-7-(1,1-ДИОКСОТИЕТАНИЛ-3)-1-ЭТИЛКСАНТИНИЛ-8-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТИТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

2504546
выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ ДЕЗИНТОКСИКАЦИОННО-ИНФУЗИОННОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ПРИ УПОТРЕБЛЕНИИ ПСИХОТРОПНЫХ ПРОДУКТОВ ИЗ КОНОПЛИ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и наркологии, и может быть использовано для дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли. Для этого осуществляют введение лекарственных препаратов инфузионно внутривенно капельно последовательно. Причем сначала вводят смесь, содержащую 5% раствор глюкозы в количестве 200 мл, 25% раствор магния сульфата в количестве 10 мл и 4% раствор калия хлорида в количестве 10 мл. Дополнительно струйно вводят 5% раствор витамина В1 в количестве 2 мл. После чего вводят смесь, содержащую изотнический раствор хлорида натрия 0,9% в количестве 200 мл и 20% раствор пирацетама в количестве 10 мл. Дополнительно струйно вводят 5% раствор витамина В6 в количестве 10 мл. Затем вводят смесь, содержащую реополигликин в количестве 200 мл, 5% раствор аскорбиновой кислоты в количестве 5 мл и 1% раствор никотиновой кислоты в количестве 1 мл. После этого вводят смесь, содержащую изотонический раствор хлорида натрия 0,9% в количестве 200 мл и 2,4% раствор эуфиллина в количестве 5 мл. Процедуру проводят ежедневно два раза в день в течение 10 дней. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения и сокращение сроков проводимой терапии, а также предлагаемый способ является легковопроизводимым. 1 пр.

2503449
выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНА ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению производных пурина при изготовлении лекарственных препаратов, предназначенных для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. Изобретение обеспечивает получение соединений, обладающих большей активностью в отношении лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр., 3 табл.

2500400
выдан:
опубликован: 10.12.2013
2,6-ДИНИТРОСОДЕРЖАЩИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С16алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

2498987
выдан:
опубликован: 20.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПУРИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ PI3K И/ИЛИ mTOR ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой C1 -C6 алкильную группу или атом водорода, R3a и R3b каждый независимо представляет собой C 1-C6 алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R4 представляет собой C1-C 6 алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R5, где Y представляет собой одинарную связь или C1-C6 алкиленовую группу, R5 представляет собой C1-C 6 алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C1-C6 алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С38 циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C1-C6 алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C1-C 6 алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1-C6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламиногруппа, C1-C6 алкилсульфонил C1-C 6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламино C1-C6 алкильная группа, C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C1-C 6 алкилсульфонильная группа, C1-C6 алкиламино C1-C6 алкилкарбонильная группа, диC1-C6 алкиламино C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1 -C6 алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C1-C6 алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.

2490269
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОБУТИЛПУРИНА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ АНГИОГЕНЕЗ, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ ОБРАЗОВАНИЕ ПРОСВЕТА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РОСТ НЕЙРОНОВ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

2489433
выдан:
опубликован: 10.08.2013
НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ АДЕФОВИРА ДИПИВОКСИЛА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым формам А и В кристаллического адефовира дипивоксила, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности имеют высокую скорость растворения и повышенную стабильность. Изобретение также относится к способам получения форм А и В кристаллическою адефовира дипивоксила. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 11 пр.

2485121
выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛЛАНТОИНА

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ получения аллантоина, ценного биологически активного вещества для медицины и косметологии. Аллантоин получают из клеточной культуры Mertensia maritima (L.) S.F.Gray, которую экстрагируют смесью хлороформа и этилового спирта в соотношении 3:1 в течение 4-6 ч при температуре 50°С, затем экстракт упаривают и хроматографируют на сорбенте с обращенной фазой. Изобретение позволяет получить оптически активный (-)-R-аллантоин с высоким выходом. 1 табл., 3 пр.

2484093
выдан:
опубликован: 10.06.2013
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ - 759

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у теплокровного животного и к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или инертный наполнитель. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 пр.

2481348
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ДИЭТИЛ-8-ВИНИЛ-7-МЕТИЛ-3,7-ДИГИДРО-ПУРИН-2,6-ДИОНЫ-АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО A2A РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А рецепторам. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала лекарственного средства или адьюванта для фармацевтических композиций, лекарственных средств. Изобретение также относится к способу ингибирования и к способу лечения заболеваний центральной нервной системы, онкологических, вирусных и бактериальных заболеваний, опосредованных активностью аденозиновых A2A рецепторов. В общей формуле 1

где Ar представляет собой 2,5-диметоксифенил, 4-изобутокси-3-метоксифенил, 3-феноксифенил, замещенный пирролидинилом, морфолинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, С1 5алкоксигруппой, аминогруппой, возможно замещенной моно- или ди-С15алкилом; 3-метилтиофен-2-ил, пиразол-4-ил, замещенный С15алкилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил, возможно замещенный C 15алкоксикарбонилом, карбамоилом, который возможно замещен моно- или ди -С15алкилом, или карбонил-пиперазином, необязательно замещенным С15алкилом. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

2480469
выдан:
опубликован: 27.04.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ЭФИРЫ И АМИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ 2,6-ДИОКСО-2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПУРИН-8-ИЛОВЫЙ ФРАГМЕНТ, - АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО A2A РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Данное изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам общей формулы 1, обладающим свойствами селективного антагониста, ингибирующего активность аденозинового A2A рецептора. Соединения могут быть использованы при профилактике и лечении заболеваний центральной нервной системы, таких как когнитивные расстройства, болезнь Паркинсона, или депрессия, опухолевые заболевания, воспалительные процессы. Изобретение также относится к средству для усиления иммунного ответа или действия лекарственных средств при комбинаторном лечении заболеваний. В общей формуле 1 R1, R2 и R3, необязательно одновременно, представляют собой водород, С15алкил, С35алкенил или С35алкинил; R4 представляет собой водород, атом галогена, гидроксил, C 13алкил, C13алкилокси; R5 представляет собой водород, C13алкил, группу - C(O)R6; R6 представляет собой гидроксил, С15алкилокси, С35алкенилокси, С35алкинилокси, необязательно замещенную аминогруппу, где заместители, необязательно одинаковые, выбираются из водорода, С15алкила, необязательно замещенного моно- или диалкиламиногруппой, алкоксигруппой, 5-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; пиридила, фенила, необязательно замещенного 1-3 метоксигруппами; или необязательно замещенный 6-членный, необязательно аннелированный с 5-членным ненасыщенным гетероциклом, насыщенный гетероциклил, содержащий 2 атома азота, где заместители выбираются из C1-C5 алкила, необязательно замещенного 5-членным гетероарилом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; или 6-членного необязательно насыщенного гетероциклила, содержащего 1-2 атома азота, необязательно замещенного C1-C5 алкилом, оксо, необязательно замещенным фенилом; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную, двойную или тройную связь. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

2477726
выдан:
опубликован: 20.03.2013
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым гетероарильным соединениям общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы, такой как mTOR, IKK-2, Tyk2, Syk-киназ. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, воспалительных патологических состояний, иммунологических патологических состояний, метаболических патологических состояний. К таким заболеваниям относятся, в частности, рак почки и диабет. В формуле (I)

R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил с 1-3 атомами азота в цикле, выбранный из пиридина, пиразола, индола, индазола, триазола, бензимидазола, 2-(1H-имидазо-[4,5-b]пиридина, замещенный или незамещенный 5-7-членный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, выбранный из пирролидинила; -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2 C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2 )C(O)NH-, -N(R2)ON- или -C(R2)=CHNH-; L представляет собой прямую связь, NH или О; R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, тетрагидронафталина, незамещенный 5-7-членный моно- или 8-членный бициклоалкил; и R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8-алкил. Заместители в замещенных группах выбираются из одного или более галогена, С1-8алкила, гидроксила, амино, нитро, тиола, простого С1-4 алкилового тиоэфира, циано, карбоксила, С1-4 алкилового сложного эфира, галогеналкила, С6-циклоалкила или гетероарила, выбранного из пиридила, триазола, О-низшего алкила, арила, выбранного из фенила, фенил-низшего алкила, CO2CH3, CONH 2, OCHF2, CF3 или OCF3 групп, где CONH2 группа может быть замещена циклогексилом. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 169 пр.

2474582
выдан:
опубликован: 10.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Данное изобретение относится к новым производным пуринила формулы Ia или Ib

к его стереоизомеру, или смеси его стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой О, S или NR', где R' представляет собой водород или метил; Y представляет собой циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил или пиридил, где циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил и пиридил возможно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, трифторметила, циано, нитро и амино; R1 представляет собой водород, алкил или алкокси-алкил; и Het представляет собой пиразолильную группу, которая замещена два или более чем два раза заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси-алкила, галогено, трифторметила, алкокси-карбонила и фенила. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, полезным для лечения или облегчения симптомов заболеваний или расстройств, ассоциированных с активностью калиевых каналов. Технический результат: получены и описаны новые соедиения, которые могут найти свое применение в качестве агентов, модулирующих калиевые каналы. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 16 пр.

2468026
выдан:
опубликован: 27.11.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВЫХ A2A РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

2467009
выдан:
опубликован: 20.11.2012
СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным пурина, обладающим свойствами ингибитора фермента CDK, выбранного из CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK6, CDK7, CDK8 и CDK9. В формуле (I):

2461559
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ЦИКЛОГЕКСИЛАММОНИЕВАЯ СОЛЬ [3-МЕТИЛ-1-Н-ПРОПИЛ-7-(1-ОКСОТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНИЛ-8-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТИТРОМБОТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

2459826
выдан:
опубликован: 27.08.2012
СОЛИ [3-МЕТИЛ-1-Н-ПРОПИЛ-7-(1,1-ДИОКСОТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНИЛ-8-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОАГРЕГАНТНУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится бензиламмониевой и циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

2459825
выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А2А

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

2457209
выдан:
опубликован: 27.07.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АБАКАВИРА

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I), или его солей, или его сольватов. Абакавир обладает свойствами сильнодействующего селективного ингибитора ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и может использоваться при лечении инфицированных вирусом ВИЧ. Способ включает i) стадию замыкания цикла в соединении формулы (IV) посредством сначала взаимодействия указанного соединения (IV)

2447073
выдан:
опубликован: 10.04.2012
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

2447060
выдан:
опубликован: 10.04.2012
НУКЛЕИНОВОЕ ОСНОВАНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ПЕРФТОРАЛКИЛЬНУЮ ГРУППУ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

2436777
выдан:
опубликован: 20.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ТИОКСАНТИНА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МРО

Настоящее изобретение относится к новым производным 2-тиоксантина, а именно к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой: 3-(2-этокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-пропокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-метокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксантин; 3-(2-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2S-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2R-этоксипропил)-2-тиоксантин. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные 2-тиоксантина, полезные для ингибирование фермента МРО (миелопероксидазы). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2435772
выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АБАКАВИРА

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включающему взаимодействие соединения формулы (II),

2434869
выдан:
опубликован: 27.11.2011
Наверх