Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: .с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6 – C07D 473/40
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОБУТИЛПУРИНА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ АНГИОГЕНЕЗ, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ ОБРАЗОВАНИЕ ПРОСВЕТА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РОСТ НЕЙРОНОВ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1) |
2489433 патент выдан: опубликован: 10.08.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, МОДУЛЯТОРЫ КЛЕТОЧНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ, СПОСОБ ЗАМЕДЛЕНИЯ СКОРОСТИ ПРОЛИФЕРАЦИИ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ИНДУКЦИИ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ В КЛЕТКАХ
Изобретение относится к новому средству, обладающему свойствами замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, таких как клетки мышиной меланомы В16-F10. Средство согласно настоящему изобретению представляет собой производные ксантина формулы (1)
где R1 означает СН3 , R2 - СН3; R3 - галогены: F, Cl, Br, I; R4 - водород; R1 означает СН 3, R2 - СН3; R3 - водород, галогены: F, Сl, Br, I; R4 - CH2COOH; R 1 означает водород, R2 - СН3; R 3 - галогены: F, Сl, Br, I; R4 - СН3 . Предпочтительными соединениями указанного средства являются 8-хлортеофиллин, 8-бромтеофиллин и теофиллин-7-ацетат. Изобретение также относится к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток и способу индукции дифференциации в клетках мышиной меланомы B16-F10. Каждый из способов включает введение эффективного количества указанного средства в эффективном количестве, предпочтительно в количестве 1 мМ. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил. |
2424241 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСОЛАНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 представляет собой или
а значения радикалов R2, R 3 и R4 раскрыты в формуле изобретения, а также к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Соединения формулы (I) и композиции на их основе могут применяться для лечения раковых заболеваний как твердых опухолей, так и гематологических раков, таких как лейкемии, лимфомы и множественные миеломы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2418795 патент выдан: опубликован: 20.05.2011 |
|
| ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А-2А
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А. В формуле I |
2403253 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
| ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА A2A
Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R2 представляет собой водород или C 1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С1 -С8-алкокси; R3 представляет собой С 2-С8-алкинил или C1-C8 -алкоксикарбонил, или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R 6, или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С 10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом, или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5, или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8 -алкилом, -NH-SO2-С1-С8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С1-С 8-алкиламино, ди(С1-С8-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2400483 патент выдан: опубликован: 27.09.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,6-ДИГАЛОГЕНПУРИНА
Настоящее изобретение относится к способу удобного и эффективного получения 2,6-дигалогенпурина, который используется в качестве сырьевого материала для производства аналогов нуклеозидов, которые могут применяться в качестве фармацевтических средств. Способ получения 2,6-дигалогенпурина включает обработку 2-амино-6-галогенпурина, имеющего защитную группу в 7-м положении или в 9-м положении, диазотирующим агентом, таким как сложный эфир азотистой кислоты, например изоамилнитрит, изобутилнитрит или третбутилнитрит, и источником галогена представляющего собой комбинацию галогенида металла, такого как хлорид лития, и галогенида неметалла, такого как тионилхлорид, а также источник галогена может представлять собой фторсодержащее соединение, такое как комплекс трифторида бора. Способ получения 9-ацил-2-амино-6-галогенпурина также включает обработку 2-амино-6-галогенпурина ацилирующим агентом, представляющим собой уксусный ангидрид, в присутствии основания, представляющего собой триэтиламин. Достигнутый технический результат заключается в создании способа, способного обеспечить удобное и эффективное получение 2,6-дигалогенпурина с использованием недорогого исходного материала. 2 н. и 16 з.п.ф-лы. |
2280645 патент выдан: опубликован: 27.07.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПУРИНИЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЗАМЕДЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛИ
Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли. Производные замещенного пуринила или его фармацевтически приемлемые производные соответствуют общей формуле 1, где R1 представляет замещенный амино, представленный формулой NR5R6, в которой R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-4 алкила, циклопропила, 1-метил-2-ацетоксиэтила и незамещенного амино, или R5 и R6, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азетидин или метилазиридин, при условии, что R5 и R6 оба не представляют водород, и далее, что R5 и R6 оба не представляют амино; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-4 алкила, амино, меркапто, тиола, замещенного C1-4 алкилом, и галогена; и R4 представлен формулой -(СН2)-L-O-CO-X12, где L выбирают из группы, состоящей из (CH2)n-, (СН2)m-Q-(СН2)m- и -(CH2)m-C C-(CH2)m-, где Q представляет О, S, NH или СН2, где X12 представляет низшую аминоалкильную группу, аминокислоту, выбранную из изолейцина, лейцина, пролина, аргинина, глицина, аланина, глутаминовой кислоты, валина, орнитина или цитруллина, связанной посредством ее  -аминогруппы, или пептида, содержащего 2-5 указанных аминокислот, n является целым числом от 1 до 6 и m является целым числом от 1 до 3, при условии, что если R1 представляет собой NH2, a R4 - пентилоксикарбонил-L-аргинин, то R2 не является водородом. Фармацевтическая композиция содержит эффективное количество соединений формулы 1 и фармацевтически приемлемый носитель. Способ замедления роста включает введение млекопитающему соединения формулы 1. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 ил. 
|
2191189 патент выдан: опубликован: 20.10.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПУРИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В НЕМ ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения пуриновых соединений общей формулы А, где Х означает водород, гидрокси, хлор, Ra и Rb означают водород, ацил. Указанные соединения находят применение в фармацевтической промышленности. Предлагаемый способ заключается в том, что соединение формулы II подвергают взаимодействию с соединением формулы V, где значения R1R2, R3 такие, как определено ниже для соединения формулы I, a L обозначает уходящую группу, с получением соединения формулы VI, которое затем декарбоксилируют. Полученное при этом соединение формулы 1, где R1 означает С1-С6-алкил или фенил-С1-С6-алкил, R2 означает хлор, R3 означает аминогруппу или защищенную аминогруппу, превращают в соединение формулы А путем превращения радикала R3 в незащищенную аминогруппу восстановлением сложно-эфирных групп CO2R1 в СН2ОН и, при необходимости, переводят их в соответствующие ацильные производные или, при желании, радикал R2 в соединении формулы I превращают в другое значение, соответствующее значению радикала Х в соединении формулы А. Соединение формулы I, являющееся промежуточным соединением для получения соединения формулы А, является новым и также является объектом притязаний. Предлагается также способ получения соединения формулы I. Изобретение позволяет упростить процесс и получить соединение формулы А с более высоким выходом, который возрастает с 10,6 до 40% по сравнению с известным способом. 3 с. и 4. з.п.ф-лы.     
|
2158266 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
1-N-АЛКИЛ-N-АРИЛПИРИМИДИНАМИНЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений. 1-N-Алкил-N-арилпиримидинамины соответствуют общей формуле I Значения радикалов указаны в формуле изобретения. Предложенная фармацевтическая композиция, включающая соединения формулы I в эффективном количестве, дополнительно содержит носитель и проявляет активность на CRF-рецепторах. Способ лечения заболеваний, обусловленных активностью CRF-рецепторов при аффективных расстройствах, состояний тревоги и др. заключается во введении активных соединений формулы I млекопитающим в терапевтически эффективном количестве. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 23 табл. |
2153494 патент выдан: опубликован: 27.07.2000 |
|
R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2 (С1-С8)алкил, фенил(С1-С 4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C 8)алкил, необязательно замещенный R4; R 2 означает Н или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом; R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R3 означает (С1-С8 )алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7 , или R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает (C1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8; R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C1-C8)алкилом; и R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С 1-С8)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А2А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.