ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ...в положении 6, например аденин – C07D 473/34

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 473/00 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему
C07D 473/34 ...в положении 6, например аденин

Патенты в данной категории

N-7 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНЫ И ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где R1 замещен заместителями RR1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -ORа; где Rа выбран из атома водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила; R3 представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R3 замещена заместителями RR3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, Ri выбран из C1-6алкила;

А1, А2, А3 и А4 каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR4 C(O)NR5R6, где R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода; R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, C4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R5 и R6 дополнительно замещены RD, где RD выбран из -S(O) 2Rm, где Rm выбран из С1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

2515541
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
НЕКОТОРЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

2513636
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПУРИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ PI3K И/ИЛИ mTOR ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой C1 -C6 алкильную группу или атом водорода, R3a и R3b каждый независимо представляет собой C 1-C6 алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R4 представляет собой C1-C 6 алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R5, где Y представляет собой одинарную связь или C1-C6 алкиленовую группу, R5 представляет собой C1-C 6 алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C1-C6 алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С38 циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C1-C6 алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C1-C 6 алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1-C6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламиногруппа, C1-C6 алкилсульфонил C1-C 6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламино C1-C6 алкильная группа, C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C1-C 6 алкилсульфонильная группа, C1-C6 алкиламино C1-C6 алкилкарбонильная группа, диC1-C6 алкиламино C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1 -C6 алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C1-C6 алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.

2490269
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОБУТИЛПУРИНА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ АНГИОГЕНЕЗ, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ ОБРАЗОВАНИЕ ПРОСВЕТА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РОСТ НЕЙРОНОВ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

2489433
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ АДЕФОВИРА ДИПИВОКСИЛА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым формам А и В кристаллического адефовира дипивоксила, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности имеют высокую скорость растворения и повышенную стабильность. Изобретение также относится к способам получения форм А и В кристаллическою адефовира дипивоксила. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 11 пр.

2485121
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВЫХ A2A РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

2467009
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А2А

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

2457209
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

2447060
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
НУКЛЕИНОВОЕ ОСНОВАНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ПЕРФТОРАЛКИЛЬНУЮ ГРУППУ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

2436777
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I):

в которой: R1 и R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C 1-6алкокси и циклопропила; Х1, X2 и X3 независимо представляют собой =N- или =CR 10-;

R3 и R10 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, амино, карбокси, карбамоила, C1-6алкила, N-(С1-6алкил)амино, N,N(С1-6алкил)2амино, C1-6алканоиламино, C1-6алкоксикарбонила; R4 представляет собой водород;

R5 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси и C1-6алкила, где R 5 и R6 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R16 , где R16 представляет собой гидрокси; А представляет собой простую связь или C1-2алкилен; где указанный С1-2алкилен необязательно может быть замещен одним или более R18; Кольцо С представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моно- или бициклическое кольцо, содержащее 5 или 6 атомов, в котором по меньшей мере один атом может быть выбран из азота, серы или кислорода, которое может быть связано с атомом углерода или азота, где -СН2-группа необязательно может быть заменена -С(O)-, а кольцевой атом серы необязательно может быть окислен с образованием S-оксида; R7 выбран из галогена и C1-6алкила, где R7 необязательно может быть замещен у атома углерода галогеном; n равен 0, 1 или 2; где значения R7 могут быть одинаковыми или разными; и R18 независимо выбран из галогена и гидрокси; или его фармацевтически приемлемая соль. Изобретение также относится к их фармацевтическим композициям и способам их получения и их применению для лечения злокачественного новообразования. 11 н. и 12 з.п. ф-лы.

2405780
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А-2А

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А. В формуле I R1 означает (С18)алкилкарбонил, (С38)циклоалкилкарбонил, -SO218)алкил, фенил(С1 4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C 8)алкил, необязательно замещенный R4; R 2 означает Н или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С610)арилом; R3 означает галоген или (С28)алкинил, или R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С38)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R3 означает (С18 )алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7 , или R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает (C18)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8; R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C1-C8)алкилом; и R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С 18)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.

2403253
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА A2A

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I

R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R2 представляет собой водород или C 1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С18-алкокси; R3 представляет собой С 28-алкинил или C1-C8 -алкоксикарбонил, или R3 представляет собой амино, замещенный С38-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R 6, или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5 10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом, или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5, или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С18 -алкилом, -NH-SO218-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С1 8-алкиламино, ди(С18-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

2400483
патент выдан:
опубликован: 27.09.2010
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МСН

Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного пиримидина формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают активностью в отношении рецептора МСН. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний центральной нервной системы, например шизофрении, болезни Паркинсона и др., а также для улучшения функционирования памяти, сна, пробуждения, диабета и т.д. В соединениях формулы (I)

Q представляет собой:

или ,

R1 выбран из группы, состоящей из карбоциклического арила и карбоциклического арила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-10алкила, C1-10 алкила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-9алкокси, C 1-9алкокси, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, моно-C1-5алкиламино, и гетероциклила и гетероциклила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C 1-5алкила; R2 представляет собой C1-5 алкил, C1-5алкил, замещенный галогеном, C1-5 алкил, замещенный карбоциклическим арилом, C1-5алкокси, -N(R2a)(R2b); где R2a и R 2b, каждый, независимо представляет собой водород, C 1-5алкил или C1-5алкил, замещенный заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из гидрокси, карбоциклического арила; L представляет собой формулу (IIIa);

2373197
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
ИНГИБИТОРЫ СОМТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2354655
патент выдан:
опубликован: 10.05.2009
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ N6 -ЗАМЕЩЕННОГО АДЕНИНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ, КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, РЕГУЛЯТОРОВ РОСТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ИЛИ РЕГУЛЯТОРЫ РОСТА НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены новые гетероциклические производные на основе N 6-замещенного аденина с общей формулой I

где значения радикалов указаны в описании, и его фармацевтически приемлемые соли, обладающие противораковыми, митотическими, иммуноподавительными и противостареющими свойствами для растительных, животных и человеческих клеток, и способы их приготовления. Включены также фармацевтические составы, косметические препараты и регуляторы роста, которые содержат эти производные как активное соединение, и применение этих производных для приготовления лекарственных препаратов, косметических препаратов, в косметике и в сельском хозяйстве. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 9 табл., 10 ил.

2302421
патент выдан:
опубликован: 10.07.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R2 представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R3)-, где R3 и R4 представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл.

2294927
патент выдан:
опубликован: 10.03.2007
БЕНЗОФЕНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ IL-1БЕТА И TNF-АЛЬФА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)

2270194
патент выдан:
опубликован: 20.02.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к производным пурина, обладающим противовирусной активностью в отношении цитомегаловируса человека и вируса иммунодефицита человека типа 1, общей формулы:

где n = 0 – 4; m = 0 – 3; R1 = Н, ОН или NH2; R2 = ОН, NH2, ацетиламино или бензоиламино; R3 = Н или низший алкил C1–С4; R4 = Н, низший алкил C14 или фенил; Х = СН2, О, S, NH или С(O)O; Y = СН2, СН=СН, С(O), О или ординарная связь; Ar = фенил, пиридил, нафтил или замещенный фенил формулы

где независимо R5–R9 = алкил С1–C8, циклоалкил C5–С6, 1-адамантил, аллил, фенил, бензил, F, Cl, Br, J, трифторметил, алкокси C1–С5, фенокси, бензилокси, бензоилокси, циано, карбокси, ацетил или нитро, противовирусное действие наиболее активных веществ в отношении цитомегаловируса человека in vitro проявляется в концентрациях 0,01-0,0005 М и характеризуется селективностью 1-400 тысяч. 5 табл.
2233842
патент выдан:
опубликован: 10.08.2004
АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III



или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12,

-CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3, N(СН3)2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C16 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно иметь одну углерод-углеродную двойную или тройную связь; R2 - C1-C12 алкил, арил или -(C1-C4 алкилен)арил, где арилом является фенил, нафтил; R3 - метил, этил, фтор, хлор, бром, йод, циано, метокси, OCF3, метилтио, метилсульфонил, СН2ОН или CH2OCH3; R4 - водород, C1-C4 алкил, фтор, хлор, бром, йод, С14 алкокси, трифторметокси, -СН2OCH3, -СН2OCH2СН3, -СН2СН2OCH3, -CF3, амино, нитро, -NH(C1-C4 алкил), -N(СН3)2, -NHCOCH3, -NHCONHCH3, гидрокси, -CO(C14 алкил), -СНО, СООН, циано или -COO(C1-C4 алкил), где C1-C4 алкил может быть замещен одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, амино, -NHCOCH3, -NH(C1-C2 алкил), -N(C1-C2 алкил)2, фтор, хлор, циано, нитро; R5 - фенил, нафтил, пиридил, пиримидил, где каждая из вышеуказанных групп R5 замещена одним-тремя заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из фтора, хлора, C16 алкила или C16 алкоксила, или одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, йод, бром, формил, циано, нитро, трифторметил, амино, -(C16 алкил)O(С16) алкил, и где C1-C4 алкильная и C1-C4 алкильная части вышеуказанных групп R5 могут быть необязательно замещены одной гидроксигруппой; R6 - водород или C16 алкил; R7 - водород, метил; R11 - водород, гидрокси, фтор или метокси; R12 - водород или C1-C4 алкил и R16 и R17 независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, метил, этил, метокси или этокси, за исключением того, что оба элемента R16 и R17 не могут одновременно быть метокси или этокси; либо R16 и R17 вместе образуют оксо (=O) группу; при условии, что если G является атомом кислорода, серы, NH или NCH3, то он присоединяется двойной связью к пятичленному кольцу формулы III, и далее при условии, что R6 отсутствует, если атом азота, с которым он связан, присоединяется двойной связью к смежному атому углерода в кольце. Соединения являются антагонистами кортикотропин-рилизинг фактора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описаны способы получения этих соединений. 9 с. и 17 з.п.ф-лы.
2221799
патент выдан:
опубликован: 20.01.2004
Наверх