Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами – C07D 309/00

МПКРаздел CC07C07DC07D 309/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 309/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами

C07D 309/02 .не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 309/04 ..только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 309/06 ...радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 309/08 ..с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 309/10 ...атомы кислорода
C07D 309/12 ....только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры
C07D 309/14 ...атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D 309/16 .с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 309/18 ..содержащие кроме гетероатома кольца только атомы водорода и углерода
C07D 309/20 ..с атомами водорода и замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 309/22 ...радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 309/24 ....метилольные группы
C07D 309/26 ....карбоксальдегидные группы
C07D 309/28 ..с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 309/30 ...атомы кислорода, например дельта-лактоны
C07D 309/32 .с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 309/34 .с тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 309/36 ..с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 309/38 ...с одним атомом кислорода в положении 2 или 4, например пироны
C07D 309/40 ...атомы кислорода в положениях 3 и 4, например мальтол

Патенты в данной категории

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим цитотоксической и цитостатической активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения раковых заболеваний, а также к вариантам способов получения. В общей формуле (I) Y представляет собой -CHRay-CHRby -CHRcy-; каждый Ray, Rby и R cy независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С112-алкила; каждый R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и незамещенного С 112-алкила; R6 выбирают из NR 8R9; А представляет собой радикал (а), W представляет собой NR7; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород; каждая пунктирная линия означает необязательную дополнительную связь и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R16 и R17; одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R1 и R2, и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R3 и R 4; R9 представляет собой замещенный или незамещенный C2-C12-алкенил, причем необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и OR , где каждую из R представляет собой водород, простые силильные эфиры в качестве защитной группы или CONR R , где каждая R независимо выбрана из водорода и С1-C6 -алкила; каждый R16, R17 и R18 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и OR a; R19 представляют собой водород; и Ra представляет собой незамещенный С1-C12 -алкил. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр.

2528393
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИЩЕВОЙ ДОБАВКИ ГЛЮКОНО-ДЕЛЬТА-ЛАКТОНА

Изобретение относится к пищевой промышленности и касается получения пищевой добавки, предназначенной для использования в пищевых продуктах в качестве регулятора кислотности. Способ включает внесение в раствор глюконовой кислоты с массовой долей 80-95% кристаллов глюконо-дельта-лактона в количестве 1-3% от массы кислоты. Далее проводят кристаллизацию глюконо-дельта-лактона из пересыщенного раствора глюконовой кислоты при перемешивании мешалкой с частотой вращения 20-60 об/мин. Затем осуществляют ступенчатое охлаждение кристаллизующей массы: с 70°С до 65°С со скоростью 0,5-0,6°С в час, с 65°С до 55°С со скоростью 0,8-1,0°С в час, с 55°С до 45°С со скоростью 0,4-0,5°С в час и с 45°С до 40°С со скоростью 0,3°С в час. Далее отделяют полученные кристаллы глюконо-дельта-лактона от маточного раствора. Изобретение позволяет получить пищевую добавку глюконо-дельта-лактона улучшенного качества с высоким выходом продукта. 1 табл., 3 пр.

2520141
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ИЗОПРОПИЛФЕНИЛГЛЮЦИТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT1

Изобретение относится к производным 4-изопропилфенилглюцита, которые не склонны накапливаться в организме и которые ингибируют активность SGLT1, подавляя постпрандиальную гипергликемию (или ухудшенную переносимость глюкозы) за счет ингибирования абсорбции глюкозы в тонком кишечнике, вследствие чего соединения по настоящему изобретению могут, например, замедлять наступление диабета или метаболического синдрома или лечить эти заболевания. Указанные производные 4-изопропилфенилглюцита представлены следующей формулой (I)

2518896
выдан:
опубликован: 10.06.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

2497822
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, обладающим цитостатической или цитотоксической активностью, его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или стереоизомерам, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способам получения и способам лечения с их использованием. Соединения могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. В общей формуле I

2489429
выдан:
опубликован: 10.08.2013
НОВЫЙ МОНОГИДРАТ ПРОИЗВОДНОГО НАФТИРИДИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью. Это соединение обладает высокой степенью безопасности и применимо в производстве лекарственных препаратов в качестве исходного лекарственного средства. Кроме того, описан способ получения моногидрата 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она формулы 19 и способы получения промежуточных соединений.

2485127
выдан:
опубликован: 20.06.2013
НОВЫЕ 4-(ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА, А ТАКЖЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С14 -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C1 -C4-алкокси)карбонил, - С14 -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С14-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН2 )2- или -(СН2)3-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C14-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.

2482116
выдан:
опубликован: 20.05.2013
ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Ra представляет собой Н или (C 1-C6)2алкил; Rb выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH2 )n-арила, -СН(CH3)-арила, -(CH2 )n-ариларила, -(CH2)n-арилгетероарила, -(CH2)n-(C3-C8)циклоалкила, -(CH2)n-гетероарила, -(CH2) n-гетероциклила и -(C3-C8) циклоалкиларила; или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН2)n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C 6-алкила, C1-C6-алкокси, галогена, CN, CF3, OCF3, NH2, NH(СН 3), N(СН3)2, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С16-алкила и N(Н)-S(O)21 6-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

2481332
выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СМЕСИ КОМПЛЕКСОВ ВКЛЮЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение может быть использовано в агрохимии. Получают смесь комплексов включения двух циклических соединений

где

для первого из указанных циклических соединений А является двойной связью и R - насыщенным С1-С4 алкилом и для второго из указанных циклических соединений А является одинарной связью и R - ненасыщенным С1-С4 алкилом, причем в указанном ненасыщенном С1-С4 алкиле двойная связь примыкает к атому углерода цикла, в молекулы макроциклического соединения

где

х=6, 7 или 8, или его модифицированного производного, следующими стадиями: 1) одновременное получение указанных циклических соединений взаимодействием галогенированного карбена с основанием в присутствии кукурбитурила или каликсарена; 2) очистка, если это требуется, образующихся на стадии 1 циклических соединений от нежелательных примесей; 3) осуществление взаимодействия полученных циклических соединений с указанным макроциклическим соединением с образованием смеси комплексов включения двух циклических соединений в молекулы макроциклического соединения. Стадии 1) и 3) могут быть совмещены. Смеси применяют на растениях и плодах. Изобретение позволяет повысить урожайность. 2 н.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

2480987
выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИТИЕВОЙ СОЛИ КОМЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРИМЕНЕНИЕ ЕЕ КАК АНТИОКСИДАНТНОГО СТРЕСС- И НЕЙРОПРОТЕКТОРНОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к экспериментальной медицине и фармакологии, а именно к способу получения литиевой соли коменовой кислоты (коменат лития) смешением раствора коменовой кислоты, подогретого до температуры не более 80±2°С, с раствором карбоната или гидроксида лития при объемах, взятых из расчета, произведенного стехиометрически, и окрашивания раствора в желтый цвет и значения рН раствора, равного 4,6 или 10,0 соответственно, и выделением литиевой соли коменовой кислоты из раствора отгонкой воды под вакуумом. Изобретение также относится к средствам для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых оксидативным повреждением мозга. Для этого предлагается литиевую соль коменовой кислоты лития применять в количестве 2 мг на 1 кг массы тела один раз ежедневно в течение 3-х суток. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл.

2477722
выдан:
опубликован: 20.03.2013
4-ГИДРОКСИТИОБЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Предоставлены производные лекарственных веществ, где упомянутые производные включают H2S-высвобождающий фрагмент 4-гидрокситиобензамида, который или ковалентно связан с лекарственным веществом, или образует фармацевтически приемлемую соль с противолипидемическим лекарственным веществом. Соединения по настоящему изобретению проявляют повышенную активность, или уменьшенные побочные эффекты, или и то, и другое. 4 з.п. ф-лы, 26 пр., 21 ил., 1 сх.

2465271
выдан:
опубликован: 27.10.2012
ПОЛУЧЕНИЕ 3-[(1R,2R)-3-(ДИМЕТИЛАМИНО)-1-ЭТИЛ-2-МЕТИЛПРОПИЛ]-ФЕНОЛА

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-3алкил, замещенный фенилом

ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН3 -СО-, CF3-CO-, CH2Cl-СО-, CHCl2 -СО- и CCl3-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R1=H:

и

d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр.

2463290
выдан:
опубликован: 10.10.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПАРФЮМЕРИИ И ДЛЯ АРОМАТИЗАЦИИ

Изобретение относится к новым производных пирана общей формулы

где Y представляет 5-, 6- или 7-членное кольцо, предпочтительно 5-членное кольцо, метил- или этил- моно- или полизамещенное и, необязательно, ненасыщенное; R1, R2, R3, R4 представляют (каждый независимо) атом водорода или же линейную либо разветвленную C1-5-алкильную группу; Х присутствует либо отсутствует; когда Х присутствует, R5, R6, R7, R8, R9 все присутствуют, а Х является атомом водорода или же группой OZ, где Z - это атом водорода или группа R10 или группа C(O)R10; когда Х отсутствует, имеется двойная связь при атоме углерода в 4-м положении и присутствуют R7, R8 и R9, и один из R5 либо R6 (если имеется R6, то отсутствует R5, и наоборот), или присутствуют R5, R6 и R7, и один из R8 либо R9 (если имеется R8, то отсутствует R9, и наоборот), или R7 представляет группу =C(R11)(R12) и присутствуют R5, R6, R8, R9; каждая из групп R5-R12, когда они присутствуют, представляет независимо атом водорода или же линейную либо разветвленную C1-5-алкильную или С2-5-алкенильную группу; Изобретение относится также к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции и применению, по меньшей мере, одного производного пирана формулы (I) в качестве душистого агента. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2459816
выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

2455994
выдан:
опубликован: 20.07.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛЬДОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Описан способ получения L-глюконовой кислоты или ее соли, который включает в себя обработку водного раствора 6-бром-6-дезокси-2,3-ангидро-D-манно-1,4-лактона основанием при рН, равном, по меньшей мере, 12 и температуре от 45 до 60°С с получением водного раствора L-глюконовой кислоты. Описаны также способы получения 6-бром-6-дезокси-2,3-ангидро-D-манно-1,4-лактона взаимодействием 2,6-дибром-2,6-дидезокси-D-манноно-1,4-лактона с основанием Льюиса в кетоновом растворителе в присутствии каталитических количеств воды. Способы имеют высокие выходы и осуществляются с меньшими затратами, исключая безводные растворители. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр.

2455296
выдан:
опубликован: 10.07.2012
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДИГИДРОПИРАН-2-ОНА

Изобретение относится к новым соединениям дигидропиран-2-она формулы (I),

2444519
выдан:
опубликован: 10.03.2012
СОЕДИНЕНИЕ С-ФЕНИЛГЛИЦИТОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к новому соединению С-фенилглицитолу, которое может служить профилактическим или терапевтическим средством при сахарном диабете, ингибируя как активность SGLT1, так и активность SGLT2; демонстрируя угнетающее воздействие на абсорбцию глюкозы, а также воздействует на выделение глюкозы с мочой. Соединение С-фенилглицитола представлено формулой (I), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемой солью или его гидратом,

2437876
выдан:
опубликован: 27.12.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (6R)-3-ГЕКСИЛ-4-ГИДРОКСИ-6-УНДЕЦИЛ-5,6-ДИГИДРОПИРАН-2-ОНА И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМОГО В ДАННОМ СПОСОБЕ

Настоящее изобретения относится к способу получения (6R)-3-гексил-4-гидрокси-6-ундецил-5,6-дигидропиран-2-она ,включающему:

1) взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) в присутствии цинка для получения соединения формулы (IV);

2) обработку соединения формулы (IV) водной кислотой для получения соединения формулы (V); и 3) циклизацию соединения формулы (V) в

кислых или основных условиях:

2434860
выдан:
опубликован: 27.11.2011
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ОРГАНИЧЕСКИХ ЭЛЕКТРОННЫХ УСТРОЙСТВ

Изобретение относится к органическим электролюминесцентным устройствам на основе соединений формулы (1)

2419648
выдан:
опубликован: 27.05.2011
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R 1-R5, R11 определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

2389719
выдан:
опубликован: 20.05.2010
1-ФЕНИЛ-2-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ И БОЛИ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы 3-(2-моно- или диметиламинометилциклогексил)фенола, выбранным из группы, включающей моно-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, моно-(1R,2R)-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, 3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, N-оксид 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, N-оксид (1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, 6-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 6-[(1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, (1R,2R)-4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, 3-(2-аминометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-аминометилциклогексил)фенол, С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, (1R,2R)-С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин, (1R,2R)-[2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин, N-оксид [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]диметиламина, и N-оксид (1R,2R)-[2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]диметиламина, а также применению соединений для приготовления лекарственного средства для лечения депрессий которая может быть соченанной с болью, прежде всего острой висцеральной хронической или нефропатической болью и болью, обусловленной раком. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2387446
выдан:
опубликован: 27.04.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ В БЕТА-ПОЛОЖЕНИИ ТЕТРАГИДРОПИРАНЫ (ТЕТРАГИДРОПИРАНОНЫ), СПОСОБ ИХ СИНТЕЗА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПАРФЮМЕРИИ

Изобретение относится к применению тетрагидропирана (тетрагидропиранона), замещенного в бета-положении по отношению к атому кислорода в цикле, в качестве душистого вещества, при этом данное соединение соответствует следующей формуле:

где заместитель R означает линейный алкильный радикал СН3-(СН2)n-, в котором n=2-10 включительно, (СН3)2СН- или С 6Н5-(СН2)m-, где m=0 или 1;

или

,

где А означает -CH2- или -СО-, способу их получения и композициям, таким, как парфюмерные, топические, в частности косметические композиции, и бытовые средства ухода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

2385319
выдан:
опубликован: 27.03.2010
2, 4, 6-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ КЕТОЕНОЛЫ

Описываются 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы формулы (I), в которой СKЕ, W, Х и Y такие, как указано в формуле изобретения, которые находят применение в качестве средств защиты от вредителей и/или гербицидов. Описываются также селективные гербицидные средства, содержащие 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы, с одной стороны, и по меньшей мере одно соединение, улучшающее совместимость с культурными растениями, с другой стороны. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 33 табл.

2384570
выдан:
опубликован: 20.03.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИЛЕНА КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОХРОМА Р450

Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей.

2363696
выдан:
опубликован: 10.08.2009
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

2361855
выдан:
опубликован: 20.07.2009
ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R1-R 7, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

2345981
выдан:
опубликован: 10.02.2009
БЕНЗИЛПИРИДАЗИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

2344128
выдан:
опубликован: 20.01.2009
Наверх