Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами: ...атомы кислорода, например дельта-лактоны – C07D 309/30

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 309/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами
C07D 309/30 ...атомы кислорода, например дельта-лактоны

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИЩЕВОЙ ДОБАВКИ ГЛЮКОНО-ДЕЛЬТА-ЛАКТОНА

Изобретение относится к пищевой промышленности и касается получения пищевой добавки, предназначенной для использования в пищевых продуктах в качестве регулятора кислотности. Способ включает внесение в раствор глюконовой кислоты с массовой долей 80-95% кристаллов глюконо-дельта-лактона в количестве 1-3% от массы кислоты. Далее проводят кристаллизацию глюконо-дельта-лактона из пересыщенного раствора глюконовой кислоты при перемешивании мешалкой с частотой вращения 20-60 об/мин. Затем осуществляют ступенчатое охлаждение кристаллизующей массы: с 70°С до 65°С со скоростью 0,5-0,6°С в час, с 65°С до 55°С со скоростью 0,8-1,0°С в час, с 55°С до 45°С со скоростью 0,4-0,5°С в час и с 45°С до 40°С со скоростью 0,3°С в час. Далее отделяют полученные кристаллы глюконо-дельта-лактона от маточного раствора. Изобретение позволяет получить пищевую добавку глюконо-дельта-лактона улучшенного качества с высоким выходом продукта. 1 табл., 3 пр.

2520141
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, обладающим цитостатической или цитотоксической активностью, его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или стереоизомерам, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способам получения и способам лечения с их использованием. Соединения могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. В общей формуле I

2489429
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
4-ГИДРОКСИТИОБЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Предоставлены производные лекарственных веществ, где упомянутые производные включают H2S-высвобождающий фрагмент 4-гидрокситиобензамида, который или ковалентно связан с лекарственным веществом, или образует фармацевтически приемлемую соль с противолипидемическим лекарственным веществом. Соединения по настоящему изобретению проявляют повышенную активность, или уменьшенные побочные эффекты, или и то, и другое. 4 з.п. ф-лы, 26 пр., 21 ил., 1 сх.

2465271
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ В БЕТА-ПОЛОЖЕНИИ ТЕТРАГИДРОПИРАНЫ (ТЕТРАГИДРОПИРАНОНЫ), СПОСОБ ИХ СИНТЕЗА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПАРФЮМЕРИИ

Изобретение относится к применению тетрагидропирана (тетрагидропиранона), замещенного в бета-положении по отношению к атому кислорода в цикле, в качестве душистого вещества, при этом данное соединение соответствует следующей формуле:

где заместитель R означает линейный алкильный радикал СН3-(СН2)n-, в котором n=2-10 включительно, (СН3)2СН- или С 6Н5-(СН2)m-, где m=0 или 1;

или

,

где А означает -CH2- или -СО-, способу их получения и композициям, таким, как парфюмерные, топические, в частности косметические композиции, и бытовые средства ухода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

2385319
патент выдан:
опубликован: 27.03.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I

или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН 2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток,

взаимодействием соединения общей формулы IIa

где R1, R2 , R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения,

с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc

в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId

где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L 1 - H, L2 - арил, R 5 - алифатический остаток, R8 и R 9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

2335500
патент выдан:
опубликован: 10.10.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИСКОДЕРМОЛИДА И ЕГО АНАЛОГОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V

2283309
патент выдан:
опубликован: 10.09.2006
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СИМВАСТАТИНА ВЫСОКОЙ СТЕПЕНИ ОЧИСТКИ И ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ СТАТИНОВ

Изобретение относится к фармацевтике. Получают симвастатин высокой степени очистки из ловастатина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца при введении ловастатина в реакцию с амином для образования амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление 2-метилбутириловой группы, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение 2,2-диметилбутиратной группы путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль, g) замыкание лактонового кольца с образованием симвастатина. Получают полусинтетический статин из статина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца путем приведения статина в реакцию с амином для получения амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление группы R1, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение группы R 2 путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль и g) замыкание лактонового кольца с образованием полусинтетического статина. Изобретение позволяет повысить чистоту продукта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

2275909
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-(6-ЗАМЕЩЕННОЙ-1,3-ДИОКСАН-4-ИЛ)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения производных 2-(6-замещенной-1,3-диоксан-4-ил)уксусной кислоты формулы 1 или его соли, или кислоты:

2266903
патент выдан:
опубликован: 27.12.2005
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СЛУЧАЯХ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

A-B-N(O)s (I)

где: s=2; A=R-T 1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T1 -Z или R-T1-OZ, где Z представляет собой Н или C 1-C5 алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T1=(СО), О или NH; В=-ТB2-0-, где ТB=(СО) или О; Х2 представляет собой бивалентный радикал, равный R1B-X-R2B, в котором R1B и R2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C16 алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR1C , где NR1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C16 алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -ТB2-ОН, где ТB=(СО), а свободная валентность ТB занята -OZ, где Z как определено выше или ТB=O, а свободная валентность ТB занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х2 предшественника В является линейным или разветвленным С220 алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T1-Z или R-T 1-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.

2264383
патент выдан:
опубликован: 20.11.2005
ШТАММ ГРИБА ASPERGILLUS TERREUS № 44-62 - ПРОДУЦЕНТ ЛОВАСТАТИНА, ПРОМЫШЛЕННЫЙ СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ЛОВАСТАТИНА И СПОСОБ ЛАКТОНИЗАЦИИ СТАТИНОВ

Изобретение относится к области биотехнологии и органической химии. В изобретении описывается новый высокопродуктивный штамм гриба Aspergillus terreus №44-62, который депонирован в коллеции фирмы Metkinen Oy, Littoinen, Finland, продуцирующий ловастатин. Изобретение касается также способа выделения ловастатина и способа лактонизации статинов, таких как ловастатин и симвастатин. Способ выделения ловастатина включает экстракцию его из сырья, полученного при культивировании гриба-продуцента, в частности указанного выше штамма, концентрирование экстракта, лактонизацию ловастатина в отсутствии растворителя, промывание органическим растворителем, осветление и кристаллизацию целевого продукта. Процесс лактонизации статинов, протекающий в отсутствии растворителя, обеспечивает получение их лактонов непосредственно в кристаллическом виде практически без примеси димеров и кислотной формы. Использование изобретения делает производство ловастатина высокорентабельным и позволяет получать целевой продукт фармакопейной чистоты с высоким выходом (более 70%) и низкой себестоимостью. 3 н. и 45 з.п. ф-лы, 2 ил.

2261901
патент выдан:
опубликован: 10.10.2005
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

2237657
патент выдан:
опубликован: 10.10.2004
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)bo-С-N(O)2 (I),

где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2BI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

2237057
патент выдан:
опубликован: 27.09.2004
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ И СПОСОБ ОЧИСТКИ ИНГИБИТОРА HMG-COA- РЕДУКТАЗЫ

Изобретение относится к биотехнологии. Способ выделения и очистки ингибиторов HMG-CoA-редуктазы включает осветление питательной среды с мицелием, концентрацию осветленного бульона, подкисление концентрата до рН в интервале 4,5-7,5 с последующей экстракцией ингибитора HMG-CoA-редуктазы этилацетатом, кристаллизацию выделенного ингибитора HMG-CoA-редуктазы из смешивающегося с водой или растворимого в воде органического растворителя и кристаллизацию ингибитора HMG-CoA-редуктазы из органического растворителя, ограниченно смешивающегося с водой или ограниченно растворяющегося в воде. Последовательность стадий кристаллизации можно изменять. Сочетание конкретных стадий кристаллизации применяют для очистки сырого ингибитора HMG-CoA-редуктазы с получением ингибитора HMG-CoA-редуктазы, имеющего чистоту выше 99,6%. Изобретение обеспечивает высокую чистоту целевого продукта, составляющую выше 99,6%. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 ил.

2235130
патент выдан:
опубликован: 27.08.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАРБОНИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к получению карбонильных соединений, которые используют в качестве полупродуктов основного и тонкого органического синтеза. Способ осуществляют путем контакта с закисью азота ненасыщенных гетероциклических соединений и их производных, соответствующих формуле CnXmH(2n-2-k)Rk i (I), где Х - гетероатом в цикле, такой как О, N, S или группа NRj, в которой атом N включен в цикл; Ri и Rj - одинаковые или разные боковые заместители; n имеет значения от 4 до 20; m имеет значения от 1 до 4; k имеет значения от 1 до (2n-4). Заместители Ri и Rj могут быть представлены атомами водорода, галогена, алкильными, алкенильными, арильными или любыми другими неорганическими, органическими или металлорганическими радикалами, в том числе содержащими различные функциональные группы. Процесс проводят в жидкой фазе при температуре 20-250oС и давлении закиси азота от 0,01 до 100 атм. Возможно, в реакционную смесь вводят инертный газ-разбавитель. Также возможно вести процесс в присутствии катализатора и растворителя. Технический результат - увеличение селективности, взрывобезопасность работы. 9 з.п.ф-лы, 3 табл.
2223268
патент выдан:
опубликован: 10.02.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТОНОВ

Изобретение относится к получению лактонов, которые используют в качестве ингибиторов коррозии металлов для получения антиоксидантов для углеводородных топлив и смазок. Способ осуществляют путем каталитического окисления диолов. В качестве окислителя используют четыреххлористый углерод. Процесс ведут в присутствии ванадиевых катализаторов V2O5, VCl4, VO(асас)2 при 100-150oС в течение 1-3 ч при мольном соотношении [V] : [диол] : [ССl4] = 1: 200-500: 500-2000. Технический результат - увеличение чистоты целевого продукта, снижение расхода катализатора, количества органических отходов. 1 табл.
2217428
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ЛАКТОНИЗАЦИИ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ СТАТИНОВ

Изобретение относится к усовершенствованному способу лактонизации при получении статинов, например ингибиторов HMG-СоА-редуктазы ловастатина и симвастатина, в частности, относится к способу получения соединения формулы (I), где R представляет радикал формулы (III), где R1 представляет Н или СН3, включающий (а) обработку соединения формулы (II), где Z представляет водород, катион металла или NH4, и R является таким, как определено выше, слабой органической кислотой в отсутствие сильной кислоты как катализатора и воды при температуре ниже 55oС, и (b) добавление антирастворителя, что вызывает осаждение соединения формулы (I) в виде кристаллического продукта. Способ, в котором не используют сильных коррозионных кислот и жестких условий нагревания, позволяет получить целевой продукт высокой чистоты более 98% и с высоким выходом более 98%. 8 з.п. ф-лы.





2214407
патент выдан:
опубликован: 20.10.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ДЕЗОКСИ-2,3-ДИДЕГИДРО-N-АЦЕТИЛНЕУРАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Предложены производные 2-дезокси-2,3-дидегидро-N-ацетилнеураминовой кислоты формулы I



где R3b - азид или группа -NR6bR7b, причем R6b - водород, С1-6 - алкил или аллил; R4b - NHCOR9b, где R9b - С1-6 - алкил, или их фармацевтически приемлемые соли, эфиры и соли эфиров. Способ получения соединений формулы I состоит во взаимодействии защищенного по карбокси- и гидроксигруппам производного формулы III



где R4b имеет вышеуказанные значения, OL - удаляемая группа с нуклеофилом и последующем превращении в амин, гуанидин, соль, эфир и соль эфира. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью в отношении орто-, парамиксовирусов, которая содержит в качестве активного вещества соединении формулы I в эффективном количестве. Предложен способ лечения млекопитающих, включая человека, от вирусных инфекций путем введения соединений формулы I в дозе 0,01 - 750 мг/кг веса тела в день, либо в респираторный тракт, либо внутриназально. 4 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.
2119487
патент выдан:
опубликован: 27.09.1998
ЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСАГИДРОНАФТАЛИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение касается эфирных производных гексагидронафталина общей формулы I



где R1 - группа общей формулы II



или общей формулы III:



где R2 - водород или группа формулы -OR3;

R3 - водород или силильная защитная группа для гидроксила;

R5 - незамещенный или замещенный арилом, незамещенный или замещенный аралкилом;

W является алкиленом,

их фармацевтически приемлемых солей, обладающих способностью ингибировать синтез холестерина, и таким образом, пригодных для лечения и профилактики гиперхолестеринемии и различных сердечных заболеваний. 4 с. и 21 з.п.ф-лы, 6 табл.
2114101
патент выдан:
опубликован: 27.06.1998
ГЕКСАГИДРОНАФТАЛИНОВЫЕ СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Предложены гексагидронафталиновые сложноэфирные соединения формулы (I), в которой R1 представляет группу формулы (II) (III), R5 представляет атом водорода; Ra представляет гидроксигруппу; R6a представляет атом водорода или гидроксизащитную группу; и или: (a) R2 представляет этильную группу, R3 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или алкенильную группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода, и R4 представляет алкильную группу, имеющую от 2 до 4 атомов углерода, или алкенильную группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода; или (b) R2 представляет пропильную группу, R3 представляет атом водорода и R4 представляет пропильную группу; или (c) R2 представляет бутильную группу, R3 представляет метильную группу и R4 представляет метильную группу; и его фармацевтически приемлемые соли. Предложена фармацевтическая композиция, ингибирующая биосинтез холестерина, включающая в качестве активного ингредиента соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 10 табл.
2104997
патент выдан:
опубликован: 20.02.1998
Наверх