Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов – C07D 405/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 405/00 Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 405/02 .содержащие два гетероциклических кольца
C07D 405/04 ..связанные непосредственно
C07D 405/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D 405/08 ..связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца
C07D 405/10 ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D 405/12 ..связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D 405/14 .содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты в данной категории

МОДУЛИРУЮЩИЕ JAK КИНАЗУ ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R 1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qR v или -RxNRyRz; и R 2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6 алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R 13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)OR w; R18 представляет собой водород, C1-6 алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6 алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

2529019
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ХИНАЗОЛИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R1 имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

2528412
выдан:
опубликован: 20.09.2014
6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

2527952
выдан:
опубликован: 10.09.2014
НОВЫЙ АГОНИСТ БЕТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11 -, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2 NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R 7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R 9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

2527948
выдан:
опубликован: 10.09.2014
АНАЛОГИ ХРОМЕНОНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

2527269
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
выдан:
опубликован: 10.08.2014
СОЕДИНЕНИЯ АЗААЗУЛЕНА

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R1 - =О; R2- Н или диэтиламиноС2-4алкил; R3-R7 - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

2524202
выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
выдан:
опубликован: 10.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ФАКТОРА РОСТА ЭНДОТЕЛИЯ СОСУДОВ 2 ПОДТИПА (VEGFR-2) И ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, и его фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2 и R3 представляют собой водород; D, E, G, J и L представляют собой CH; n равен целому числу 1 или 2; W представляет собой кислород; R4 представляет собой C1-6алкил, C 3-6циклоалкил, C3-6циклоалкенил, где указанный C1-6алкил возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила и C3-6циклоалкенила; Y представляет собой карбонил; R5 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкокси или C3-4 гетероарил, который представляет собой гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу предупреждения, лечения или облегчения заболевания, ассоциированного с аномальным ангиогенезом. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, ассоциированных с нерегулируемым ангиогенезом, таких как рак, а также кожных и глазных заболеваний. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

2522444
выдан:
опубликован: 10.07.2014
5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы I

R1 представляет собой -N(R 3)R4; R2 представляет собой -OR 21;

R3 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; C2-C6-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R29; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R6; -C(=S)R6; -C(=S)NHR8; -(=O)N(R8 )R10; -OR7; -P(O)(OR15) 2; -S(O)2R8;-SR8; -Si(R 8)3; -N(R9)R10; -(CHR 24)mOR29 или -C(=NR16)SR 16; где m равно целому числу от 1 до 3; R4 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; или -C(=O)R6; в качестве альтернативы R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, где каждый цикл необязательно может быть замещен 1-3 группами R11; =C(R12)N(R13)R14 или =C(R 15)OR15. Остальные радикалы указаны в формуле изобретения. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

2522430
выдан:
опубликован: 10.07.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ИЗОПРОПИЛФЕНИЛГЛЮЦИТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT1

Изобретение относится к производным 4-изопропилфенилглюцита, которые не склонны накапливаться в организме и которые ингибируют активность SGLT1, подавляя постпрандиальную гипергликемию (или ухудшенную переносимость глюкозы) за счет ингибирования абсорбции глюкозы в тонком кишечнике, вследствие чего соединения по настоящему изобретению могут, например, замедлять наступление диабета или метаболического синдрома или лечить эти заболевания. Указанные производные 4-изопропилфенилглюцита представлены следующей формулой (I)

2518896
выдан:
опубликован: 10.06.2014
АЛКИЛ [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-МЕТОКСИКАРБОНИЛАМИНО-АЦЕТИЛ)-ПИРРОЛИДИН-2-ИЛ]-3Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-ФЕНИЛ)-БУТА-1,3-ДИИНИЛ]-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ}-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-2-ОКСО-ЭТИЛ]-КАРБАМАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбаматам или их нафталин-1,5-дисульфонатам, которые обладают свойствами ингибитора белка NS5A и могут быть использованы для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В соединениях настоящего изобретения, соответствующих общей формуле 1

2518369
выдан:
опубликован: 10.06.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
выдан:
опубликован: 10.06.2014
АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2) n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH 2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R 2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3 , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

2517701
выдан:
опубликован: 27.05.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
выдан:
опубликован: 20.05.2014
МОДУЛЯТОРЫ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ КАССЕТНЫХ ТРАНСПОРТЕРОВ

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой следующую структуру:

2512682
выдан:
опубликован: 10.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА В2 БРАДИКИНИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R5 представляет собой атом галогена, циано или C16алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R6 представляет собой C16 алкил, необязательно замещенный ОН; C13 алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R10 представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C13 алкил; R7, R 8, R17 представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

2512541
выдан:
опубликован: 10.04.2014
МЕЧЕННЫЕ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКОЙ ИНГИБИТОРЫ ПЕРЕНОСЧИКА ГЛИЦИНА 1

Изобретение относится к новым меченным радиоактивным изотопом соединения формулы I

2512529
выдан:
опубликован: 10.04.2014
СОЕДИНЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ КОЛЬЦО ПИРИДИНА, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАЛОГЕНИРОВАННОГО ПРОИЗВОДНОГО ПИКОЛИНА И ПРОИЗВОДНОГО ТЕТРАЗОЛИЛОКСИМА

Изобретение относится к соединению, содержащему кольцо пиридина, представленному формулой (1):

2512344
выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛЕЙ ТЕТРАЗОЛМЕТАНСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В НЕМ

Настоящее изобретение относится к способу получения соли тетразолметансульфоновой кислоты формулы (I), который заключается в ацилировании соединения (II) соединением (III) и дальнейшем добавлении метансульфоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II) и способу его получения. Способ по настоящему изобретению может сократить время взаимодействия, повысить безопасность и обеспечить получение солей тетразолметансульфоновой кислоты высокой чистоты с высоким выходом без использования способа колоночной хроматографии. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

2509769
выдан:
опубликован: 20.03.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПРОСТАГЛАНДИНА I2

Данное изобретение относится к новому производному простагландина I2 или его фармацевтически приемлемой соли, конкретно к производному 7,7-дифтор-PGI2 (формула (1)), где R1 и R2 каждый независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу с неразветвленной цепью, имеющей от 1 до 3 атомов углерода, и R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, а также к лекарственному средству на основе соединений формулы 1 для лечения и профилактики различных заболеваний желудочно- кишечного тракта. 2н. и 20 з.п. ф-лы, 23 пр.,4 табл.,12 ил.

2509768
выдан:
опубликован: 20.03.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-ДИФТОРФЕНИЛ)-ЦИКЛОПРОПИЛАМИНО]-5-(ПРОПИЛТИО)-3H-1,2,3-ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-3-ИЛ]-5-(2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)-ЦИКЛОПЕНТАН-1,2-ДИОЛА И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола формулы (I)

2509082
выдан:
опубликован: 10.03.2014
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Trp-p8

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н или R 1 и R2 вместе с группой азота могут образовывать

2509079
выдан:
опубликован: 10.03.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

2509078
выдан:
опубликован: 10.03.2014
Наверх