Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 405/14

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ и R² имеют следующие значения: (i) R¹ и R² вместе образуют =O; (ii) R ¹ и R², вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R¹ представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R¹ представляет собой C_1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -R^xS(O)_qR ^v или -R^xNR^yR^z; и R ² представляет собой водород; (v) R¹ представляет собой -OR¹² или -NR¹³R¹⁴; и R² представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R³ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил, циано, галоген C_1-6алкил, C_3-10циклоалкил или C_1-6 алкокси; R⁴ и R⁵ представляют собой водород; R⁶ независимо выбран из галогена, C_1-6алкила, галогенC_1-6алкила, -R^xOR¹⁸ и -R^xS(O)_qR^v; R⁷ независимо представляет собой галоген или -R^xOR^w; R¹² выбран из водорода и C_1-6алкила; R ¹³ представляет собой водород; R¹⁴ выбран из водорода, C_3-10циклоалкила, -C(O)R^v и -C(O)OR ^w; R¹⁸ представляет собой водород, C_1-6 алкил или пиперидинил; где R¹⁸ необязательно замещен 1-3 группами Q¹, каждый Q¹ независимо выбран из гидроксила, C_1-6алкокси, C_1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; R^x независимо представляет собой C_1-6алкилен или простую связь; R^v и R^w представляют собой водород или C_1-6 алкил; R^y и R^z представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Настоящее изобретение относится к новым алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбаматам или их нафталин-1,5-дисульфонатам, которые обладают свойствами ингибитора белка NS5A и могут быть использованы для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В соединениях настоящего изобретения, соответствующих общей формуле 1

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R⁵ представляет собой атом галогена, циано или C₁-С₆алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R⁶ представляет собой C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный ОН; C₁-С₃ алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R¹⁰ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C₁-С₃ алкил; R⁷, R ⁸, R¹⁷ представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения соли тетразолметансульфоновой кислоты формулы (I), который заключается в ацилировании соединения (II) соединением (III) и дальнейшем добавлении метансульфоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II) и способу его получения. Способ по настоящему изобретению может сократить время взаимодействия, повысить безопасность и обеспечить получение солей тетразолметансульфоновой кислоты высокой чистоты с высоким выходом без использования способа колоночной хроматографии. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R¹ или -R¹-R²-R³ ; R¹ представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R^1'; где каждый R ^1' независимо представляет собой C_1-6алкил, галоген или C_1-6галогеналкил; R² представляет собой -C(=O), -СН₂-; R³ представляет собой R⁴; где R⁴ представляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, гидроксигруппы, оксогруппы, C_1-6гидроксиалкила, С_1-6алкоксигруппы; Q представляет собой СН₂; Y¹ представляет собой C_1-6алкил; Y² представляет собой Y^2b; где Y^2b представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный одним Y^2b'; где Y^2b' представляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Y⁴ представляет собой Y^4c или Y^4d; где Y^4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Y^4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или более C_1-6алкилом; где "арил" обозначает фенил или нафтил, "гетероарил" обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя N или O гетероатомами, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится в ароматическом кольце, "гетероциклоалкил" обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащего от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О или SO ₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы II и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II. Технический результат: получены новые соединения, полезные для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 4 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл., 53 пр.

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R₁, R₂, R₃ , R₄, R₅, R₆ и R₇ приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЗАМЕЩЕННОГО-ТИО (ИЛИ -ОКСО-)-2-АМИНО-ХИНОЛИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ (BACE)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); R² выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; L¹ выбирается из группы, состоящей из -CH₂ -NR^A, -CH₂CH₂-NR^A , -СН₂-О- и -CH₂-S-; где R^A означает водород; R³ выбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного С_1-4алкила, арила(фенила), -(С_1-4алкил)-арила(фенила), -(С_1-4алкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, С_1-4алкила, фторированного С_1-4алкила, -С_1-4алкоксигруппы- и -С_1-4алкил-CO₂H; либо R^A и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способу получения фармацевтической композиции, способу лечения указанных расстройств, способу ингибирования активности фермента -секретазы и применению соединений формул (I), (II-a) и (II-b). Технический результат: получены новые производные 2-амино-хинолина, полезные для лечения расстройств, опосредованного -секретазой. 19 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R² и R⁴ независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R⁸ группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид, и другие, описываемые общей структурной формулой

и фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения применимы в качестве противораковых средств, в частности в качестве средств для лечения солидных опухолей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 217 пр.

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата, которые полезны для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний легочных путей, легочной гипертензии. легочного фиброза, печеночного фиброза, мышечных заболеваний, системных скелетных нарушений и др. заболеваний, опосредованных активностью рецептора ALK-5 или рецептора ALK-4. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I) и фармацевтическим композициям. В формуле (I)

T¹ представляет собой пиридин-2-ил, необязательно замещенный в одном положении R¹; Т ² представляет собой пиридинил, необязательно замещенный в одном или двух положениях R¹, R², R ², R⁵, С₁-С₄-алкоксигруппой, С₁-С₄-алкоксикарбонилом или цианогруппой; R^a и R^b независимо представляют собой водород; C₁-C₈-алкил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях R⁴; С₃-С ₁₀-циклоалкил, необязательно замещенный в одном или двух положениях гидроксигруппой, аминогруппой, C₁-C ₈-алкилом, С₁-С₈-алкоксигруппой, галогеном, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой или нитрогруппой; или С₆-С₁₅-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, аминогруппой, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой, нитрогруппой или R⁵; R¹ представляет собой С₁ -С₈-алкил; R² представляет собой C ₆-C₁₅-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, R¹ , R⁵, С₁-С₈-алкилтиогруппой, аминогруппой, С₁-С₈-алкиламиногруппой, и др. Остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III, которые обладают свойствами ингибиторов пути JAK и ингибиров JAK-киназ. Соединения могут быть использованы при изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованного Т-клетками аутоиммунного заболевания, для лечения или предупреждения отторжения аллотрансплантата у реципиента трансплантата, для лечения или предупреждения реакции гиперчувствительности типа IV. Изобретение включает изготовление вышеуказанного лекарственного средства, содержащего соединение по любому из пп.1-11 формулы изобретения, в количестве, эффективном для лечения аутоиммунного заболевания или отторжения аллотрансплантата или реакции гиперчувствительности типа IV. В формуле

Изобретение относится к соединениям для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющих формулу (II):

Изобретение относится к соединениям формулы I

а также к его энантиомерам и солям, где R¹ и R^1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН₂, CH₂OH, СF₃, СНF ₂ или СН₂F; R² и R^2a выбирают, независимо, из H или F; R⁵ представляет собой Н, Me, Et или СF₃;

А представлен формулой

где G, R⁶, R⁷, R ^a, R^b, R^c, R^d, R⁸ , m, n и р представлены в п. 1 формулы. Соединения по данному изобретению могут применяться в качестве ингибиторов протеинкиназ АКТ и для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R ⁰)(R⁶), низший алкилен-CO₂R⁰ , С_5-6циклоалкил, С_6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR ⁰)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R¹ может быть замещен 1-2 группами G¹; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R¹ могут быть замещены 1-2 группами G² ; арил может быть замещен 1-2 группами G³; R⁰ : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R⁶: R⁰ или -S(O) ₂-низший алкил, R²: низший алкил, низший алкилен-OR ⁰, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-арил, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R² может быть замещен 1-3 группами G⁴; R³: -Н или низший алкил, или R² и R³ могут быть объединены с образованием С₅-алкилена; R⁴: -N(R ⁷)(R⁸), -N(R¹⁰)-OR⁷, -N(R ⁰)-N(R⁰)(R⁷), -N(R⁰)-S(O) ₂-арил или -N(R⁰)-S(O)₂-R⁷ , R⁷: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO₂R ⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰)₂, низший алкилен-C(O)N(R⁰)N(R⁰)₂, низший алкилен-С(=NOH)NH₂, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R⁷ может быть замещен 1-2 группами G¹ ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R⁷ могут быть замещены 1-2 группами G⁶; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R⁰)-, -S(O)_p- или *-C(O)N(R ⁰)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R⁸: -Н, или R⁷ и R⁸ могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R⁹)-низший алкилен, R ⁹: арил, R¹⁰: -Н, R⁵: низший алкил, галоген, нитро, -OR⁰, -N(R⁰)₂ , или -О-низший алкилен-арил, где группа G¹: -OR ⁰, N(R⁰)(R⁶) и арил; группа G ²: низший алкил, низший алкилен-OR⁰, -OR ⁰, -N(R⁰)₂, -N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -N(R⁰)C(O)OR⁰, -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)N(R⁰)₂, -N(R⁰)C(=NR ⁰)-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-низший алкил, -N(низший алкилен-CO₂R⁰)-S(O) ₂-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-арил, -N(R⁰)S(O)₂N(R⁰)₂ , -S(O)₂-низший алкил, -CO₂R⁰ , -CO₂-низший алкилен-Si(низший алкил)₃ , -C(O)N(R⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-N(R ⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-CO ₂R⁰, -C(O)N(R⁰)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R⁰, -C(O)-низший алкилен-OR⁰ , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G² может быть замещен одним низшим алкилом; группа G³: -OR⁰; группа G⁴: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR⁰, -N(R⁰ )₂, -CO₂R⁰; группа G⁵ : галоген, -OR⁰, -N(R⁰)₂ и арил; группа G⁶: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR⁰, галоген-низший алкил, который замещен -OR⁰, -OR⁰, -CN, -N(R⁰) ₂, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰) ₂, низший алкилен-ОС(O)R⁰, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO₂R⁰, галоген-низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰) ₂, галоген-низший алкилен-C(O)N(R⁰)₂ , -О-низший алкилен-CO₂R⁰, -О-низший алкилен-CO ₂-низший алкилен-арил, -C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, -S(O)₂-низший алкил, -S(O)₂ N(R⁰)₂, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C _1-10-алкил, -C(=NOH)NH₂, C(O)N=C(N(R⁰ )₂)₂, -N(R⁰)C(O)R⁰ , -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)OR⁰, -С(арил)₃ и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G ⁶ замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR⁰, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С_5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С₆-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

Изобретение относится к новому соединению- 2-[3-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламино)-5-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-[1,2,4]триазол-1-ил]-N-этилацетамиду и/или фармацевтически приемлемым солям, или гидрату, или сольвату, а также к способу его получения, фармацевтическим композициям на основе этого соединения и применению в терапии для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, расстройств или заболеваний нарушения интеллекта, воспалительных заболеваний или состояний, при которых является благоприятной модуляция 7 никотинового рецептора. Изобретение также относится к продукту, содержащему это соединение и агонист 7 никотинового рецептора. 6 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.