Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 405/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 405/00 Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 405/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты в данной категории

НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПРОСТАГЛАНДИНА I2

Данное изобретение относится к новому производному простагландина I2 или его фармацевтически приемлемой соли, конкретно к производному 7,7-дифтор-PGI2 (формула (1)), где R1 и R2 каждый независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу с неразветвленной цепью, имеющей от 1 до 3 атомов углерода, и R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, а также к лекарственному средству на основе соединений формулы 1 для лечения и профилактики различных заболеваний желудочно- кишечного тракта. 2н. и 20 з.п. ф-лы, 23 пр.,4 табл.,12 ил.

2509768
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

2499790
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЗАМЕЩЕННОГО-ТИО (ИЛИ -ОКСО-)-2-АМИНО-ХИНОЛИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ (BACE)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); R2 выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 выбирается из группы, состоящей из -CH2 -NRA, -CH2CH2-NRA , -СН2-О- и -CH2-S-; где RA означает водород; R3 выбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного С1-4алкила, арила(фенила), -(С1-4алкил)-арила(фенила), -(С1-4алкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, фторированного С1-4алкила, -С1-4алкоксигруппы- и -С1-4алкил-CO2H; либо RA и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способу получения фармацевтической композиции, способу лечения указанных расстройств, способу ингибирования активности фермента -секретазы и применению соединений формул (I), (II-a) и (II-b). Технический результат: получены новые производные 2-амино-хинолина, полезные для лечения расстройств, опосредованного -секретазой. 19 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

2497821
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ALХ

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R 3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4 алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН 2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4 алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С 1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF21-3алкил или -SO2-C 1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

2492167
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

2491283
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СОЕДИНЕНИЕ 2Н-ХРОМЕНА И ЕГО ПРОИЗВОДНОЕ

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

2490266
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

2489426
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВВ2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R 0)(R6), низший алкилен-CO2R0 , С5-6циклоалкил, С6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR 0)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R1 может быть замещен 1-2 группами G1; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R1 могут быть замещены 1-2 группами G2 ; арил может быть замещен 1-2 группами G3; R0 : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R6: R0 или -S(O) 2-низший алкил, R2: низший алкил, низший алкилен-OR 0, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-арил, -C(O)N(R0)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R2 может быть замещен 1-3 группами G4; R3: -Н или низший алкил, или R2 и R3 могут быть объединены с образованием С5-алкилена; R4: -N(R 7)(R8), -N(R10)-OR7, -N(R 0)-N(R0)(R7), -N(R0)-S(O) 2-арил или -N(R0)-S(O)2-R7 , R7: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO2R 0, низший алкилен-С(O)N(R0)2, низший алкилен-C(O)N(R0)N(R0)2, низший алкилен-С(=NOH)NH2, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R7 может быть замещен 1-2 группами G1 ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R7 могут быть замещены 1-2 группами G6; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R0)-, -S(O)p- или *-C(O)N(R 0)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R8: -Н, или R7 и R8 могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R9)-низший алкилен, R 9: арил, R10: -Н, R5: низший алкил, галоген, нитро, -OR0, -N(R0)2 , или -О-низший алкилен-арил, где группа G1: -OR 0, N(R0)(R6) и арил; группа G 2: низший алкил, низший алкилен-OR0, -OR 0, -N(R0)2, -N(R0)-низший алкилен-OR0, -N(R0)C(O)OR0, -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)N(R0)2, -N(R0)C(=NR 0)-низший алкил, -N(R0)S(O)2-низший алкил, -N(низший алкилен-CO2R0)-S(O) 2-низший алкил, -N(R0)S(O)2-арил, -N(R0)S(O)2N(R0)2 , -S(O)2-низший алкил, -CO2R0 , -CO2-низший алкилен-Si(низший алкил)3 , -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-OR0, -C(O)N(R0)-низший алкилен-N(R 0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-CO 2R0, -C(O)N(R0)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R0, -C(O)-низший алкилен-OR0 , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G2 может быть замещен одним низшим алкилом; группа G3: -OR0; группа G4: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR0, -N(R0 )2, -CO2R0; группа G5 : галоген, -OR0, -N(R0)2 и арил; группа G6: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR0, галоген-низший алкил, который замещен -OR0, -OR0, -CN, -N(R0) 2, -CO2R0, -C(O)N(R0) 2, низший алкилен-ОС(O)R0, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO2R0, галоген-низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-С(O)N(R0) 2, галоген-низший алкилен-C(O)N(R0)2 , -О-низший алкилен-CO2R0, -О-низший алкилен-CO 2-низший алкилен-арил, -C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, -S(O)2-низший алкил, -S(O)2 N(R0)2, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C 1-10-алкил, -C(=NOH)NH2, C(O)N=C(N(R0 )2)2, -N(R0)C(O)R0 , -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)OR0, -С(арил)3 и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G 6 замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR0, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С6-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

2479578
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

2476427
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНО-6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТЕРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

2471795
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
ДИГИДРОХИНОНОВЫЕ И ДИГИДРОНАФТИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ JNK

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR 11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3 , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R1 и R2 ; R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН 2)nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y 1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR 9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь; Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, C1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO 2- или связь; R8 представляет собой Н, С 1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен С1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН; R9 и R 10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; R3 представляет собой группу ОН, C1-6 алкил, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)-С 1-6алкокси; R4 представляет собой C1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидроксигруппой, C1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси; R7 представляет собой Н; R11 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

2466993
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
БЕНЗИЛПИПЕРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R1 представляет собой атом водорода или метильную группу; R2 представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.

2466127
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
СОКРИСТАЛЛЫ ПРОПИКОНАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к сокристаллу пропиконазола с 4,4 -дигидроксибифенилом, где указанный сокристалл дает ренгенограмму, имеющую пики при угле дифракции 2 7.689, 11.513, 16.964, 18.618, 19.178, 21.008, 21.357, 21.923, 22.415, 23.566, 26.254 и 26.958, обладающему фунгицидной активностью, к способу его получения, к фунгицидной композиции и фунгицидному агрохимическому составу на его основе, а также к способу предупреждения/контролирования грибковой инфекции на растениях. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 13 табл., 19 ил., 12 пр.

2462465
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает

группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

2458920
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2448964
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
7-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые 7-членные гетероциклические соединения общей формулы (1)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) или их соли, или их сольваты с активностью ингибирования химазы и применимые для предупреждения или лечения различных заболеваний, в которые вовлечена химаза, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения заболеваний, в которые вовлечена химаза, включающая соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, или их сольваты.

10 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл., 308 прим.

2448099
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ДИАМИНОАЛКАНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРАГИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

2440993
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПАНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

2439065
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АРИЛ(ГЕТАРИЛ)-1Н-ИНДОЛОВ

Изобретение относится к способу получения производных 2-арил(гетарил)-1Н-индолов общей формулы I:

2439056
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВИНИЛОГЕННЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2425830
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
ИЗОИНДОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОТЕНЦИИРУЮЩИХ ФАКТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-7-членное карбоциклическое кольцо, и n представляет собой число от 1 до 8, а значения остальных радикалов раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе таких соединений и к применению таких соединений и композиций в терапии в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора, в частности, при неврологических и психиатрических расстройствах.

10 н. и 23 з.п. ф-лы.

2420517
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
СЕЛЕКТИВНЫЕ К ПОДТИПУ РЕЦЕПТОРА АЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

2417984
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C1-C4 алкил или С34-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С15алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С 14-алкиламино, арилокси, арил-С12-алкилокси или С36-циклоалкил-С 14-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С14-алкила, C1-C4-алкокси, С 14-алкилокси-С14-алкокси, -SMe, SO212-алкила, -NMe 2, -С(O)O-С15-алкила, -SCF 3, -SO2-NH2, -SO2 2-алкил-ОН, -CONH2, -СОМе, -CONH-С14-алкила, -CONMe2, -NHCOMe, -CH2 COOEt, -OCH2COOEt, -CH2-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

2416602
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей RX, R3, R4, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 53 табл.

2414457
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА КАК МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ СВ2

Настоящее изобретение относится к новым производным 1H-имидазола формулы I, в которой R1 представляет собой водород, атом галогена, C1-3-алкильную группу, причем указанная C1-3-алкильная группа может включать 1-3 атома фтора, или R1 представляет собой циклопропильную, циано или метилсульфанильную группу, R2 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1 заместителем Y, выбранным из метокси, хлора, фтора, трифторметила и циано, или R2 представляет собой пиридильную группу, при условии, что R2 не является 6-метил-2-пиридильной группой, или R2 представляет собой полностью насыщенную 6-7-членную моноциклическую, конденсированную бициклическую кольцевую систему или бензотиазолильную, бензодиоксановую или тиазольную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1 атомом фтора, или R2 представляет собой группу общей формулы СН2-R5, в которой R5 представляет собой фенильную группу или полностью насыщенную 7-членную конденсированную бициклическую карбоциклическую кольцевую систему, или R5 представляет собой пиперидиновую или тетрагидрофурановую кольцевую систему, которая может быть замещена метилом, или R2 представляет собой метилсульфониламино (С3) алкильную группу, R3 представляет собой водород, атом галогена, C1-6-алкилсульфонильную, цианогруппу, или R3 представляет собой C1-8-алкильную группу, причем указанная C1-8-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или R3 представляет собой фенильную группу, которая замещена заместителем Y, где Y имеет значение, определенное выше, или R3 представляет собой фуранильную группу, R4 представляет собой одну из подгрупп (i) или (ii), где R6 представляет собой C4-8 разветвленную или линейную алкильную группу или нафтильную группу, R7 представляет собой атом водорода, линейную C 1-6-алкильную группу, R8 представляет собой С2-6-алкильную группу, замещенную 1-3 атомами фтора, или R8 представляет собой С3-8-циклоалкильную группу, пиперидиновую группу, С3-8-циклоалкил-С 1-2-алкильную группу, тетрагидрофуранил-С1-2 -алкильную группу, С5-10-бициклоалкильную группу, C5-10-бициклоалкил-С1-2-алкильную группу, С6-10-трициклоалкильную группу, С6-10-трициклоалкил-С 1-2-алкильную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из метила или гидрокси, или R8 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 заместителями Y, определенными выше, или R8 представляет собой нафтильную, 1,2,3,4-тетрагидронафтильную или инданильную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1 заместителем Y, или R8 представляет собой фенил-С1-3 -алкильную группу, дифенил-С1-3-алкильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по их фенильному кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значение, упомянутое выше, или R8 представляет собой бензильную группу, замещенную 2 заместителями Y, или R8 представляет собой хинолинильную, пиридинильную, бензимидазольную или нафтилметильную группу, которая может быть замещена заместителем Y, где Y имеет значение, упомянутое выше, или R8 представляет собой азабицикло[3.3.0]октанильную группу, при условии, что R8 не является ни 6-метоксибензотиазол-2-ильной группой, ни [3-хлор-5-(трифторметил)пирид-2-ил]метильной группой, или R7 и R8 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенную, неароматическую, моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, включающую только один атом азота, имеющую 7-10 кольцевых атомов, которые могут быть замещены 3 C1-3-алкильными группами, или R 7 и R8 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенную моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно включающую другой атом N, имеющую 6 кольцевых атомов, причем указанная гетероциклическая группа замещена C 1-3-алкильными группами, при условии, что R7 и R8 вместе с атомом азота, с которым они связаны, не образуют триметилзамещенную азабицикло[3.2.1]октанильную группу, а также их стереоизомеры и фармакологически приемлемые соли указанных соединений формулы (I) и их стереоизомеров. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы XIV, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу получения такой фармацевтической композиции и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 1Н-имидазола, которые являются модуляторами каннабиноидных СВ2-рецепторов. 5 н. и 3 з.п. формулы, 2 табл.

2410377
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I

или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10 , R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

2408594
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам, представляющим собой замещенные 2-аминометил-1-бензил-1Н-бензо[d]имидазола общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, противовирусным лекарственным средствам, способу профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R1 представляет собой один или два заместителя циклической системы, в том числе атом водорода, C13алкил, C13 алкилокси или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C13алкил; R3 и R4 представляют собой неодинаковые заместители аминогруппы, в том числе водород, C1-C2 алкил, C13-алканоил, необязательно замещенный фураноил; необязательно замещенный или необязательно аннелированный с 5-6 членным азагетероциклом фенил; или R3 и R 4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин-4-ил, 4-(C13алкилзамещенный)-пиперазин-1-ил, a R1 и R2 имеют вышеуказанное значение, или пиперидин-1-ил, при условии, что R1 имеет вышеуказанное значение, а R2 представляет собой C1 3алкил, или при условии, что R1 представляет собой водород или о-фтор, а R2 имеет вышеуказанное значение. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2407738
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
Наверх