ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов: ..связанные цепью, содержащей гетероатомы – C07D 405/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 405/00 Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 405/12 ..связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
АНАЛОГИ ХРОМЕНОНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

2527269
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ФАКТОРА РОСТА ЭНДОТЕЛИЯ СОСУДОВ 2 ПОДТИПА (VEGFR-2) И ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, и его фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2 и R3 представляют собой водород; D, E, G, J и L представляют собой CH; n равен целому числу 1 или 2; W представляет собой кислород; R4 представляет собой C1-6алкил, C 3-6циклоалкил, C3-6циклоалкенил, где указанный C1-6алкил возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила и C3-6циклоалкенила; Y представляет собой карбонил; R5 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкокси или C3-4 гетероарил, который представляет собой гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу предупреждения, лечения или облегчения заболевания, ассоциированного с аномальным ангиогенезом. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, ассоциированных с нерегулируемым ангиогенезом, таких как рак, а также кожных и глазных заболеваний. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

2522444
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы I

R1 представляет собой -N(R 3)R4; R2 представляет собой -OR 21;

R3 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; C2-C6-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R29; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R6; -C(=S)R6; -C(=S)NHR8; -(=O)N(R8 )R10; -OR7; -P(O)(OR15) 2; -S(O)2R8;-SR8; -Si(R 8)3; -N(R9)R10; -(CHR 24)mOR29 или -C(=NR16)SR 16; где m равно целому числу от 1 до 3; R4 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; или -C(=O)R6; в качестве альтернативы R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, где каждый цикл необязательно может быть замещен 1-3 группами R11; =C(R12)N(R13)R14 или =C(R 15)OR15. Остальные радикалы указаны в формуле изобретения. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

2522430
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ИЗОПРОПИЛФЕНИЛГЛЮЦИТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT1

Изобретение относится к производным 4-изопропилфенилглюцита, которые не склонны накапливаться в организме и которые ингибируют активность SGLT1, подавляя постпрандиальную гипергликемию (или ухудшенную переносимость глюкозы) за счет ингибирования абсорбции глюкозы в тонком кишечнике, вследствие чего соединения по настоящему изобретению могут, например, замедлять наступление диабета или метаболического синдрома или лечить эти заболевания. Указанные производные 4-изопропилфенилглюцита представлены следующей формулой (I)

2518896
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
МОДУЛЯТОРЫ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ КАССЕТНЫХ ТРАНСПОРТЕРОВ

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой следующую структуру:

2512682
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СОЕДИНЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ КОЛЬЦО ПИРИДИНА, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАЛОГЕНИРОВАННОГО ПРОИЗВОДНОГО ПИКОЛИНА И ПРОИЗВОДНОГО ТЕТРАЗОЛИЛОКСИМА

Изобретение относится к соединению, содержащему кольцо пиридина, представленному формулой (1):

2512344
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-ДИФТОРФЕНИЛ)-ЦИКЛОПРОПИЛАМИНО]-5-(ПРОПИЛТИО)-3H-1,2,3-ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-3-ИЛ]-5-(2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)-ЦИКЛОПЕНТАН-1,2-ДИОЛА И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола формулы (I)

2509082
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

2509078
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИХРОМАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В 6-ОМ ПОЛОЖЕНИИ

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А1 обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А 2 обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR1- или -NR2C(=О)-; каждый из R1 и R2 обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR3R4 )n-(CRaRb)m-(CR 5R6)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc 1, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR2-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; Ra и Rb независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R3 обозначает водород, (1-4С алкил) или СН2ОН; R4 обозначает водород или метил; R5 обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R6 обозначает водород, F или метил; или R 5 и R6 вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc1 - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar1, Ar2, нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar 1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF 3, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF 3, циклопропил, -CH2N(1-3C алкил)2 , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН2(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar2 обозначает фенил, замещенный Ar3, -O-Ar4 , hetAr1 или -О-hetAr2, где Ar2 необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF3; Ar3 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar4 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr 1 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr2 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF3; R, R7b и R8 каждый независимо обозначает водород или метил; R9 обозначает водород, метил, фтор или NO2; и R 10 обозначает водород, метил или фтор; где A1 , A2, W, L, G, R7a, R7b, R 8, R9 и R10 имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

2507200
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

Данное изобретение относится к новым производным хиназолина, имеющим бензофурановый заместитель формулы:

2506261
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
1,2-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

2506260
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИН-2-КАРБОКСАМИДЫ

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R1, R2, R3 , R4, R5, R6 и R7 приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

2506257
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

2505534
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ПРОИЗВОДНОЕ АЦИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R 1 и R2 могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-6 алканоильную группу, C1-6 алкильную группу, С 3-10 циклоалкильную группу, С2-6 алкенильную группу, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C1-6 алкиламино группу, C1-6 алканоиламиногруппу, C 1-6 алкиламинокарбонильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу, С6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; и R4 представляет собой атом галогена; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

2503664
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

2501791
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ ФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИМЕЮЩУЮ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОКИСЛОТЫ ИЛИ АМИДА СУЛЬФОКИСЛОТЫ, И ОБЛАДАЮЩЕЕ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2498980
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

2497822
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
НОВОЕ УРАЦИЛОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ОТНОСИТЕЛЬНО ДЕЗОКСИУРИДИНТРИФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR 3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R 2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

2495873
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ДИСПИРО 1,2,4-ТРИОКСОЛАНЫ КАК ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы:

где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

2493159
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

2493150
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, а также рассеянный склероз. В общей формуле (1а)

R4 представляет собой

2491071
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ НИКОТИНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I

где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил или С 3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6-алкил; R8, R9 и R 10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, C1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C1-6-алкил, SH, S-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C1-6-алкил, ОН, O-C1-6 -алкил, O-C1-6алкил-ОН, CH2SO2 -фенил, OCF3, SCF3, CF3, , , C1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R3 представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R2 , R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R3 представляет собой фенил или метил, R2, R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения боли, содержащему указанные соединения, и к применению указанных соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении боли. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 150 пр., 8 табл.

2489425
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
БИЦИКЛОЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина. Значения заместителей в формулах (II) и (IA) определены в формуле изобретения. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 58 пр.

2488582
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
Наверх