Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца – C07D 261/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 261/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца
C07D 261/02 .не конденсированные с другими кольцами
C07D 261/04 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 261/06 ..с двумя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 261/08 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 261/10 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 261/12 ....атомы кислорода
C07D 261/14 ....атомы азота
C07D 261/16 .....бензолсульфамидоизоксазолы
C07D 261/18 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 261/20 .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Патенты в данной категории

НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗОТИАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

2521333
выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ТРИФТОРМЕТИЛЬНЫХ ХАЛКОНОВ

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы , где Z представляет собой необязательно замещенный фенил; Q представляет собой фенил или 1-нафталенил, каждый необязательно замещенный. Способ включает дистилляцию воды из смеси, содержащей соединение формулы соединение формулы , основание, содержащее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, содержащей гидроксиды щелочноземельного металла формулы , где M представляет собой Ca, Sr или Ba, карбонаты щелочного металла формулы , где M1 представляет собой Li, Na или K, 1,5-диазабицикло[4.3.0]нон-5-ен и 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ен, и апротонный растворитель, способный образовывать низкокипящий азеотроп с водой. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы 2, к способу получения соединения формулы из соединения формулы 1 и к соединению формулы 2. Способ позволяет получать продукт с высоким выходом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 15 табл., 8 пр.

2502720
выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
НАФТАЛИНИЗОКСАЗОЛИНОВЫЕ СРЕДСТВА БОРЬБЫ С БЕСПОЗВОНОЧНЫМИ ВРЕДИТЕЛЯМИ

Изобретение относится к соединению формулы 1, где R1 представляет собой галоген, С1 2галогеналкил или С12галогеналкокси; R2 представляет собой Н, галоген; R3 представляет собой Н, галоген или CF3; R4 представляет собой Н; и R5 представляет собой C1 6алкил или С16галогеналкил, каждый замещенный одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси, С16алкокси, С16 алкилтио, С16алкилсульфинила, C16алкилсульфонила, С27алкиламинокарбонила, С27галогеналкиламинокарбонила. Соединения формулы 1 предназначены для борьбы с насекомым-вредителем и для защиты животных от беспозвоночных паразитарных вредителей. Технический результат - нафталинизоксазолиновые производные для борьбы с беспозвоночными паразитарными вредителями. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 18 табл., 22 пр.

2497815
выдан:
опубликован: 10.11.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

2487121
выдан:
опубликован: 10.07.2013
ФУНГИЦИДНЫЕ СМЕСИ

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Фунгицидная композиция содержит (a) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из соединений формулы 1, их N-оксидов и солей,

2478287
выдан:
опубликован: 10.04.2013
ФТОРОСОДЕРЖАЩЕЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

2470920
выдан:
опубликован: 27.12.2012
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl СО СВЯЗЫВАЮЩИМИ ПАРТНЕРАМИ

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R1 выбран из группы, включающей

-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe2,

-OC(O)NH(CH2)2Ph и -OC(O)NH(CH2 )2NMe2;

R2 означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH2CO2H,

-OCH2CO2Et, -N3, -N=C(NMe 2)2, -NH2,

-NMe 2, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF3,

-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CH2CH2CO2 H,

-NHC(O)CH2CH2CO2 Me, -NHCH2Ph,

-NHCH2(4-пиридил), -NHCH2(2-пиридил),

-NHCH2 (4-(CO2H)Ph), -NHCH2(3-(CO2H)Ph),

-NHEt, -NHCHMe2, -NHCH2 CHMe2,

-N(CH2CHMe2 )2, -NHCH2(циклопропил)

или -NHC(O)CH2CH2NMe2;

R3 означает -OMe, -OEt,

-ОСН2 (циклопропил), F, -O(CH2)2NMe2

или -O(СН2)2(4-морфолино);

R4 означает -NMe2, -NEt 2, -NHEt,

-NHCH2CHMe2 , -N(Me)CH2CHMe2,

-N(Me)CH 2CH2NHS(O)2Me,

-N(Me)CH 2CH2NHS(O)2CF3, -NHCH 2CH2OH,

-N(Me)CH2 CH2OH, -N(Me)CH2CO2H,

-N(Me)CH2C(O)NH2, -N(Me)CH2C(O)NHMe,

-N(Me)CH2C(O)NMe2, -NHC(O)Me,

1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH2, -NO2, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CH 2NH2; R5 означает -ОН или -N(R 17)(R18); R17 и R18 независимо в каждом случае означают Н, (С16)-алкил, (С57)-арил-(С16 )-алкил, где указанный арил содержит от нуля до двух гетероатомов, (C16)-алкокси или -[C(R19)(R 20)]p-R21; R19 и R 20 независимо в каждом случае означают Н, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, амино-(С16)-алкил, ациламино, сульфониламино, (С57)-арил, (С57 )-арил-(С16)-алкил или 3-10-членный гетероциклил-(С 16)-алкил, содержащий в кольце от одного до двух гетероатомов; R21 независимо в каждом случае означает Н, 3-10-членный гетероциклил, содержащий в кольце один гетероатом, (C16)-алкилсульфонил, (С 16)-алкилсульфонамидо или амидо; R22 означает галоген; R23 означает метил; R24 означает метил и R25 означает метил; где указанный арил означает 5-7-членное кольцо, содержащее от нуля до двух гетероатомов, и указанный арил или указанный гетероциклил могут быть незамещенными или замещенными галогеном, (С1 6)-алкилом или амино. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении белков Bcl-2 и/или Bcl-XL, включающая указанное выше соединение, а также описан способ лечения нарушения, опосредованного белками Bcl-2 и/или Bcl-XL, заключающийся в том, что пациенту, который нуждается в таком лечении, вводят указанное выше соединение в терапевтически эффективном количестве. 5 н. и 36 з.п. ф-лы, 6 ил., 125 пр.

2468016
выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТ-1-ИЛСОДЕРЖАЩИХ ЭФИРОВ 3-R-4,5-ДИГИДРОИЗОКСАЗОЛ-5-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот, которые являются синтонами для синтеза терапевтически активных веществ. Способ получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот общей формулы (I) заключается в присоединении к производному адамантана, соответствующей 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты. В качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, а в качестве 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты: 3-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(2-метоксифенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(4-метоксифенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота и 3-(2-хлорфенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота. Процесс проводят при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты, равном 1:1, в среде диоксана, при температуре 101°С, в течение 1 часа. Технический результат - упрощение способа получения, а также расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 4 пр.

R1=СН3, R2 =H

2461547
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ИЗОКСАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БОРЬБЕ С ВРЕДИТЕЛЯМИ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где R1 представляет собой С1 4галогеналкильную группу, R2 представляет собой атом галогена, R3 представляет собой C16алкильную группу, C16алкоксигруппу или атом галогена, m равно целому числу от 0 до 5, n равно целому числу от 0 до 4, М представляет собой атом кислорода или атом серы, R4 является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу борьбы с насекомыми, к применению соединений формулы (1) и композиции, содержащей соединения формулы (1), для борьбы с насекомыми. Технический результат - соединения формулы (1) для борьбы с насекомыми. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 119 пр.

2461546
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ИНСЕКТИЦИДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛИНЫ

В настоящем изобретении описываются изоксазолины формулы (I), в которых А представляет собой С или N; R представляет собой С1-4 галогеналкил; X представляет собой одинаковые или различные галогены или С1-4 галогеналкил; 1 равен 0, 1 или 2; Y представляет собой галоген или С1-4 алкил, С1-4алкокси, С1-4галогеналкил, циано, нитро, амино, С1-4алкилкарбониламино, бензоиламино или С1-4алкоксикарбониламино; m равен 0 или 1; и G представляет собой любую группу, выбранную из гетероциклических групп, приведенных в описании, и способ их получения и применение в качестве инсектицидов для контролирования численности вредных насекомых или членистоногих, 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 28 пр.

2452736
выдан:
опубликован: 10.06.2012
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl С ПАРТНЕРАМИ СВЯЗЫВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения. Технический результат - соединения, описанные в п.1, в качестве ингибиторов Bcl белка. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 41 пр.

2449996
выдан:
опубликован: 10.05.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-5,6-ДИКАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится к способу получения 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов общей формулы (I). Способ осуществляют взаимодействием 4-бром-5-нитрофталонитрила и натриевых солей производных 2,4-диоксобутановых кислот при температуре 55 70°С и мольном соотношении 1:2, соответственно, в течение 18-24 часов в растворе ДМФА. Затем реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выделившийся смолистый осадок экстрагируют хлористым метиленом, тщательно промывают водой, хроматографируют на силикагеле, элюент (растворитель) упаривают, выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из спирта. Технический результат - способ получения новых 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов. 1 сх., 3 пр., 1 табл.

где а R=4-Ме-С6Н4 ; b R=4-МеО-С6Н4; с R=2-тиенил

2446164
выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ИЗОКСАЗОЛИНЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗАМИДА И ПЕСТИЦИД

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А1 представляет собой атом углерода или атом азота, А2 и А3 независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C16алкил, произвольно замещенный радикалом R4, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C16алкил, C16 алкил, произвольно замещенный радикалом R4, -OR 5, -N(R7)R6, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R1 представляет собой -C(R1b )=NOR1a, М-5, -С(O)ОR1c, -C(O)SR1c , -C(S)OR1c, -C(S)SR1c, -C(O)N(R1e )R1d, -C(S)N(R1e)R1d, -C(R 1d)=NN(R1e)R1f, фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 представляет собой C16алкил, -CH2R14a, E-5, С 36алкинил, -C(O)R15, -C(O)OR 15, -C(O)C(O)OR15 или -SR15, причем, когда R1 представляет собой -C(R1b)=NOR 1a, М-5, или -C(R1b)=NN(R1e)R 1f, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)OR1c, -C(O)SR1c, -C(S)OR1c или -C(S)SR1c , R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)N(R1e)R 1d или -C(S)N(R1e)R1d, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 может представлять собой C16 галогеналкил, C16алкил, произвольно замещенный радикалом R14a, С36алкенил, -C(O)NH2, -C(O)N(R16)R15, или R2 вместе с R1 может образовывать =C(R 2b)R2a, R3 представляет собой C 16алкил, произвольно замещенный радикалом R4, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида и его соль используют для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

2435762
выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО ЭФИРА 3-[5-[4-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ]-2-[(3-ОКСО-2-ЗАМЕЩЕННЫЙ-2, 3-ДИГИДРО-1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ)МЕТОКСИ]ФЕНИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ ДАННОГО СПОСОБА

Изобретение относится к вариантам способа получения производного фенилпропионовой кислоты, представленного общей формулой:

2434002
выдан:
опубликован: 20.11.2011
ИЗОКСАЗОЛИНЫ ДЛЯ БОРЬБЫ С БЕСПОЗВОНОЧНЫМИ ВРЕДИТЕЛЯМИ

Изобретение относится к новым соединения формулы (1)

2433123
выдан:
опубликован: 10.11.2011
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C14)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С13)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С14)алкил, (С14 )алкокси, (С14)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14)алкокси или арил(С 14)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С14 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 14)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2430086
выдан:
опубликован: 27.09.2011
НОВЫЕ КРИСТАЛЛЫ 3-[5-[4-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ]-2-[(3-ГИДРОКСИ-1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ) МЕТОКСИ]ФЕНИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к кристаллам 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты. Кристаллы характеризуются пиками в положениях 14,0, 16,0, 23,3, 23,7 и 26,3° (форма II) и в положениях 14,6, 23,1, 24,7, 25,6 и 26,0° (форма III) по оси угла дифракции 2 на порошковой рентгенограмме. Технический результат - кристаллы 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты имеют малый удельный объем, плохо заряжаются электричеством и полезны в качестве активного фармацевтического ингредиента противоревматических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

2429233
выдан:
опубликован: 20.09.2011
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z1 представляет собой возможно замещенный С37-циклоалкил; Z2 и Z 3, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C1-C 8-алкил; циано; C1-C8-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

2419616
выдан:
опубликован: 27.05.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗО[d]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к новым бензо[d]изоксазол-3-иламиновым соединениям формулы I в свободном виде или в виде солей с физиологически совместимыми кислотами, обладающим агонистическим действием в отношении ионного канала KCNQ2/3. В формуле I

R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -NR7R8, -OR9 или C 110алкил, R5 обозначает -C(=S)NR 21R22 или (CHR6)n-R 25, где n обозначает 1, 2 или 3, R6 обозначает Н или C16алкил, R25 обозначает арил или гетероарил, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С110алкил, R9 обозначает Н, C110алкил или -(С15алкилен)арил, R21 обозначает Н, R22 обозначает C1 10алкил, С210алкенил, С38циклоалкил, -(С15алкилен)-С 38циклоалкил, -(С15 алкилен)гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -(С15алкилен)арил, при этом каждый из гетероциклоалкильных остатков является 5-6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода и азота, каждый из арильных остатков представляет собой фенил, антраценил или нафтил, каждый из гетероарильных остатков является 5- или 6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I, лекарственному средству и использованию указанных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, мигрени, состояний страха, недержания мочи или эпилепсии. 5 н. и 12 з.п. ф-лы.

2416607
выдан:
опубликован: 20.04.2011
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ BCL БЕЛКОВ С КОМПОНЕНТАМИ ПО СВЯЗЫВАНИЮ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1, к соединениям формулы 5 и к их фармацевтически приемлемым солям. В формулах

2416606
выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗ И ФОСФОЛИПАЗ

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С16)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С14)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С16)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С16 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

2414458
выдан:
опубликован: 20.03.2011
3-ЗАМЕЩЕННЫЕ 4,4(5Н)-ДИКАРБОНИТРИЛ-5-ФЕНИЛИЗОКСАЗОЛИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к применению 3-замещенных 4,4(5Д)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолинов формулы 1-7

где 1) R=4-МеОС6Н4 , 2) 3-МеОС6Н4, 3) 2-МеОС6Н 4, 4) 3,4-(МеО)2С6Н3, 5) 3-С6Н5ОС6H4, 6) 4-МеС6Н4, 7) 2-МеС6Н4 в качестве противогрибковых препаратов. 1 табл.

2412174
выдан:
опубликован: 20.02.2011
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

R1 выбирают из C1-6 алкила, С3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R1, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C1-6 алкила, C1-6алкокси, замещенного галогеном C1-6 алкила и -XC(O)YR5; где Х представляет собой С 1-4алкилен, Y представляет собой О, и R5 представляет собой водород; R2 представляет собой -C(O)NR4 XOR5, где Х представляет собой С1-4алкилен; R4 выбирают из водорода и C1-6алкила; R 5 представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R2, необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C1-6алкила; R3 представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, C1-6алкокси, -XOXC(O)OR5, -XC(O)OR 5, где Х независимо выбирают из простой связи и С1-4 алкилена; и R5 выбирают из водорода и C1-6 алкила. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из 2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 2-(2,4-дихлорфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-4-[2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этоксиметил]изоксазола, другие соединения указаны в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, модулирующего активность рецепторов, активируемых PPAR . 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2408589
выдан:
опубликован: 10.01.2011
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН3, -С(O)СН 2СН3, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF3 и -С(O)ОС(СН3)3; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, SCF3, SF3, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)sR47, -(СН2)k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO2 -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO2 -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

2404962
выдан:
опубликован: 27.11.2010
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает атом водорода или (С16)алкил, -SO2NR7R8, фенил (С13)алкил или (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R2 и R3 каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C 16)алкокси; Х означает О, S, SO, SO2 или NR4; R4 означает атом водорода или (C16)алкил, фенил, фенил(С13)алкил, (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR7, -CO2 R7 или -SO2NR7R8, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С13)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR10R11)n- или -R 10C=CR11-; R7 и R8 каждый независимо обозначают атом водорода или (С1 6)алкильную группу; R10 и R11 каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR 7R8; n равно 1 или 2; А означает (С312)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С1 3)алкил, (С13)алкокси; когда Х означает NR4, то Y и R2 вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR4 , R1 обозначает атом водорода или (С1 6)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R1O означает 6-ОН или 6-ОСН3, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R2, R3) или (R3 , R2) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R1O означает 6-ОН, R2 и R 3 означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO2, A означает фенил и R1O означает 5- или 6-ОСН3, то (R2, R3) или (R3, R2 ) отличны от (Н, ОСН3) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

2402536
выдан:
опубликован: 27.10.2010
2-ФЕНИЛЭТИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ И/ИЛИ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

2397160
выдан:
опубликован: 20.08.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОКСАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Описывается соединение формулы I, где R1 означает алкил; фенилалкил, необязательно замещенный галогеном; фенил, необязательно замещенный галогеном, галогеналкилом или алкокси; тиенил, необязательно замещенный галогеном; или бензо[b]тиенил, необязательно замещенный галогеном; R2 означает пиридил или пиримидинил; R3 означает алкил; галогеналкил; фенилоксиалкил, необязательно замещенный галогеном или алкилом; фенил, необязательно замещенный галогеном, алкилом или алкокси; тиенил или алкилсилил; R4 означает Н; или его соль и способы его получения. Описывается также промежуточное соединение формулы VI и способ его получения, композиция для борьбы с патогенными микроорганизмами и различные способы борьбы с патогенными микроорганизмами. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

2392273
выдан:
опубликован: 20.06.2010
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ТИПА-IV

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y1, Y2, R7 и R4 представляют собой Н; X1 и Х2 выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2387646
выдан:
опубликован: 27.04.2010
Наверх