Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца – C07D 498/00

Изобретение относится к цитратной соли 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный цитрат, и способам применения цитрата при лечении некоторых состояний. Технический результат: получена новая соль 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена и фармацевтические композиции на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пролиферативного нарушения. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 30 ил., 5 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Описываются новые соединения общей формулы [I]:

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R¹ и R² выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН₃ , ОСН₃, OCF₃; Х выбирают из N или N O; либо R¹ и R² образуют группу

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I):

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Изобретение относится к новому циклическому карбодиимидному соединению, представленному следующей формулой (i):

Изобретение относится к N-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с; 3,4-с']дифуроксану формулы

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. 1 ил., 1 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO₂-, U означает атом кислорода или -(С₀-С₄)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С₀-С ₄)алкилен, V означает: 1) -(С₂-С₉ )алкилен, где алкилен является незамещенным или одно-, двух- или трехкратно замещенным, независимо друг от друга, группой -OH, 2) -(С₃-С₉)алкенилен, D означает -(С ₁-С₂)алкилен, Y означает: 1) ковалентную связь, 2) -(С₆-С₁₄)арилен-, или 3) Het, где Het означает пиридил или -имидазолил-, R1 означает: 1) атом водорода, 2) -(С₁-С₆)алкил, R3 означает: 1) -(С ₂-С₆)алкилен-NH₂, 2) -(С₁ -С₄)алкилен-SO₂-(С₁-С₄ )алкилен-NH₂ или 3) -(С₀-С₄)алкилен-Het, где Het означает пиридил или пиперидил, где Het является незамещенным или замещен -NH₂, R6 означает: 1) атом водорода, 2) -(С₁-С₆)алкил, где алкил является незамещенным или замещенным, независимо друг от друга, группой R16, 3) -(С ₀-С₄)алкилен-Het, где Het означает пиридил, где -(С₀-С₄)алкилен и Het являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, 4) -(С ₀-С₄)алкилен-фенил, где -(С₀-С ₄) алкилен и фенил являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, или 5) -(С₀ -С₄) алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, R7 означает атом водорода, галоген или -(С₁-С ₆)алкил, R8 означает атом водорода или -(С₁-С ₆)алкил, R9 означает атом водорода, и R16 означает -NH ₂, которые являются ингибиторами ингибитора фибринолиза, активируемого активированным тромбином, а также к способу их получения, лекарственному средству на их основе и применению для профилактики, вторичной профилактики и лечения одного или более нарушений, связанных с тромбозами, эмболиями, гиперкоагулируемостью или фиброзными изменениями. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC₆H₄ , 2-NO₂C₆H₄, 2,4-(MeO)₂ C₆H₃, 4-MeC₆H₄, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC₆H ₄, 2-NO₂C₆H₄, 3-NO ₂C₆H₄, 3-MeC₆H₄ , 3-MeCO₂C₆H₄. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

Изобретение относится к соединениям формулы I

Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'):

где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000. Изобретение также относится к конъюгату агента, связывающегося с клеткой, и цитотоксического майтанзиноида, где агент, связывающийся с клеткой, и является антителом. Технический результат: получены соединения и конъюгаты, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолей, аутоиммунных заболеваний, отторжений трансплантатов, реакции трансплантата против хозяина, вирусных инфекций и паразитарных инфекций. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 38 ил., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

Изобретение относится к композиции аналога рапамицина для иммуномодуляции и антипролиферации, которая включает кристаллическую форму аналога рапамицина, имеющего, по меньшей мере, одну из следующих структур:

Изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиразина общей формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой или арил, незамещенный или замещенный одной из групп: галоген, гидроксил, С_1-6 алкил, С_1-6алкоксил, NH₂, NHC_1-6 алкил, NH(C_1-6алкил)₂, NHC_1-6 алкилС_1-6алкокси, С_1-6алкилгидрокси, -C(O)NH ₂, -С(O)ОС_1-6алкил, -С(O)NHC_1-6алкил, циано, карбокси, гетероарил и гетероциклоалкил; или гетероарил, незамещенный или замещенный одной из групп: C_1-6алкокси, гидрокси, -С_1-6алкил, NH₂ и NHC_1-6 алкил; гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одной группой =O; и R² представляет собой Н; незамещенный С _3-4алкил; С_1-4алкил, замещенный С_5-6 циклоалкилом, незамещенным или замещенным одной группой, выбранной из амино, гидроксила, C_1-6алкокси, или гетероциклоалкилом, незамещенным или замещенным 1-2 группами, выбранными из =O, С _1-6алкила; или С_5-6циклоалкил, замещенный одной группой, выбранной из гидроксила, С_1-6алкоксила, С _1-6алкилС_1-6алкокси, С_1-6алкилгидрокси, CONH₂; или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; где арил представляет собой ароматическую структуру, состоящую из 6-10 атомов углерода, включающую одно кольцо или два конденсированных кольца; где гетероарил представляет собой 5-10-членную арильную кольцевую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; где гетероциклоалкил представляет собой 5-9-членный неароматический циклоалкил, в котором 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; при условии, что соединение не представляет собой 1,3-дигидро-5-фенил-2Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-он. Также, изобретение относится к конкретным производным имидазо[4,5-b]пиразина, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики рака, воспалительных состояний, иммунологических состояний, метаболических состояний, и к способу ингибирования киназы в клетке, экспрессирующей указанную киназу. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиразина, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 210 пр.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R² представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R ^a представляет собой CH₂OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Данное изобретение относится к новым 2-замещенным-2,3-дигидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам и 2-замещенным-2,3,5,6-тетрагидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам формулы (I):

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R⁵ или оксо; причем указанные заместители W и R⁵ расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R¹ выбран из группы, состоящей из -СО₂R¹⁰ и

-CONR¹⁰ SO₂R⁶; R² выбран из группы, состоящей из С₁-С₆алкила и С₃ -С₆алкенила; R³ выбран из группы, состоящей из Н, C₁-C₈ алкила и С₃-C ₈циклоалкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C₁-С ₆алкокси, С₁-С₆алкила, -CN, -СF ₃, -ОСF₃, -С(O)ОН, -С(O)СН₃, C ₁-С₆галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R⁶ выбран из группы, состоящей из С₃-С ₆циклоалкила, причем указанные R⁶ замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C₁-С ₆алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С₁-С₆алкилен)- и - (C₁ -C₆алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C ₁-C₁₂ алкиленов и С₂-С₁₂ алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей R^A, независимо выбранных из группы, состоящей из С ₁-С₆алкила, =СН₂, и 2 смежных заместителя R⁷¹ могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН₂О-, -NHC(O)O-, -СН₂ NНС(O)O-, -С ССН₂O-, -С(O)O-, -(СН₂)₃ О-, -OC(O)NH-, (СН₂)₂С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR¹⁰, C₁-С₆ алкила, -CN, -СF₃, -CO₂R¹⁰, C₁-С₆ галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R¹⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новому промежуточному эпоксисоединению, представленному общей формулой (2), где R ¹ представляет водород или низшую алкильную группу; и R ² представляет пиперидильную группу, представленную общей формулой (А1), где R³ представляет феноксигруппу, имеющую галогензамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную на фенильной группе, и другие подобные группы; и n представляет целое число от 1 до 6, для получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола. Изобретение также относится к конкретным эпоксисоединениям, способу получения эпоксисоединения формулы (2) и способу получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с использованием нового промежуточного эпоксисоединения. Технический результат - получение 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с высоким выходом и с высокой чистотой. 4 н.п. ф-лы, 30 пр.