<

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца – C07D 498/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 498/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца
C07D 498/02 .в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца
C07D 498/04 ..орто-конденсированные системы
C07D 498/06 ..пери-конденсированные системы
C07D 498/08 ..мостиковые системы
C07D 498/10 ..спиро-конденсированные системы
C07D 498/12 .в которых конденсированная система содержит три гетероциклических кольца
C07D 498/14 ..орто-конденсированные системы
C07D 498/16 ..пери-конденсированные системы
C07D 498/18 ..мостиковые системы
C07D 498/20 ..спиро-конденсированные системы
C07D 498/22 .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических ядра

Патенты в данной категории

ЦИТРАТ 11-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ-ЭТОКСИ)-14,19-ДИОКСА-5,7,26-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]ГЕПТАКОЗА-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-ДЕКАЕНА

Изобретение относится к цитратной соли 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный цитрат, и способам применения цитрата при лечении некоторых состояний. Технический результат: получена новая соль 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена и фармацевтические композиции на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пролиферативного нарушения. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 30 ил., 5 табл., 6 пр.

2527970
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН2; R2 представляет собой Н, или если А обозначает СН2, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН2 или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G1 и G2: где Z1 , Z2 и Z3 каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН2; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R1

2516701
выдан:
опубликован: 20.05.2014
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОДУКЦИИ БЕТА-АМИЛОИДА

Описываются новые соединения общей формулы [I]:

2515976
выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

2515906
выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N O; либо R1 и R2 образуют группу

2515413
выдан:
опубликован: 10.05.2014
НОВЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИАМИНО-1,3,5-ТРИАЗИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЧЕЛОВЕКА И ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

2509770
выдан:
опубликован: 20.03.2014
ФЕНОКСИПИРИДИНИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ PDE4-ОПОСРЕДОВАННЫХ БОЛЕЗНЕННЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2509077
выдан:
опубликован: 10.03.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
выдан:
опубликован: 10.02.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРОИМИДАЗОЛЫ, КОВАЛЕНТНО СОЕДИНЕННЫЕ С ЗАМЕЩЕННЫМИ ФЕНИЛОКСАЗОЛИДИНОНАМИ

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I):

2504547
выдан:
опубликован: 20.01.2014
ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

2503680
выдан:
опубликован: 10.01.2014
ЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОДИИМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новому циклическому карбодиимидному соединению, представленному следующей формулой (i):

2503669
выдан:
опубликован: 10.01.2014
N-КАРБ(ГЛУТАМИНИЛ)ОКСИМЕТИЛИМИДАЗО[4,5-е]БЕНЗО[1,2-с;3,4-с']ДИФУРОКСАН, ИНГИБИРУЮЩИЙ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ

Изобретение относится к N-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с; 3,4-с']дифуроксану формулы

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. 1 ил., 1 табл.

2502739
выдан:
опубликован: 27.12.2013
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И СУЛЬФАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TAFIa

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO2-, U означает атом кислорода или -(С04)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С0 4)алкилен, V означает: 1) -(С29 )алкилен, где алкилен является незамещенным или одно-, двух- или трехкратно замещенным, независимо друг от друга, группой -OH, 2) -(С39)алкенилен, D означает -(С 12)алкилен, Y означает: 1) ковалентную связь, 2) -(С614)арилен-, или 3) Het, где Het означает пиридил или -имидазолил-, R1 означает: 1) атом водорода, 2) -(С16)алкил, R3 означает: 1) -(С 26)алкилен-NH2, 2) -(С14)алкилен-SO2-(С14 )алкилен-NH2 или 3) -(С04)алкилен-Het, где Het означает пиридил или пиперидил, где Het является незамещенным или замещен -NH2, R6 означает: 1) атом водорода, 2) -(С16)алкил, где алкил является незамещенным или замещенным, независимо друг от друга, группой R16, 3) -(С 04)алкилен-Het, где Het означает пиридил, где -(С04)алкилен и Het являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, 4) -(С 04)алкилен-фенил, где -(С0 4) алкилен и фенил являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, или 5) -(С04) алкилен-(С38)циклоалкил, R7 означает атом водорода, галоген или -(С1 6)алкил, R8 означает атом водорода или -(С1 6)алкил, R9 означает атом водорода, и R16 означает -NH 2, которые являются ингибиторами ингибитора фибринолиза, активируемого активированным тромбином, а также к способу их получения, лекарственному средству на их основе и применению для профилактики, вторичной профилактики и лечения одного или более нарушений, связанных с тромбозами, эмболиями, гиперкоагулируемостью или фиброзными изменениями. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

2502736
выдан:
опубликован: 27.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4Н-БИС[1,2,5]ОКСАДИАЗОЛО[3,4-b:3',4'-f]АЗЕПИН-8,9-ДИАМИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

2499799
выдан:
опубликован: 27.11.2013
СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ ПАРТЕНИНА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC6H4 , 2-NO2C6H4, 2,4-(MeO)2 C6H3, 4-MeC6H4, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC6H 4, 2-NO2C6H4, 3-NO 2C6H4, 3-MeC6H4 , 3-MeCO2C6H4. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

2499798
выдан:
опубликован: 27.11.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ИЛИ КИСЛОРОДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ИНСЕКТИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ОБРАЗОВАННЫЕ ИЗ ДИАЛЬДЕГИДОВ, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

2495023
выдан:
опубликован: 10.10.2013
ХИНОКСАЛИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к соединениям формулы I

2493160
выдан:
опубликован: 20.09.2013
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФЕНИЛКАРБАМАТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ HCV

Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I)

2490261
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНЫЕ КОНЪЮГАТЫ И ГИДРОФИЛЬНЫЕ СШИВАЮЩИЕ АГЕНТЫ (ЛИНКЕРЫ)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'):

где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000. Изобретение также относится к конъюгату агента, связывающегося с клеткой, и цитотоксического майтанзиноида, где агент, связывающийся с клеткой, и является антителом. Технический результат: получены соединения и конъюгаты, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолей, аутоиммунных заболеваний, отторжений трансплантатов, реакции трансплантата против хозяина, вирусных инфекций и паразитарных инфекций. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 38 ил., 10 пр.

2487877
выдан:
опубликован: 20.07.2013
АНАЛОГИ БЕНЗОХИНОНСОДЕРЖАЩИХ АНСАМИЦИНОВ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА (ВАРИАНТЫ)

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

2484086
выдан:
опубликован: 10.06.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ АНАЛОГОВ РАПАМИЦИНА

Изобретение относится к композиции аналога рапамицина для иммуномодуляции и антипролиферации, которая включает кристаллическую форму аналога рапамицина, имеющего, по меньшей мере, одну из следующих структур:

2482119
выдан:
опубликован: 20.05.2013
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиразина общей формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой или арил, незамещенный или замещенный одной из групп: галоген, гидроксил, С1-6 алкил, С1-6алкоксил, NH2, NHC1-6 алкил, NH(C1-6алкил)2, NHC1-6 алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, -C(O)NH 2, -С(O)ОС1-6алкил, -С(O)NHC1-6алкил, циано, карбокси, гетероарил и гетероциклоалкил; или гетероарил, незамещенный или замещенный одной из групп: C1-6алкокси, гидрокси, -С1-6алкил, NH2 и NHC1-6 алкил; гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одной группой =O; и R2 представляет собой Н; незамещенный С 3-4алкил; С1-4алкил, замещенный С5-6 циклоалкилом, незамещенным или замещенным одной группой, выбранной из амино, гидроксила, C1-6алкокси, или гетероциклоалкилом, незамещенным или замещенным 1-2 группами, выбранными из =O, С 1-6алкила; или С5-6циклоалкил, замещенный одной группой, выбранной из гидроксила, С1-6алкоксила, С 1-6алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, CONH2; или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; где арил представляет собой ароматическую структуру, состоящую из 6-10 атомов углерода, включающую одно кольцо или два конденсированных кольца; где гетероарил представляет собой 5-10-членную арильную кольцевую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; где гетероциклоалкил представляет собой 5-9-членный неароматический циклоалкил, в котором 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; при условии, что соединение не представляет собой 1,3-дигидро-5-фенил-2Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-он. Также, изобретение относится к конкретным производным имидазо[4,5-b]пиразина, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики рака, воспалительных состояний, иммунологических состояний, метаболических состояний, и к способу ингибирования киназы в клетке, экспрессирующей указанную киназу. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиразина, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 210 пр.

2478635
выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

2478620
выдан:
опубликован: 10.04.2013
КОНЪЮГАТЫ ДИСОРАЗОЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, НАЗВАННЫЕ КОНЪЮГАТЫ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, НАБОР И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

2473562
выдан:
опубликован: 27.01.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНО-6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТЕРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

2471795
выдан:
опубликован: 10.01.2013
ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИГИДРО- И ТЕТРАГИДРООКСАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Данное изобретение относится к новым 2-замещенным-2,3-дигидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам и 2-замещенным-2,3,5,6-тетрагидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам формулы (I):

2470937
выдан:
опубликован: 27.12.2012
ИНГИБИТОРЫ HCV NS3 ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R5 или оксо; причем указанные заместители W и R5 расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R1 выбран из группы, состоящей из -СО2R10 и

-CONR10 SO2R6; R2 выбран из группы, состоящей из С16алкила и С36алкенила; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C8 алкила и С3-C 8циклоалкила; R5 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C1 6алкокси, С16алкила, -CN, -СF 3, -ОСF3, -С(O)ОН, -С(O)СН3, C 16галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R6 выбран из группы, состоящей из С3 6циклоалкила, причем указанные R6 замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C1 6алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С16алкилен)- и - (C1 -C6алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C16 алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C 1-C12 алкиленов и С212 алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей RA, независимо выбранных из группы, состоящей из С 16алкила, =СН2, и 2 смежных заместителя R71 могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН2О-, -NHC(O)O-, -СН2 NНС(O)O-, -С ССН2O-, -С(O)O-, -(СН2)3 О-, -OC(O)NH-, (СН2)2С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR10, C16 алкила, -CN, -СF3, -CO2R10, C16 галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С16алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

2468029
выдан:
опубликован: 27.11.2012
СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

2463299
выдан:
опубликован: 10.10.2012
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЗАСПИРОПИРИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ МСН-1-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I)

2461558
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ЭПОКСИСОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому промежуточному эпоксисоединению, представленному общей формулой (2), где R 1 представляет водород или низшую алкильную группу; и R 2 представляет пиперидильную группу, представленную общей формулой (А1), где R3 представляет феноксигруппу, имеющую галогензамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную на фенильной группе, и другие подобные группы; и n представляет целое число от 1 до 6, для получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола. Изобретение также относится к конкретным эпоксисоединениям, способу получения эпоксисоединения формулы (2) и способу получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с использованием нового промежуточного эпоксисоединения. Технический результат - получение 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с высоким выходом и с высокой чистотой. 4 н.п. ф-лы, 30 пр.

2459822
выдан:
опубликован: 27.08.2012
Наверх