Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: .в которых конденсированная система содержит три гетероциклических кольца – C07D 498/12
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ 4Н-БИС[1,2,5]ОКСАДИАЗОЛО[3,4-b:3',4'-f]АЗЕПИН-8,9-ДИАМИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.
|
2499799 патент выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
| 16-АЛКОКСИ-14-АРИЛ-3,15-ДИОКСА-10-АЗАТЕТРАЦИКЛО [8,7,0,01,13.04,9] ГЕПТАДЕКА-4,6,8,13-ТЕТРАЕН-2,11,12-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым 16-алкокси-14-арил-3,15-диокса-10-азатетрацикло[8.7.0.0 1,13.04,9]гептадека-4,6,8,13-тетраен-2,11,12-трионам формулы
где Alk = Et (а-в), Bu (г), Ar = Ph (а, г), С6Н4Вr-4(б), С6Н4 OМе-4(в). Обнаружено, что такие соединения проявляют анальгетическую активность. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения описанных соединений реакцией ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4(4Н)-трионов с алкилвиниловыми эфирами при кипячении в среде инертного апротонного растворителя. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2435777 патент выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
| ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРА КАСПАЗЫ
Изобретение относится к соединению формулы I: |
2427582 патент выдан: опубликован: 27.08.2011 |
|
| 11b-(ГEТ)АРИЛ-2,3,6,11b-ТЕТРАГИДРООКСАЗОЛО[2',3':2,1]ПИРРОЛО[3,4-b]ХИНОЛИН-5,11-ДИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к 11b-(гет)арил-2,3,6,11b-тетрагидрооксазоло[2',3':2,1]пирроло[3,4-b]хинолин-5,11-дионам общей формулы 1
R1=Ar, Het; R2=H, Alk, OAlk, галоген; R3 - H, Alk, OAlk, галоген; R 4=H, Alk, OAlk, галоген и к способу их получения, который заключается в том, что исходные 3-(гет)ароил-4-оксо-1,4-дигидро-2-хинолинкарбоксилаты взаимодействуют с моноэтаноламином в соотношении 1:1 при нагревании в метаноле, этаноле, тетрагидрофуране, толуоле, диоксане в присутствии или в отсутствие уксусной кислоты в течение 2-24 ч (контроль методом тонкослойной хроматографии). Технический результат - соединения формулы 1 перспективны в качестве низкотоксичных веществ, обладающих биологической активностью, например противомикробной, противовирусной и антиконвульсантной, способ получения соединений формулы 1 прост в исполнении, безопасен, не требует создания специальных условий, позволяет получать вещества, не доступные иными методами. 2 н.п. ф-лы. |
2381229 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ПИРИДОНО [5,6g] ХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Описываются новые производные 8-пиридоно [5,6g]хинолина формулы (I), или (III), или (IV), где R1 - водород, фтор, хлор, бром, иод, R2 - CF3-CF2H, R3 - водород, R4 и R5 - каждый независимо водород или С1-С4-алкил, R6 и R7 - водород, R8 - водород, С1-С4-алкил, R9 - R18 - каждый водород, R19 - фтор или NO2, R24 - водород, С1-С4-алкил, NO2, R25 - водород, С1-С4-алкил, R26 - водород, С1-С6-алкил, R27 и R28 - каждый независимо водород или С1-С4-алкил, m равно 1, n равно 0 или 1, o равно 0 или 1, Y-О, Z - NH, NR22, R22- С1-С4-алкил, а также фармацевтическая композиция для воздействия на активность андрогеновых рецепторов. Описываются способ воздействия на активность андрогеновых рецепторов, способ модулирования процесса, опосредованного андрогеновыми рецепторами, способ лечения пациента, включающий модулирование процесса, опосредованного андрогеновыми рецепторами, способ лечения пациента, нуждающегося в андрогенно-рецепторной терапии, использующие производные 8-пиридоно[5,6g] хинолина. Технический результат заключается в том, что соединения являются антагонистами и агонистами андрогеновых рецепторов и могут использоваться при лечении и/или модулировании угрей, мужского облысения, гирсутизма, гипогонадизма, гиперплазии предстательной железы, а также гормонозависимых раков. 6 с. и 30 з.п.ф-лы, 4 табл.   
|
2214412 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОПИРАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1 представляет собой группу формулы (Iа) или (Iв), в которых либо R7 представляет собой необязательно защищенную гидроксигруппу, ацилоксигруппу, галоген, -OR10, где R10 представляет собой низший алкил, необязательно защищенный -O(СН2)mOН, где m = 2 - 4, или -ОСОNН2, и R7a - водород, либо R7 и R7a вместе представляют собой оксогруппу, R8 представляет собой гидрокси- или метоксигруппу и R9 - гидрокси- или ацилоксигрупа; R2 - водород, ацилоксигруппа или необязательно защищенная гидроксигруппа, и между двумя атомами углерода, соединенными пунктирной линией, существует простая или двойная связь; R3 - метил, этил, н-пропил или аллил; либо R4 представляет собой водород или гидроксигруппу, а R4a - водород, либо R4 и R4a вместе представляют собой оксогруппу; либо R5 представляет собой гидроксигруппу, а R5a - водород, либо R5 и R5a вместе представляют собой оксогруппу; и А представляет собой группу формулы -СН(OR6)-СН2-(СН2)n или-СН= СН-(СН2)n-, связанную с атомом углерода через (СH2)n-; R6 - низший алкил и n = 1 или 2; в свободной форме или в форме соли. Эти соединения используют в качестве фармацевтических препаратов, особенно в качестве противовоспалительных средств, и в качестве антипролиферативных и противовоспалительных средств. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.  
|
2130460 патент выдан: опубликован: 20.05.1999 |
|
,