Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: ..орто-конденсированные системы – C07D 498/14
Патенты в данной категории
| N-КАРБ(ГЛУТАМИНИЛ)ОКСИМЕТИЛИМИДАЗО[4,5-е]БЕНЗО[1,2-с;3,4-с']ДИФУРОКСАН, ИНГИБИРУЮЩИЙ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ
Изобретение относится к N-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с; 3,4-с']дифуроксану формулы
Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. 1 ил., 1 табл. |
2502739 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
| ВЫСОКОЭФФЕКТИВНЫЕ КОНЪЮГАТЫ И ГИДРОФИЛЬНЫЕ СШИВАЮЩИЕ АГЕНТЫ (ЛИНКЕРЫ)
Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'):
где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000. Изобретение также относится к конъюгату агента, связывающегося с клеткой, и цитотоксического майтанзиноида, где агент, связывающийся с клеткой, и является антителом. Технический результат: получены соединения и конъюгаты, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолей, аутоиммунных заболеваний, отторжений трансплантатов, реакции трансплантата против хозяина, вирусных инфекций и паразитарных инфекций. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 38 ил., 10 пр. |
2487877 патент выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
| ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где значения заместителей раскрыты в формуле изобретения. Предложенные соединения могут быть применены для лечения инфекций, вызванных вирусами подсемейства Pneumovirinae (RSV, РСВ). 24 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2422444 патент выдан: опубликован: 27.06.2011 |
|
| ПРОДУКТЫ ОКИСЛИТЕЛЬНОЙ ДЕСТРУКЦИИ КАЛЬЦИЙ АТОРВАСТАТИНА
Настоящее изобретение относится к продуктам окислительной деструкции кальций аторвастатина, а именно к 4-[6-(4-фторфенил)-6-гидрокси-1b-изопропил-6а-фенил-1а-фенилкарбамоилгексагидро-1,2-диокса-5а-азациклопропа[а]инден-3-ил]-3-(R)-гидроксимасляной кислоте, фениламиду 4-(4-фторфенил)-2,4-дигидрокси-2-изопропил-5-фенил-3,6-диоксабицикло[3.1.0]гексан-1-карбоновой кислоты и 4-[1b-(4-фторфенил)-6-гидрокси-6-изопропил-1а-фенил-6а-фенилкарбамоилгексагидро-1,2-диокса-5а-азациклопропа[а]инден-3-ил]-3-(R)-гидроксимасляной кислоте. А также изобретение относится к способам их получения, основанных на окислении соли аторвастатина. Технический результат: выявлены продукты окислительной деструкции соли аторвастатина, которые могут быть использованы для идентификации примеси или продукта деструкции соли аторвастатина в соответствии с утвержденными аналитическими процедурами. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2412191 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
| ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, представленных формулой (I)
где n равно 0,1 или 2, А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода; причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонил, C1-С6-алкил, карбокси, циано, гидрокси, гидрокси-С1-С6-алкил, ди-С1-С6-алкиламино-С1-С6-алкил, (NR4R5 )-карбонил и оксо; R1 выбран из -C(O)NR4 R5 - CO2R4, 5-тетразолил, циано; каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, амино, бензилокси, гало, гидрокси; R3 представляет собой 5-7-членное циклоалкильное кольцо; значения остальных радикалов указаны в формуле настоящего изобретения. Изобретение также относится к способу получения, способу ингибирования функции HCV репликона, способу ингибирования функции HCV NS5B белка. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2387655 патент выдан: опубликован: 27.04.2010 |
|
| АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства. |
2370497 патент выдан: опубликован: 20.10.2009 |
|
| ПРОЛЕКАРСТВА НА ОСНОВЕ D-ПРОЛИНА
Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе. Соединения по настоящему изобретению могут использоваться в качестве пролекарства для лечения заболеваний, при которых лечебное действие достигается благодаря снижению сывороточного амилоида Р (SAP), прежде всего при лечении и профилактике всех форм центрального и системного амилоидоза. В общей формуле
R1 и R2 независимо друг от друга означают низший алкокси, низший алкенилокси, гидрокси, -ОСН(СНз)ОС(О)-низший алкил или -OCH 2C(O)N(R3)N(R4 ), при условии, что только один из R1 или R2 может означать гидрокси, R 3 и R4 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, низший алкенил или циклоалкил, или R 1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют мостиковую группу X, где X означает -О(СН2)n СН=СН(СН2)nО- или -O(CH2)mO-, n равно 1, 2 или 3, а m равно 4-8. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2305679 патент выдан: опубликован: 10.09.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ (ПИРИДО/ТИЕНО)[f]ОКСАЗЕПИН-5-ОНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ ПСИХИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ
Данное изобретение относится к производным (пиридо/тиено)[f]оксазепин-5-она. Описываются производные (пиридо/тиено)[f]оксазепин-5-она общей формулы I |
2286347 патент выдан: опубликован: 27.10.2006 |
|
| АЦИЛБЕНЗОКСАЗИНЫ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ СИНАПТИЧЕСКОГО ОТВЕТА (ОВ)
Изобретение относится к органической химии, в частности к производным ацилбензоксазина, имеющим структуру:
|
2246498 патент выдан: опубликован: 20.02.2005 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗОКСАЗИНА ДЛЯ УСИЛЕНИЯ СИНАПТИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям бензоксазина. Описываются производные бензоксазина, имеющие следующую структуру: где X1 и X2 независимо выбраны из H, -OR4, -CH2OR4; или X 1 и X2, взятые вместе, представляют собой -O-CR 52O- или -O-CR52CR 52O- или
|
2246497 патент выдан: опубликован: 20.02.2005 |
|
НОВЫЕ СТРЕПТОГРАМИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, НУКЛЕОТИДНЫЕ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ, ПОЛИПЕПТИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Настоящее изобретение относится к новым стрептограминам формулы I и к способу получения стрептограминов путем мутасинтеза при использовании мутированного микроорганизма для изменения биосинтеза по крайней мере одного из предшественников стрептограминов. Описаны также нуклеотидные последовательности и полипептиды, принимающие участие в биосинтезе этих предшественников. Описана также фармацевтическая композиция на основе заявленных соединений, обладающая антибактериальной активностью. 13 с. и 27 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл. 
|
2205183 патент выдан: опубликован: 27.05.2003 |
|
АНЕЛЛИРОВАННЫЕ  --КАРБОЛИНЫ
Изобретение относится к анеллированным  -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли. Соединения I пригодны для улучшения когнетивных функций. 2 с. и 2 з.п. ф-лы.   (а)
|
2169148 патент выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
-ЛАКТАМЫ
Изобретение относится к новым производным  -лактама общей формулы I, приведенной в описании, в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный, низшим алкоксикарбонилом, карбамоилом, низшим (цикло)алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший алкил, низший алкенилметил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшей алкилтиогруппой, низший алканоил, соответственно алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло)алкилом, низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, бензилоксикарбонил низшим алкилом или карбокси-низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формулQ-X-CO- (а1), Q-X-SO2 (а2), где представляет собой пяти - или шестизначное, необязательно содержащее азот, серу и/или кислород кольцо; Х обозначает одну из групп-СH2, -CH2CH2-, -NH-, NHCH2-, -CH2NH-, -CH(NH2)--CH2CH2NH-, -C(=NOCH3)-, -OCH2-, -SCH2-; A представляет собой низший алкил, гидрокси-(низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший алкилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het обозначает пяти - или шестичленный, содержащий азот и /или серу гетероцикл, или остаток -CH2-L, где L представляет собой низший алканоилокси, соответственно карбамоилокси, низший-алкоксикарбонил, карбокси, азидо, низший алканоиламино, низший алкилсульфониламино, шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток- или -S-CH2-Het, где Het имеет вышеуказанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений. Продукты обладают свойствами ингибирования -лактамазы и полезны в борьбе с образующими -лактамазу возбудителями болезней в комбинации с -лактам-антибиотиками. Они показывают также собственное антибактериальное действие и могут поэтому использоваться отдельно в борьбе с инфекционными заболеваниями. 3 с. и 39 з.п.ф-лы, 2 ил., 5 табл.
|
2143435 патент выдан: опубликован: 27.12.1999 |
|
или 
Z представляет собой О или S; каждый встречающийся R1 независимо представляет собой Н или C1-С6 алкил; каждый встречающийся R2 независимо представляет собой Н или C1-С6алкил, C1-С 3фторалкил; каждый встречающийся R4 независимо представляет собой Н или C1-С6алкил; каждый встречающийся R5 независимо представляет собой Н или C1-С6алкил; n равно 2, 3 или 4. Также описываются способ получения соединения по п.1, имеющего энантиомерный избыток более чем 80%, фармацевтическая композиция для усиления синаптического ответа, опосредованного АМРА рецепторами на основе соединений по п.1, фармацевтическая композиция, пригодная для лечения шизофрении, поведения, имеющего форму шизофрении, или депрессии у человека, при необходимости такого лечения на основе соединений по п.1, фармацевтическая композиция, пригодная для улучшения памяти, включающая в себя соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 92 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.