Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца – C07D 237/00
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ
Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр. |
2526618 выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр. |
2526256 выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ОКСОПИРИДАЗИН-1(6Н)-ИЛ-БУТАНДИОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к способу получения новых химических соединений - 6-оксопиридазин-1(6H)-ил-бутандионовых кислот приведенных ниже формул. Данные соединения согласно изобретению получают взаимодействием соответствующего пиридазин-3(2Н)-она с эфирами малеиновой или фумаровой кислот в присутствии карбоната калия в среде диметилсульфоксида (ДМСО) и последующим гидролизом полученного эфира водным раствором гидроксида натрия и выделением целевых соединений. Технический результат - получение новых кислот, наличие в структуре которых фармокоформных групп делает возможным их использование в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных соединений. 3 пр. |
2522442 выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
ПИРИМИДОПИРИДАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38 МАРК
Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R 2a, R2b, R2c независимо выбирают из H, галогена и C1-C6алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)p-, где p равно 0, 1 или 2; и R 1 представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R3 представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.
|
2516466 выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр. |
2509764 выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-ПИРИДАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым замещенным 6-(1-пиперазинил)-пиридазинам формулы (I), |
2502734 выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I
или его фармацевтически приемлемую соль, где: R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2 - или С1-С4алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН 3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил. |
2500673 выдан: опубликован: 10.12.2013 |
|
4-[3-(4-ЦИКЛОПРОПАНКАРБОНИЛ-ПИПЕРАЗИН-1-КАРБОНИЛ)-4-ФТОР-БЕНЗИЛ]-2Н-ФТАЛАЗИН-1-ОН
Изобретение относится к 4-[3-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-карбонил)-4-фтор-бензил]-2Н-фталазин-1-ону в виде кристаллической Формы L, имеющей характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме, приведенные в формуле изобретения, способам получения Формы L, фармацевтическому составу, содержащему Форму L, и вариантам применения Формы L и составов, содержащих Форму L. Технический результат - получение новой кристаллической формы названного выше соединения, которое обладает ингибирующей активностью поли-(АДФ)полимеразы (PARP). Форма L не содержит примесей растворителя, что позволяет более точно определять дозировку активного соединения при лечении пациента. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 пр. |
2487868 выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2481333 выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл. |
2472782 выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА 4-[3-(4-ЦИКЛОПРОПАНКАРБОНИЛПИПЕРАЗИН-1-КАРБОНИЛ)-4-ФТОРБЕНЗИЛ]-2Н-ФТАЛАЗИН-1-ОНА
Изобретение относится к 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2Н-фталазин-1-ону в виде кристаллической формы А, а также к способам его получения и фармацевтической композиции для ингибирования PARP на его основе. Технический результат - получена новая форма 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2Н-фталазин-1-она, которая содержит меньше примесей и может использоваться для получения фармацевтических лекарственных форм большей степени чистоты. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 пр. |
2465270 выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНОНА И ГЕРБИЦИД, СОДЕРЖАЩИЙ ДАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I): |
2463296 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр. |
2456273 выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(ADP-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ
Изобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik) или его фармацевтически приемлемую соль, где R101, R104 и R105 представляют Н; R102 представляет R11, где R11 выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R102 замещен одним или двумя (О) заместителями; R 103 представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл. |
2455286 выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОХЛОРИДОВ РЯДА 6-АРИЛПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНОВ
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр. |
2455004 выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр. |
2452729 выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
ПИРИДАЗИНОНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДА
Изобретение относится к пиридазиноновому производному, представленному формулой (I), в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения. Это соединение обладает превосходным эффектом при борьбе с сорняками и пригодно в качестве активного ингредиента гербицидов. Изобретение также относится к гербициду, способу борьбы с сорняками и промежуточным соединениям для получения соединения формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2440990 выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к области органической химии, медицины и ветеринарии, конкретно к способу получения лекарственного средства натриевой соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона восстановлением 3-нитрофталевой кислоты гидразингидратом в щелочной среде в присутствии никелевого катализатора, взаимодействием полученной 3-аминофталевой кислоты с гидразингидратом в среде уксусной кислоты с последующей обработкой металлическим цинком в щелочной среде при нагревании и гидроксидом натрия в среде этилового спирта при нагревании. Способ позволяет увеличить выход и качество натриевой соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, упростить процесс получения и снизить себестоимость целевого продукта. 4 ил. |
2439063 выдан: опубликован: 10.01.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2425029 выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛПИРИДАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1 (11 -HSD1)
В заявке описаны соединения формулы I
где R1 и R2 вместе с атомами углерода Ca и Cb, к которым они присоединены, образуют
R3, R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, С 1-С6алкил или С3-С8циклоалкил; а R4 означает 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, изопропил, трет-бутил, циклопропилметил, циклопентилметил, 3,3-диметилбутил или 1-циклопропил-1-метилэтил. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения или их соли. Соединения и композиции по настоящему изобретению обладают способностью ингибировать активность фермента 11- -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1), и, как следствие, могут быть использованы для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2417989 выдан: опубликован: 10.05.2011 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил. |
2414455 выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.
где R1 означает С1 -6алкил; - R2 и R3 означают водород; - р означает 0; - n означает 1; - R5 и R6 означают водород, и - Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем. |
2403242 выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА
Изобретение относится к соединениям формулы I:
и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2401832 выдан: опубликован: 20.10.2010 |
|
2-ФЕНИЛЭТИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ И/ИЛИ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ
Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)
где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл. |
2397160 выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4
Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I
и содержащим их фармацевтическим композициям. Эти соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении соответствующих патологических состояний, заболеваний или нарушений, предпочтительно -астмы, хронического обструктивного заболевания легких, ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза или синдрома раздраженной толстой кишки. 5 н.и 6 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2386620 выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ПИКОРНАВИРУСОВ | 2380366 выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO 2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)n COOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH,
Z представляет собой Н или -C N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут быть полезными для лечения таких заболеваний, как ожирение, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия и диабеты, и других близких нарушений и заболеваний, и могут использоваться для лечения других заболеваний, таких как NASH, атеросклероз, сердечно-сосудистые заболевания, гипотироидизм, рак щитовидной железы и других близких нарушений и заболеваний. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2379295 выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 - С1-8алкил; R2 - пиридинил, необязательно замещенный С1-8алкилом, хинолил или изохинолил; R3- водород или С1-8алкилкарбонил;R 4 обозначает группу формулы G-L1-(CRR')n-, в которой n - целое число от 0 до 3; R и R' независимо выбраны из группы, включающей атомы водорода и низш. алкильные группы; L1 обозначает соединительную группу, выбранную из группы, включающей непосредственную связь, группы -O-, -CO-, -NR -, -O(СО)O-, -О-(СО)-, -(СО)О- и -NR -(CO)-, где R - низший алкил; G выбран из группы, включающей атомы водорода, С1-8алкил, С2-8алкенил, С3-7 циклоалкил, фенилС1-8алкил, пиридинил, тиофенил или остаток индана, а также фенил, необязательно замещенный атомом галогена, С1-8алкокси, циано- или С1-8алкилом, который, в свою очередь, необязательно содержит один или более атомов галогена. Указанные соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении патологических состояний, заболеваний или нарушений, для которых известно, что их протекание облегчается путем ингибирования ФДЭ4, таких как астма, хроническое обструктивное заболевание легких, ревматоидный артрит, атопический дерматит, псориаз или синдром раздраженной толстой кишки. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, применению соединений, способу лечения субъекта при введении ему эффективного количества указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к комбинированному продукту для лечения или предупреждению патологического состояния или заболевания, протекание которого облегчается путем ингибирования фосфодиэстеразы 4, включающему указанное соединение и другое соединение, выбранное из группы, включающей (а) стероиды, (b) иммунодепрессантные агенты, (с) блокаторы рецепторов Т-клеток, (d) противовоспалительные лекарственные средства, (е) 2-адренергические агонисты и (f) антагонисты мускариновых рецепторов М3, для одновременного, раздельного или последовательного применения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2376293 выдан: опубликован: 20.12.2009 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНОВОЙ СИСТЕМЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R1=-Н, -NH2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH2 в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил. где R= , Li, Na, K. |
2374248 выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ
Изобретение относится к соединениям формулы
и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2 ; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C1-С7алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С 1-С7алкил, С1-С7алкокси-С 1-С7алкил, фторС1-С7алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, галоген, фторС1-С7алкил; и при этом один из R5, R6 и R7 обозначает
где X2 обозначает S, О, NR 9, (СН2)PNR9CO или (CH 2)PCONR9, R9 обозначает водород, С1-С7алкил; один или два из Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а остальные обозначают C-R12; R10 обозначает C1-C7алкил, С3-С7 циклоалкил; R11 обозначает водород; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С1-С7алкила, С3-С7 циклоалкила, фторС1-С7алкила, С1 -С7алкокси-С1-С7алкила, гидроксиС 1-С7алкила, ди-C1-C7алкиламино-С 1-С7алкила; R13 обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF3, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X1 обозначает O, R2 и R 3 обозначают водород; R6 представляет собой
Х2 обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы. |
2374230 выдан: опубликован: 27.11.2009 |