ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ....атомы кислорода – C07D 237/14

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 237/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца
C07D 237/14 ....атомы кислорода

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ОКСОПИРИДАЗИН-1(6Н)-ИЛ-БУТАНДИОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу получения новых химических соединений - 6-оксопиридазин-1(6H)-ил-бутандионовых кислот приведенных ниже формул. Данные соединения согласно изобретению получают взаимодействием соответствующего пиридазин-3(2Н)-она с эфирами малеиновой или фумаровой кислот в присутствии карбоната калия в среде диметилсульфоксида (ДМСО) и последующим гидролизом полученного эфира водным раствором гидроксида натрия и выделением целевых соединений. Технический результат - получение новых кислот, наличие в структуре которых фармокоформных групп делает возможным их использование в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных соединений. 3 пр.

2522442
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I

или его фармацевтически приемлемую соль, где:

R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2 - или С14алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН 3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.

2500673
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

2472782
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОХЛОРИДОВ РЯДА 6-АРИЛПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНОВ

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр.

2455004
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-,

, , , , или

R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С14алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

2414455
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO 2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)n COOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH,

Z представляет собой Н или -C N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут быть полезными для лечения таких заболеваний, как ожирение, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия и диабеты, и других близких нарушений и заболеваний, и могут использоваться для лечения других заболеваний, таких как NASH, атеросклероз, сердечно-сосудистые заболевания, гипотироидизм, рак щитовидной железы и других близких нарушений и заболеваний. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

2379295
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
БЕНЗИЛПИРИДАЗИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

2344128
патент выдан:
опубликован: 20.01.2009
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R1 представляет собой С 112алкил, необязательно содержащий С36 циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С 112алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R 2 и R3, каждый независимо, представляет водород или С112 алкил, C112гидроксиалкил, С112дигидроксиалкил или С312алкинил, или R2 и R3, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С1 12алкильной, C1 12алкоксикарбонильной или фенилС17алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С 112алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С1 12алкокси, С112 алкилтио, С112алкилсульфинил или С112алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R 2 и R3 одновременно не являются водородом или одинаковыми C13 алкильными группами, когда R1 представляет собой бензильную группу или C1 3 алкильную группу; или его соли. Эти соединения обладают ингибиторной активностью против продуцирования интерлейкина IL-1 , высокой растворимостью в воде и хорошей пероральной абсорбируемостью. Изобретение также относится к лекарственному средству, ингибитору продуцирования интерлейкина-1 фармацевтической композиции, применению вышеописанных соединений, способу лечения заболевания, вызванного стимуляцией продуцирования интерлейкина-1 и способу лечения заболеваний иммунной системы, воспалительных заболеваний, ишемических заболеваний, остеопороза или септицемии с помощью вышеописанных соединений. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

2302413
патент выдан:
опубликован: 10.07.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И ТРИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

2279428
патент выдан:
опубликован: 10.07.2006
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):

2269519
патент выдан:
опубликован: 10.02.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМАТА И ФУНГИЦИД СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Описывается производное карбамата общей формулы [I]:

в которой Х является атомом галогена, С16 алкильной группой; n является 0 или целым числом 1 или 2, R1 является С16 алкильной группой; R2 является атомом водорода, С16 алкильной группой или бензильной группой; R3 является атомом водорода; G является атомом кислорода; Y является атомом водорода,

С110 алкильной группой, С210 алкенильной группой, С210 алкинильной группой, фенацильной группой, фенилом, нафтилом, пиридилом, пиридазинилом, пиримидинилом, триазинилом, бензотиазолилом, фенил-С16 алкильной группой, нафтил-С16 алкильной группой, тиенил-С16 алкильной группой, тиазолил-С16 алкильной группой, пиридил-С16 алкильной группой,

хинолил-С16 алкильной группой, морфолино-С16 алкильной группой, оксиранил-С16 алкильной группой, диоксоланил-С16 алкильной группой, тетрагидрофуранил-С16 алкильной группой; Q является атомом водорода, цианогруппой, С16 алкильной группой, С36 циклоалкильной группой, С14 алкилсульфонильной группой или фенильной группой. Описывается также фунгицид сельского хозяйства, содержащий производное карбамата формулы [I] в качестве активного ингредиента. Технический результат заключается в получении фунгицида, оказывающего высокое подавляющее действие на заболевания растений, в частности на мучнистую росу пшеницы и серую гниль огурцов, не оказывая при этом отрицательного действия на культуры. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 25 табл.
2228328
патент выдан:
опубликован: 10.05.2004
ГЕТЕРОЦИКЛИЛОКСИ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Гетероциклилокси-бензоилгуанидины общей формулы I, где R1 обозначает H или A, R2 обозначает SO2A или NO2, A обозначает C1-6-алкил, Het обозначает пиридил или 5-Cl-пиридин-3-ил, а также их физиологически приемлемые соли проявляют ингибирующую активность механизма Na+/H+-обмена. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2160732
патент выдан:
опубликован: 20.12.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

(57) Описываются новые производные нафталина общей формулы (I) в которой R1 представляет собой карбоксильную или защищенную карбоксильную группу, R2 представляет собой водород, гидроксильную или защищенную гидроксильную группу, R3 представляет собой водород, гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, низший алкил или галоген, R4 представляет собой водород или галоген, А1 представляет собой низший алкилен, А2 представляет собой связь или низший алкилен, R5 представляет собой группу, где R6 представляет собой моно(или ди- или три-)арил(низший)алкил, и Z представляет собой N или СН) или -А3-Q (R7) (R8), где значения А3, Q, R7 и R8 указаны в п. 1 формулы изобретения. Соединения обладают фармакологической активностью такой как ингибирующей, гипотензивной и являются агонистами простагландинов I2. Описываются также фармацевтические композиции на их основе. 2 c. и 4 з. п. ф-лы.
2155188
патент выдан:
опубликован: 27.08.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается новое производное пиридазинона, представленное формулой (I), где Х представляет собой атом водорода, низшую алкоксигруппу или атом галогена; Y является одинарной связью или атомом кислорода; А представляет собой алкиленовую группу с прямой или разветвленной цепочкой, имеющую от 1 до 10 атомов углерода; В и R2 каждый представляет собой: В представляет карбонильную группу; R2 представляет низшую алкенильную группу, пиридильную группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой или аминогруппой, пирролильную группу, пиразинильную группу, индолильную группу, изооксазолильную группу, которая замещена низшей алкильной группой; В представляет сульфонильную группу, R2 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, или низшую алкенильную группу; R1 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R3 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R5 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, или их фармацевтически приемлемые соли. Новые соединения обладают активностью при лечении нефрита и/или активностью при защите от эндотоксинового шока; описаны также способы получения вышеуказанных соединений. 5 с. и 16 з.п.ф-лы, 22 табл.

2131419
патент выдан:
опубликован: 10.06.1999
Наверх