Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ....атомы азота – C07D 237/20

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или C_1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆ -C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C _1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7 -алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R ⁴]_e-R⁵-, в которой e равно 0 и R ⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁ -C₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, C₄-C₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH₂ )_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-, -C(O)-NH-R ⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) или его соли, сольвата либо пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного глюкокиназой (GLK). Кроме того, данное изобретение относится к новой группе соединений формулы (I) и к способам получения указанных соединений. Изобретение позволяет расширить арсенал средств для лечения или предупреждения болезненных состояний, опосредованных глюкокиназой (GLK). 8 н. и 11 з.п. ф-лы.

где каждый из R¹, R ², R³, n и m имеет указанные в описании значения.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 21.06.2001. Химическая энциклопедия, М., Большая Российская энциклопедия, 1995, т. 4, с.211. ХАРКЕВИЧ Д.А. Фармакология, М.: Медицина, 1987, с.47-48.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (II):

Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или нарушенной толерантности к глюкозе и диабета. В формуле (I)

Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):

Описываются в п.п.1-6 замещенные иминоазины формулы (I), в которой R¹ означает цианогруппу или одну из группировок -CQ¹-Q² R⁵, -NH-CQ¹-Q ²-R⁵ или -SO₂ -R⁶; R² означает цианогруппу, атом галогена, замещенный алкил или алкоксил; R ³ означает атом водорода или атом галогена; R ⁴ означает атом водорода или незамещенный алкил; Q ¹ означает атом кислорода; Q² означает простую связь или атом кислорода, атом серы или N-R ⁵; R⁵ означает атом водорода или, соответственно, незамещенный или замещенный алкил, алкенил, алкенилоксигруппу, циклоалкил, фенил, фенилалкил, тиадиазолил, пиримидинил, пиразолил, тиазолил; R⁶ означает, соответственно, замещенный или незамещенный алкил, циклоалкил, фенил; Z ¹ означает атом азота или C-R⁴; Z ² означает С-R⁴; Z ³ означает C-R⁴. Описываются также в п.7 иминоазины общей формулы (II), в п.8 хлоразиниевые соединения формулы (VII), в п.9 соединения пиридинона формулы (IXa), значения заместителей у которых указаны выше, в п.10 гербицидное средство, содержащее эти соединения. Технический результат - представленные соединения обладают высокой гербицидной активностью против широкого спектра сорняков. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям, представляющим собой амид формулы I:

в которой * обозначает асимметричный углеродный атом; R¹ и R² независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR⁵, -C(O)OR ⁵, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R³ обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R⁴ обозначает (O)NHR⁴⁰ или незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН₂)_n-OR⁶ , -(CH₂)_n-C(O)OR⁷, -(CH ₂)_n-C(O)NHR⁶, -C(O)-C(O)OR⁸ и -(CH₂)_n-NHR⁶ или его фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения являются активаторами глюкокиназы, которые усиливают секрецию инсулина при лечении диабетов типа II. 4 с. 28 з. п. ф-лы.