<

Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.02,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин; их циклические ацетали – C07D 451/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 451/00 Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.02,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин; их циклические ацетали
C07D 451/02 .содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [3.3.1.02,4]-нонана, например тропан; их циклические ацетали
C07D 451/04 ..с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.02,4]-нонана
C07D 451/06 ...атомы кислорода
C07D 451/08 ....диарилметоксигруппы
C07D 451/10 ....ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин
C07D 451/12 ....ацилированные ароматическими карбоновыми кислотами, содержащими гетероциклические кольца или без них, например кокаин
C07D 451/14 .содержащие циклические системы 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана, например гранатан, 2-азаадамантан; их циклические ацетали

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9. -OR9, -SR9, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2, -СН2(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R9)(C1-C6 )алкилаCOOR9, -N(R9)2, -N(R 9)S(=O)2R12, -N(R9)C(=O)R 12, -N(R9)C(=O)OR12, -C(=O)R 9, -C(=O)N(T1)(T2), -C(=O)OR 9, -OC(=O)R9 или -S(=O)2R9 ; каждый R9 независимо выбирают из -Н, -(C1 -C6)алкила, -(С38)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2 или -CH2(галогена); если h равно 0, тогда R11 может быть выбран из -Н, -C(=O)OR9 или -C(=O)N(R6)2 или R11 может быть -(C1-C4)алкилом; если h равно 1, тогда R11 может быть выбран из -Н; каждый R12 независимо выбирают из -Н или -(C1 -C4)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T1, T2 и T3 независимо представляет собой -Н или -(C1-C10 )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп, или T 1 и T2 могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T1 и T2 связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R6); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

2488585
выдан:
опубликован: 27.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТОВ мю-РЕЦЕПТОРА ОПИОИДОВ

Изобретение относится к способам получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида формулы 1. Способы осуществляют путем гидрирования в присутствии хлористоводородной или трифторуксусной кислоты промежуточного продукта, аминозащищенного 3-(8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ен-3-ил)бензамида формулы 3, где аминозащитная группа является удаляемой каталитическим гидрированием. Также изобретение относится к промежуточным соединениям 2, 3 и 5, к способу получения соединения формулы 3 и к способу увеличения стереоспецифичности для эндоориентации образца 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. Технический результат - усовершенствованные способы получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 сx., 4 пр.

2469035
выдан:
опубликован: 10.12.2012
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СОЕДИНЕНИЯ 8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНА

Настоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а также к способам лечения, повышения моторики желудочно-кишечного тракта и антагонизации мю-опиоидного рецептора. Также изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической сульфатной соли 3-эндо(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида и к бисульфитному аддукту бензилового эфира N-циклогексилметил-(2-оксоэтил)карбаминовой кислоты. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 26 пр., 6 ил.

2458061
выдан:
опубликован: 10.08.2012
НОВЫЕ ФОРМЫ ТИОТРОПИЯ БРОМИДА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым кристаллическим формам тиотропия бромида, характеризующимся порошковой рентгенограммой XRD, имеющей пики при приблизительно 20,2, 26,5, 28,0 и 31,2±0,2 градусах 2-тета и при приблизительно 20,9, 21,1, 21,4 и 34,43±0,2 градусах 2-тета. Изобретение также относится к способам получения указанных форм и к фармацевтическим композициям, обладающим антихолинергическим действием, на их основе. Технический результат - получены новые более стабильные формы тиотропия бромида, которые могут найти применение в медицине для лечения астмы или хронической обструктивной болезни легких. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 16 ил., 21 пр.

2453547
выдан:
опубликован: 20.06.2012
АЗААДАМАНТАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L1 представляет собой -О- или -NRa-; А представляет собой -Ar1 или -Ar2-L2-Ar3; Ar1 представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH2, (NH2)карбонила и оксидо; Ar2 представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH2 и (NH 2) карбонила; Ar3 представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH2; или Ar3 представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L 2 представляет собой связь, -О- или -C(O)NRa -; и Ra представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

2450002
выдан:
опубликован: 10.05.2012
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1 10)алкила; (iii) (С110)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С110)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2448105
выдан:
опубликован: 20.04.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ СРОДСТВО К МУСКАРИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х2 представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2446166
выдан:
опубликован: 27.03.2012
АЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ЗАМЕЩЕННЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫМ БИЦИКЛОГЕТЕРОЦИКЛОМ

2437884
выдан:
опубликован: 27.12.2011
АНАЛОГИ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

2434865
выдан:
опубликован: 27.11.2011
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЯНУС-КИНАЗЫ 3

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I

2434013
выдан:
опубликован: 20.11.2011
ВТОРИЧНЫЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2425032
выдан:
опубликован: 27.07.2011
СОЕДИНЕНИЯ 8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ МЮ-ОПИОИДОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R1 выбирают из -OR a, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2 Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4 алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3 алкилами; G означает С1-4алкиленил; R3 выбирают из водорода, -C(O)R4, -C(O)NHR5 , -S(O)2Rc и -S(O)2NRa Rb; R4 означает С3-6циклоалкил или C1-6алкил, при этом С3-6циклоалкил необязательно замещен одним -ORa, и C1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R 6, -C(O)NRaRb, -NRaR b, -CN, С3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH2)j-R7, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R6 означает C 1-3алкил, необязательно замещенный R7; R 7 означает - C(O)ORa; R5 означает C1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН2) q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -ORa, C 1-3алкила и C1-3алкокси, где C1-3 алкил и C1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; Ra и Rb независимо означают водород или С1-4алкил; и R c означает С1-3алкил; при условии, что, когда R2 означает фенил, замещенный в положении 4, R 3 не является -C(O)R4, где R4 означает С1-4алкил, замещенный -С(O)ОRa; к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы (I), к соединениям формулы (II), (III), к применению соединений по любому из п.п.1-14, к способу исследования биологической системы или образца, содержащего рецептор мю-опиоида, а также к способу лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, обусловленным активностью рецептора мю-опиоида. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецепторов мю-опиоидов. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

2423362
выдан:
опубликован: 10.07.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОВЫХ СОЛЕЙ ТИОТРОПИЯ

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х- означает анион, отличный от НСО3 - (бикарбоната) и который означает HSО4 -, Н2РО4 - или анион, выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С6 10арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16 )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С 610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH2, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

2418796
выдан:
опубликован: 20.05.2011
НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ТИОТРОПИЙБРОМИДА

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) . Изобретение также относится к способу получения указанной формы тиотропийбромида и к фармацевтической композиции на его основе, предназначенной для лечения заболеваний дыхательных путей, прежде всего для лечения хронического обструктивного заболевания легких и астмы. 5 н.п. ф-лы, 15 ил., 18 табл.

2417224
выдан:
опубликован: 27.04.2011
ИНДАЗОЛ-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым индазол-карбоксамидным соединениям формулы (I-а), в которой радикалы и группы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения являются агонистами 5-НТ4-рецептора. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам применения таких соединений для лечения заболеваний, опосредуемых активностью 5-НТ4 -рецептора, и к способам получения указанных соединений. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

2404179
выдан:
опубликован: 20.11.2010
АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Z означает

где R означает водород, С4 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или

Z означает группу

где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, к способу ингибирования активности моноаминового рецептора, к способу ингибирования активации моноаминового рецептора, к способу лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым рецептором, к способу лечения шизофрении, к способу лечения мигрени, а также к способу лечения психоза. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать активность моноаминового рецептора. 11 н. и 54 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.

2398765
выдан:
опубликован: 10.09.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

2395506
выдан:
опубликован: 27.07.2010
ХИНОЛИНОНКАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 5-HT4 РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2394033
выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРОПАНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I):

2389727
выдан:
опубликован: 20.05.2010
НОВЫЕ ХРОМЕН-2-ОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВЫХ НЕЙРОМЕДИАТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

или к любому его изомеру, или любой смеси его изомеров,

или к его фармацевтически приемлемой соли,

где

R1 представляет собой водород или алкил;

R2 и R 3 вместе образуют -(СН2)2-, и R 2' и R3' представляют собой водород;

m равно 1;

n равно 1;

Х представляет собой -O-; и

Q представляет собой хромен-2-он-7-ил, который возможно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкенила и алкинила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению химического соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2382040
выдан:
опубликован: 20.02.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛБЕНЗАМИДЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АМИЛОИДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СИНУКЛЕИНОПАТИИ

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

2381213
выдан:
опубликован: 10.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИПЕРИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2376303
выдан:
опубликован: 20.12.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОПИПЕРИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I):

2376298
выдан:
опубликован: 20.12.2009
РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 4,4-ДИФТОР-N-{(1S)-3-[3-(3-ИЗОПРОПИЛ-5-МЕТИЛ-4Н-1,2,4-ТРИАЗОЛ-4-ИЛ)-8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТ-8-ИЛ]-1-ФЕНИЛПРОПИЛ}ЦИКЛОГЕКСАН КАРБОДИИМИД

Описывается новый равномерно меченный тритием 4,4-дифтор-N{(1S)-3-[3-(3-изопропил-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]-1-фенилпропил}циклогексан карбодиимид (маравирок) формулы I

2368613
выдан:
опубликован: 27.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОНА И ХИНАЗОЛИНА КАК АГОНИСТЫ ORL1-РЕЦЕПТОРОВ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), их оптически активным стереоизомерам, а также фармакологически пригодным солям, обладающим свойствами ORL1 и µ-опиатных рецепторов. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений и заболеваний, таких как нарушения пищевого поведения, артериальная гипертензия. В общей формуле (1)

2364593
выдан:
опубликован: 20.08.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 3 -АМИНОНОРТРОПАНОВ

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 3 -аминонортропанов формулы I или к одной из их кислотно-аддитивной солей

где R1 представляет собой необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С18алкил, С 28алкенил, С38циклоалкил и С610арил-С1 8алкил, отличающийся тем, что либо

а) соответствующий 3-оксонортропан формулы IIА

,

подвергают взаимодействию с арилметиламином формулы IIIA

,

в которой Ar обозначает необязательно замещенный фенильный остаток либо необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероароматический остаток с по меньшей мере одним гетероатомом, выбранным из группы, включающей N, О и S, либо

б) соответствующий 3 -аминонортропан формулы IIB

подвергают взаимодействию с арилальдегидом формулы IIIB

,

полученный в каждом случае имин формулы IVA или IVB

2350614
выдан:
опубликован: 27.03.2009
2-МЕТОКСИМЕТИЛ-3-(3,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1.]ОКТАНА ТАРТРАТНЫЕ СОЛИ

Настоящее изобретение относится к новым (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана тартратным солям, таким как L-тартрата моногидраты и ангидраты. Указанные соли являются полезными в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров. В других аспектах настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соли по изобретению. 2 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 ил.

2348631
выдан:
опубликован: 10.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЦИЛАМИНО-4-ФЕНИЛТИАЗОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

2348630
выдан:
опубликован: 10.03.2009
ДВОЙНЫЕ АГОНИСТЫ NK1/NK3 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

2347777
выдан:
опубликован: 27.02.2009
Наверх