Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца – C07D 277/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 277/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца
C07D 277/02 .не конденсированные с другими кольца
C07D 277/04 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 277/06 ...с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 277/08 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 277/10 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 277/12 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 277/14 ....атомы кислорода
C07D 277/16 ....атомы серы
C07D 277/18 ....атомы азота
C07D 277/20 ..с двумя или тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 277/22 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 277/24 ....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 277/26 ....радикалы, замещенные атомами серы
C07D 277/28 ....радикалы, замещенные атомами азота
C07D 277/30 ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 277/32 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 277/34 ....атомы кислорода
C07D 277/36 ....атомы серы
C07D 277/38 ....атомы азота
C07D 277/40 .....незамещенные амино- или иминогруппами
C07D 277/42 .....амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
C07D 277/44 .....ацилированные амино- или иминогруппы
C07D 277/46 ......карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами
C07D 277/48 ......угольной кислотой или ее серо- или азотсодержащими аналогами, например карбонилгуанидины
C07D 277/50 .....атомы азота, связанные с гетероатомами
нитрогруппы  277/58
C07D 277/52 ......с атомами серы, например сульфамиды
C07D 277/54 ....атомы азота и атомы кислорода или серы
C07D 277/56 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 277/58 ....нитрогруппы
C07D 277/587 ...с алифатическими углеводородными радикалами, замещенными атомами углерода, имеющими три связи с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными к атомам углерода ядра, причем указанные алифатические радикалы замещены в альфа-положении к ядру гетероатомом, например , где m>=0, Z- гетероатом, связанный простой или двойной связью
C07D 277/593 ....Z - атом кислорода, связанный двойной связью, или атом азота, связанный двойной связью, причем атом азота может быть частью замещенной оксиминогруппы
C07D 277/60 .конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами
C07D 277/62 ..бензотиазолы
C07D 277/64 ...только с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами в положении 2
C07D 277/66 ....с ароматическими кольцами или циклическими системами, непосредственно присоединенными в положении 2
C07D 277/68 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2
C07D 277/70 ....атомы серы
C07D 277/72 .....2-меркаптобензотиазол
C07D 277/74 .....с атомами серы, замещенными атомами углерода
C07D 277/76 .....атомы серы, связанные со вторым гетероатомом
C07D 277/78 ......со вторым атомом серы
C07D 277/80 ......с атомом азота
C07D 277/82 ....атомы азота
C07D 277/84 ..нафтотиазолы

Патенты в данной категории

АЦИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2 N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12 )=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30 , R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7 )-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C 1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R 70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O) m-, H2N-, R30-NH-, R30 -N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R 26), где две соседние группы C(R26)(R26 ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R 31-O-, R31-NH-, R31-N(R31 )-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R 33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33 -NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R 24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R 26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C 4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70 ; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R 53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71 -O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R 71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R 71, выбирают из группы, содержащей (C1-C 4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

2529484
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (2R,4R)-2-АЛКИЛ-3-(2-МЕРКАПТОБЕНЗОИЛ)-1,3-ТИАЗОЛИДИН-4-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу получения производных (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Способ получения (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот включает ацилирование дихлорангидридом дитиосалициловой кислоты 2-алкил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот. В основе синтеза целевого продукта используют природную аминокислоту L-цистеин и алифатические или жирно-ароматические альдегиды, содержащие от 2 до 8 атомов углерода. При этом получают соединения формулы (I), где R=C2H5, изо-С4Н 9, CH2CH2C6H5 , указанные в формуле заместители означают: С2Н 5 - этил, изо-С4Н9 - изобутил, CH 2CH2C6H5 - фенилэтил. Технический результат - оптически чистые конечные продукты при использовании природных или коммерчески доступных соединений. 10 пр.

(I)

2526619
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [4-(2- ХЛОР-4- МЕТОКСИ-5- МЕТИЛФЕНИЛ)-5- МЕТИЛТИАЗОЛО-2- ИЛ] [2-ЦИКЛОПРОПИЛ-1- (3- ФТОР-4- МЕТИЛФЕНИЛ) - ЭТИЛ ]- АМИНА

Изобретение относится к способу получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина формулы (I) (вариантам) и новым промежуточным соединениям способа получения. Способ получения соединения формулы (I) осуществляют путем взаимодействия a) соединения общей формулы (II), где X обозначает галоген, подвергают взаимодействию с тиоцианатом щелочного металла в присутствии катализатора фазового переноса, и b) полученный таким образом 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-он формулы (III) или его таутомерную форму подвергают взаимодействию с 2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этиламином формулы (IV). Изобретение относится к 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-ону формулы (III) и его таутомеру. Изобретение также относится к способу получения получения 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-она формулы (III) за счет взаимодействия его производного общей формулы (II), где X обозначает галоген, с тиоцианатом щелочного металла в присутствии катализатора фазового переноса. Технический результат - экологически чистый способ получения целевого соединения формулы (I) за счет образования только водных отходов, низкого количества используемых органических растворителей с получением высокочистого продукта с высоким выходом. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 пр.

2523793
выдан:
опубликован: 27.07.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫМ И АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новому средству, представляющему собой производные роданина формулы (I), для лечения опухолевых заболеваний различной локализации. Технический результат - средство антипролиферативного и антиметастатического действия для лечения опухолевых заболеваний. 3 табл., 1 пр.

где Х=N или СН.

2522449
выдан:
опубликован: 10.07.2014
2-АРИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 выбирают из H и CH3; R 2 выбирают из H и линейного C1-C4 -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR3, где R3 выбирают из H, OH, С15-алкила, С36-циклоалкила, С1 5-алкокси; неразветвленного или разветвленного С16-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO2R4, где R4 означает С12-алкил, С36 -циклоалкил, С13-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С1 4-алкила, гидрокси, амино, С14-ациламино, галоген-С13-алкила, линейного или разветвленного С18-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

2520212
выдан:
опубликован: 20.06.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ (R)-5-[3-ХЛОР-4-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПОКСИ)БЕНЗ[Z]ИЛИДЕН]-2-([Z]-ПРОПИЛИМИНО)-3-о-ТОЛИЛТИАЗОЛИДИН-4-ОНА

Изобретение относится к кристаллическим формам (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([(Z)-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она, способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей данные кристаллические формы, и применению данных форм в качестве соединений, улучшающих сосудистую функцию, и в качестве иммуномодулирующих агентов. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил.,5 табл., 7 пр.

2519548
выдан:
опубликован: 10.06.2014
ЛИГАНДЫ ДЛЯ АГРЕГИРОВАННЫХ МОЛЕКУЛ ТАУ-БЕЛКА

Изобретение относится к способу маркировки парных спиральных филаментов (PHF), включающему взаимодействие PHF с соединением и детектирование присутствия указанного соединения, где соединение имеет формулу , в которой -R- означает

2518892
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к соединению формулы (II)

2514427
выдан:
опубликован: 27.04.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
выдан:
опубликован: 10.04.2014
2-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛФЕНИЛ-4-ОКСО-2-БУТЕНОАТ ТИАЗОНИЛАММОНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноатов гетериламмония, а именно к 2-гидрокси-4-метилфенил-4-оксо-2-бутеноат тиазолиниламмония формулы (1). Технический результат - 2-гидрокси-4-метилфенил-4-оксо-2-бутеноат тиазолиниламмония, обладающий высокой гипогликемической и ноотропной активностью. 2 табл.

2512291
выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННОГО ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО ПРОИЗВОДНОГО ПОСРЕДСТВОМ СОЧЕТАНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПЕРЕХОДНОГО МЕТАЛЛА В КАЧЕСТВЕ КАТАЛИЗАТОРА

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R 1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R 2 представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C1-C 8 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С 1-C4 алкильной группы, C1-C4 алкоксигруппы, C1-C4 алкилтиогруппы, C 3-C6 циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R3 представляет собой COOR3a или COR3b; R3a представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C4 алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R1 и R3 являются такими, как определено в формуле (1); и R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

2510393
выдан:
опубликован: 27.03.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G 2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G 2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2 ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3 )(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R 3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и R d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН 2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6 алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R 10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G 4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk )v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и R h в каждом случае независимо являются водородом, или С 1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

2497816
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(4-МЕТАНСУЛЬФОНИЛФЕНИЛ)ТИАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к применению соединений формулы (I), где R1 выбирают из C1-C6 алкила, необязательно замещенного циано, незамещенного C 3-C8циклоалкила, фенила, необязательно замещенного галогеном, и незамещенного 3-8-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом, выбранный из азота и серы; R2 выбирают из С16 алкила, необязательно замещенного 3-членным гетероциклилом, содержащим один гетероатом кислорода, и незамещенного С38циклоалкила, и R 3 представляет собой C1-C6 алкильный радикал, для получения лекарственного средства для лечения острого или хронического воспалительного заболевания посредством ингибирования продуцирования по меньшей мере одного провоспалительного цитокина, выбранного из TNF-альфа и IFN-гамма, или посредством иммуномодулирования хемокина IL-8 и/или регуляторного цитокина IL-10. Изобретение также относится к соединениям формулы (I') и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - производные 5-(4-метансульфонилфенил)тиазола для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний или состояний. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 51 табл., 12 ил., 25 пр.

2495031
выдан:
опубликован: 10.10.2013
НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА МОГУИСТЕИНА

Изобретение относится к способу синтеза могуистеина, представляющего собой этиловый эфир (R,S)-3-[2-[(2-метоксифенокси) метил]-1,3-тиазолидин-3-ил]-3-оксипропионовой кислоты, включающему а) реакцию гваякола с 2-Х-метил-1,3-диоксоланом с получением 2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-диоксолана, б) взаимодействие с цистеамином в присутствии кислоты с получением (R,S)-2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидина, в) взаимодействие с моноэтилмалоновой кислотой или ее солью в присутствии конденсирующего агента с получением могуистеина. Могуистеин согласно изобретению получают с высоким выходом и чистотой. 17 з.п. ф-лы, 9 табл., 53 пр., и ил.

2492165
выдан:
опубликован: 10.09.2013
ИНГИБИТОРЫ IAP

Изобретение относится к соединениям формулы:

U1-M-U2,

где U1 и U2 имеют общую формулу (I)

2491276
выдан:
опубликован: 27.08.2013
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ТИА(ДИА)ЗОЛЫ КАК БЫСТРО ДИССОЦИИРУЮЩИЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ДОПАМИНА 2

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС 1-4алкокси; R2 обозначает водород или C 1-6алкил; R3 обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента. Технический результат - производные [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I), представляющие собой быстро диссоциирующие антагонисты рецепторов допамина 2 и используемые в качестве лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний центральной нервной системы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 22 пр.

2489431
выдан:
опубликован: 10.08.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8 циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRA RB)карбонил, или группу формулы -L2-R 6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R 3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5 , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R 20 выбран из группы, включающей водород и С1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С1-10алкил, С1-10гидроксиалкил и С 1-10фторалкил; R6 представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, С1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С1-4алкилен; L2 представляет собой связь, С1-4алкилен, -С(=O)-, -SO2N(R14a )-, -N(R14a)SO2, -C(O)N(R14a )-, -N(R14a)C(O)- или -N(R15)-; R10 выбран из группы, включающей водород; R14a выбран из группы, включающей водород; R15 выбран из группы, включающей водород; и RA и RB независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С1-10 алкил, C1-10ацил, С1-4галогеналкил, С 1-10алкоксикарбонил, С3-8циклоалкил и С 3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н3-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н3-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

2487130
выдан:
опубликован: 10.07.2013
АНАЛОГИ ТИАЗОЛИДИНДИОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА И ДИСЛИПИДЕМИИ

Изобретение относится к селективному аналогу тиазолидиндиона для применения при лечении и предотвращении диабета и дислипидемии, представляющему собой 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета и дислипидемии, включающей эффективное количество 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-диона или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - селективный аналог тиазолидиндиона, снижающий связывание и активацию ядерного транскрипционного фактора PPAR . 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 10 пр.

2486179
выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
выдан:
опубликован: 10.05.2013
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
выдан:
опубликован: 10.05.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

2480453
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2'-ДИБЕНЗТИАЗОЛИЛДИСУЛЬФИДА

Изобретение относится к способу получения 2,2'-дибензтиазолилдисульфида электрохимическим окислением щелочного раствора 2-меркаптобензтиазола при температуре 70°С и плотности тока 1 А/см2 , при этом процесс проводят на переменном токе частотой 55 575 Гц, предпочтительнее 100 120 Гц, лучше 105 115 Гц. Наибольший выход по току достигается при использовании переменного тока частотой 110 Гц. Технический результат: повышение производительности электролизера, уменьшение расхода электроэнергии, исключение применения токсичных и дорогих реагентов. 1 з.п. ф-лы, 7 пр.

2479581
выдан:
опубликован: 20.04.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОГЕКСАНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

2478621
выдан:
опубликован: 10.04.2013
ФУНГИЦИДНЫЕ СМЕСИ

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Фунгицидная композиция содержит (a) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из соединений формулы 1, их N-оксидов и солей,

2478287
выдан:
опубликован: 10.04.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ АГОНИСТА РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА, И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ЭТОГО

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой:

2476429
выдан:
опубликован: 27.02.2013
Наверх