Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....радикалы, замещенные атомами кислорода – C07D 277/24

Изобретение относится к применению соединений формулы (I), где R₁ выбирают из C₁-C₆ алкила, необязательно замещенного циано, незамещенного C ₃-C₈циклоалкила, фенила, необязательно замещенного галогеном, и незамещенного 3-8-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом, выбранный из азота и серы; R₂ выбирают из С₁-С₆ алкила, необязательно замещенного 3-членным гетероциклилом, содержащим один гетероатом кислорода, и незамещенного С₃-С₈циклоалкила, и R ₃ представляет собой C₁-C₆ алкильный радикал, для получения лекарственного средства для лечения острого или хронического воспалительного заболевания посредством ингибирования продуцирования по меньшей мере одного провоспалительного цитокина, выбранного из TNF-альфа и IFN-гамма, или посредством иммуномодулирования хемокина IL-8 и/или регуляторного цитокина IL-10. Изобретение также относится к соединениям формулы (I') и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - производные 5-(4-метансульфонилфенил)тиазола для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний или состояний. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 51 табл., 12 ил., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R1 является ди-С_1-6 алкоксифенильной группой; А является одной из следующих групп (i)-(vi): (i) -СО-В-, где В является C_1-6 алкиленовой группой; (ii) -CO-Ba-, где Ва является С_2-6 алкениленовой группой; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH((C)OOR3)-Bb-, где R3 является С_1-6 алкильной группой и Вb является C_1-6 алкиленовой группой. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, включающей соединение изобретения; к ингибитору фосфодиэстеразы 4, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения; к профилактическому или терапевтическому средству для атопического дерматита, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тиазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I:

X¹ и X² отличаются друг от друга и представляют атом серы или атом углерода; R ¹ представляет фенильную группу; фенильную группу, замещенную 1-2 членами, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, алкоксигруппы, имеющей 1-6 атомов углерода, гидроксигруппы, фенилалкоксигруппы, имеющей 7-12 атомов углерода; фенильную группу, конденсированную с 5-7-членным гетероароматическим или неароматическим кольцом, имеющим по меньшей мере один гетероатом, состоящий из N, О и S; пиридильную группу; R² представляет атом водорода, атом галогена, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, замещенную 1-5 атомами галогена, алкоксигруппу, имеющую 1-6 атомов углерода, или гидроксиалкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода; А представляет группу, которая представлена формулой или

Изобретение также относится к ингибитору ALK5, содержащему соединение изобретения в качестве активного ингредиента, стимуляторам пролиферации волосяных фолликулов и роста волос, а также к производному тиазола формулы ,

где А¹ представляет .

5 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к диметансульфонату N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина, способу его получения, фармацевтическим композициям на его основе, пероральной фармацевтической композиции. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модулятора каннабиноидного СВ рецептора. В общей формуле (I)

R и R₁ являются одинаковыми или различными и представляют собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями Y, где Y представляет собой заместитель, выбираемый из группы, включающей хлор, иод, бром, фтор, при условии, что Х не представляет собой подгруппу (ii); или один из радикалов R и R₁ представляет собой фенильную группу, а другой радикал представляет собой разветвленную или линейную С_2-8-алкильную группу, или бензильную группу; Х представляет собой одну из подгрупп (i) или (ii). Изобретение также относится к применению соединений для получения фармацевтической композиции, к фармацевтической композиции, проявляющей активность модулятора каннабиноидного СВ рецептора, и к соединению общей формулы (IV), для которой значения радикалов представлены в формуле изобретения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где Het означает группу

m означает числа 0 или 1, Х означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает группы

V¹ означает галоген, алкил с 1-12 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, V² и V³ означают водород, V¹ и V² означают вместе с атомом углерода, с которым они связаны, незамещенный или замещенный алкилом с 1-4 атомами углерода или галогеном 5- или 6-членный цикл, в котором, при необходимости, один до двух атомов углерода могут быть заменены кислородом, серой или азотом, А означает водород, незамещенные алкил с 1-12 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода или арил, В означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, А, В и атом углерода, с которым они связаны, означают насыщенный циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором, при необходимости, одно кольцевое звено заменено кислородом, А и Q¹ вместе означают незамещенный алкандиил с 3-6 атомами углерода, в котором два атома углерода, не находящихся в непосредственном соседстве друг к другу, образуют, при необходимости, дальнейший незамещенный цикл, Q¹ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил, замещенный галогеном, Q² означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q³, Q⁴ означают водород, Q¹ и Q ² означают вместе с атомом углерода, с которым они связаны, означают циклоалкил, G означает водород или одну из групп

или

где L означает кислород, М означает кислород или серу, R¹ означает незамещенные алкил с 1-20 атомами углерода, или алкоксиалкил с 1-8 атомами углерода в алкоксильной части и 1-8 атомами углерода в алкильной части, или незамещенный или замещенный галогеном циклоалкил с 3-8 атомами углерода, или замещенные галогеном фенил или гетарил, R ² означает незамещенный алкил с 1-20 атомами углерода, фенил или бензил, R³ означает незамещенный алкил с 1-8 атомами углерода, R⁶ и R ⁷ означают вместе с атомом азота, с которым они связаны, незамещенный алкиленовый радикал с 3-6 атомами углерода, в котором, при необходимости, один атом углерода заменен кислородом. Соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве средств для борьбы с сельскохозяйственными вредителями. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы:

Изобретение относится к новым соединениям