Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 277/30

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 277/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца
C07D 277/30 ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты в данной категории

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

2480453
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

2436768
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ БЕЛКА ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С13 линейного алкила; R4 выбран из С1 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С13 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С14алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С14алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С13алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С13алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С14алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1 3алкила; d) С14алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С14 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

2435763
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ВКЛЮЧАЮЩИЕ

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R1, выбираемой из: линейного или разветвленного C1-C8-алканоила, C 3-C6-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С 16-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С1-C6-алкиламино, C16 -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C 16-алкоксикарбонила, С6-арилоксикарбонила, C1-C8-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С16-алкила, С36-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO2 Rd, в которой Rd - это C16-алкил, С 36-циклоалкил, С26 -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2410372
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.

2401836
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ТИАЗОЛА

Изобретение относится к способу получения производного тиазола, представленного формулой (3), включающему стадии взаимодействия соединения, представленного формулой (1), с аммиаком и формальдегидом с получением производного гексагидротриазина, представленного формулой (2), и с последующим взаимодействием с гидроксиламином в кислых условиях

2397161
патент выдан:
опубликован: 20.08.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

2376287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛА АМИНОМЕТИЛИРОВАНИЕМ

Изобретение относится к способу получения соединения тиазола формулы (3) путем взаимодействия соединения формулы (1) с аммиаком и формальдегидом с получением соединения гексагидротриазина формулы (2) с последующим гидролизом соединения формулы (2), а также к соединениям общей формулы (2) и способу их получения. В общих формулах (1), (2) и (3)

2372340
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
СОЕДИНЕНИЕ МАЛОНОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X1, X 2, X3 и X4 представляет собой CR100, где R 100 представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот или CR5 при условии, что от одного до трех X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR6, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2347779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к профилактическому или терапевтическому средству против гиперлипидемии, содержащему в качестве активного ингредиента гетероциклическое соединение формулы [1] или его фармацевтически приемлемую соль:

2259361
патент выдан:
опубликован: 27.08.2005
НОВЫЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМОТИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ ИНСУЛИНА И УСИЛИВАЮЩАЯ ВОСПРИИМЧИВОСТЬ К ИНСУЛИНУ

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы (I) или их солям, где А означает тиазолилен, имидазолилен, триазолилен, бензимидазолилен, бензотиазолилен, тиадиазолилен, имидазопиридилен или имидазотиазолилен; Х означает связь, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, NR5SO2-, -NR5C(= NH)NH-; R1 означает Н, низший алкил, арил, пиридил, тиенил, фурил, тиазолил, бензимидазолил, имидазопиридил, триазолил, тиадиазолил, имидазолил, имидазотиазолил, бензотиазолил, циклогексил, которые могут быть необязательно замещены галогеном, низшим алкилом, -ОН, -CN, -NO2, -CF3, -NH2, -O-низшим алкилом, а заместитель низший алкил может быть замещен фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом или пиридилом; 2a, R2b означают Н или низший алкил; R3 означает водород или низший алкил; R4a, R4b означают Н или ОН или взятые вместе образуют группы =O или =N-O-низший алкил; R5 означает Н или низший алкил. Раскрыты также ряд конкретных соединений и фармацевтическая композиция, промотирующая секрецию инсулина и усиливающая восприимчивость к инсулину. Изобретение может быть использовано в качестве терапевтического средства для лечения сахарного диабета. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 30 табл.

2191177
патент выдан:
опубликован: 20.10.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛ- ИЛИ ТИАЗОЛИЛМЕТАНОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРО-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Описываются новые производные оксазолил- или тиазолилметанола общей формулы (1), где Х представляет собой O или S; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н или низший алкил; W представляет собой O или NH; R3 представляет собой Н, низший алкил или низший ацил; Аr представляет собой фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно, замещенный R6; R6 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, низший алкил или низший ацил, а также их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(4-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2-хлорфенил)метанол. Соединения формулы 1 проявляют нейрозащитные свойства и могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных нарушений. Описывается также фармацевтическая композиция на основе вышеуказанных соединений. 7 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл.

2139863
патент выдан:
опубликован: 20.10.1999
СОЕДИНЕНИЯ, СЕЛЕКТИВНО ИНГИБИРУЮЩИЕ АРОМАТАЗУ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые соединения формулы I, где R1 представляет H или фтор; R2 представляет гетероциклический радикал, выбранный из 1-имидазолила, триазолила, тетразолила, тиазолила; R3 представляет H или OH; R4 представляет H; R5 представляет H или OH, или R4 представляет H, а R3 и R5 вместе образуют связь, или R3 представляет H, а R4 и R5 вместе образуют =O; R6 представляет метилен, этилен, -CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- или -C(=O)-, или R4 представляет H, а R5 и R6 вместе представляют =CH-, или их стереоизомеры, или их нетоксичные фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что R6 не может быть -C(= O)-, когда представляет Описывается также способ получения указанных соединений, фармацевтическая композиция на их основе, ингибирующая ароматозу, и способ ингибирования ароматозы. 4 с. и 17 з.п.ф-лы, 2 табл.
2131418
патент выдан:
опубликован: 10.06.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛИЛАЛКОКСИАКРИЛАТОВ

Использование: новые производные тиазолилалкоксиакрилатов проявляют фунгицидную активность и могут быть использованы в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: тиазолилалкоксиакрилаты получают взаимодействием метилового эфира метиламинодиметоксипропановой кислоты с 2 -этил(2, 4-битиазол)-4-ил-2-(Е)-фтор-пропановой кислотой. 1 табл.
2036916
патент выдан:
опубликован: 09.06.1995
Наверх