Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: .....атомы серы, связанные со вторым гетероатомом – C07D 277/76

ИНГИБИТОРЫ ПРОДУЦИРОВАНИЯ / СЕКРЕЦИИ -АМИЛОИДНОГО БЕЛКА

Описывается соединение общей формулы (3):

где R¹⁵ представляет гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или 7-14-членной полициклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R¹⁶ представляет циклоалкильную группу, имеющую 3-7 атомов углерода, моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R ¹⁷ представляет моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель, R ¹⁸ представляет атом водорода или С_1-6 алкильную группу; Х представляет -S-, -SO- или -SO ₂-; или N-оксид или S-оксид данного соединения; их соль; или сольват описанного выше соединения. Предложенные соединения обладают ингибирующей активностью против продуцирования/секреции -амилоидного белка и могут быть использованы для лечения таких болезней, как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна и другие заболевания, связанные с депонированием амилоида. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"04.09.1985. ЕР 117485 А2,05.09.1984. FR 2509725 А1, 21.03.1983. ЕР 46658 А2, 03.03.1982. European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.17, no.1, p.53-58. EP 000752 A2, 21.02.1979. EP 000112 A1, 20.12.1978. US 4116665 А, 29.09.1978. US 4157399 А, 05.06.1979. Tetrahedron Letters, 1977, no.51, p.4475-4478. GB 1554299 A, 17.10.1979. US 4055652 A, 25.10.1977. Химия гетероциклических соединений, 1968, №1, с.53-57. Журнал общей химии, 1966, т.36, №11, с.1976-1980. Journal of The Chemical Society, 1958, p.3603-3605. Journal of the Science of Food and Agriculture, 1958, vol.9, no.3, p.147-150. WO 9838156 A1, 03.09.1998. Jp 9-95444 A, 08.04.1997. RU 2004106540 A1, 27.07.2005.

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1