ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 277/56

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 277/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца
C07D 277/56 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты в данной категории

АЦИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2 N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12 )=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30 , R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7 )-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C 1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R 70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O) m-, H2N-, R30-NH-, R30 -N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R 26), где две соседние группы C(R26)(R26 ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R 31-O-, R31-NH-, R31-N(R31 )-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R 33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33 -NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R 24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R 26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C 4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70 ; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R 53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71 -O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R 71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R 71, выбирают из группы, содержащей (C1-C 4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

2529484
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННОГО ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО ПРОИЗВОДНОГО ПОСРЕДСТВОМ СОЧЕТАНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПЕРЕХОДНОГО МЕТАЛЛА В КАЧЕСТВЕ КАТАЛИЗАТОРА

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R 1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R 2 представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C1-C 8 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С 1-C4 алкильной группы, C1-C4 алкоксигруппы, C1-C4 алкилтиогруппы, C 3-C6 циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R3 представляет собой COOR3a или COR3b; R3a представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C4 алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R1 и R3 являются такими, как определено в формуле (1); и R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

2510393
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
АГЕНТ ДЛЯ РЕГЕНЕРАЦИИ И/ИЛИ ЗАЩИТЫ НЕРВОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости. Агонист ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3, является безопасным и эффективным агентом для регенерации и/или защиты нервов, который оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2420316
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z1 представляет собой возможно замещенный С37-циклоалкил; Z2 и Z 3, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C1-C 8-алкил; циано; C1-C8-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

2419616
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
2-АЛКИЛ-ЦИКЛОАЛК(ЕН)ИЛ-КАРБОКСАМИДЫ

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R1, L, R 2 и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

2419607
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

где R1 представляет собой С 3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R 6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и R3, R4, R5, R6 , R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкокси, С 1-6-алкил-С(O)-O-C1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R 27; либо два заместителя, выбранные из R3, R 4, R5 и R6 или R30, R 31, R32 и R33, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-; R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-С1-6-алкил, -S(O) 21-6-алкил; R27 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-алкокси, С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C 1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С 1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R 10R11-N-С1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R7, R 8 и R9; R7, R8 и R 9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF3 ; либо C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C 1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С1-6 -алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6-алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17; либо С3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо C1-6-алкил-NR 19R20, -S(O)2-R21 или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR 22R23; R16, R17 и R 18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R 20, -C(O)NR19R20; R19 и R20 независимо представляют собой водород, C 1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C1-6-алкил или -S(O)21-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R21 выбран из С2-6-алкенила; либо R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)2-C 1-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29; R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -NH(СН3)2; R29 представляет собой C1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2386622
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
БИАРИЛОКСИМЕТИЛАРЕНОВЫЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

2373187
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. В формуле Iа

2368602
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB 1 рецепторов. В формуле (I)

R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)

или -N(Ra)Rb; Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С3-6 циклоалкил; или Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R2 представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R4 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

2361868
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модулятора каннабиноидного СВ рецептора. В общей формуле (I)

R и R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями Y, где Y представляет собой заместитель, выбираемый из группы, включающей хлор, иод, бром, фтор, при условии, что Х не представляет собой подгруппу (ii); или один из радикалов R и R1 представляет собой фенильную группу, а другой радикал представляет собой разветвленную или линейную С2-8-алкильную группу, или бензильную группу; Х представляет собой одну из подгрупп (i) или (ii). Изобретение также относится к применению соединений для получения фармацевтической композиции, к фармацевтической композиции, проявляющей активность модулятора каннабиноидного СВ рецептора, и к соединению общей формулы (IV), для которой значения радикалов представлены в формуле изобретения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2348620
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

2339613
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
АЦИЛИРОВАННЫЕ АРИЛЦИКЛОАКИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С16-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С110-алкила, C 110-алкокси, С110-алкиламино и ди(С110-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C110-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337094
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ NPY

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов рецепторов NPY и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как артрит, диабет, нарушения питания, ожирение. В общей формуле (I)

где R1 означает фенил или 6-членный азотсодержащий гетероарил, где по крайней мере в одном из двух мета-положений каждая фенильная группа или 6-членная азотсодержащая гетероарильная группа замещена группой R 5; R2 означает водород; R 3 означает С36 циклоалкил, нафтил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатомов N или S, где по крайней мере в одном из двух орто-положений каждая группа из С36циклоалкила, нафтила, фенила или 5-6-членная гетероарильная группа, содержащая в качестве гетероатомов N или S, замещена группой R6; R 4 означает водород, C1 6алкил; R5 означает водород, циано, трифторметил, С16 алкил-SO2-, амино-SO2 -, галоген, С16 алкокси, С16алкилкарбонил или аминокарбонил; R6 означает водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, С16алкил, С1 6алкокси или гидрокси, при условии, что одна из групп R 5 и R6 не означает водород. Изобретение также относится к способу получения соединений изобретения, фармкомпозиции на их основе и к применению соединений изобретения для получения лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний, вызванных нарушениями, ассоциированными с рецептором NPY. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"4-Trichloromethylthiazoles, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2000, 65(21), 7244-7247. Meakins et al. An unexpected outcome of a general thiazole synthesis, JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, Chemical Communications, 1984, 13, 837-838.

2324685
патент выдан:
опубликован: 20.05.2008
ДИФТОРМЕТИЛТИАЗОЛИЛКАРБОКСАНИЛИДЫ

Изобретение относится к новым дифторметилтиазолилкарбоксанилидам формулы (I), где R1, R2 , R3, R4 и R 5 независимо друг от друга означают атом водорода, галогена, цианогруппу, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкилтиогруппу с числом атомов углерода от одного до четырех или означают галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, галогензамещенную алкоксильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, галогензамещенную алкилтиогруппу с числом атомов углерода от одного до четырех и с числом атомов галогенов в каждом отдельном случае от одного до пяти, при условии, что одновременно R1 , R2, R3, R 4 и R5 не означают атом водорода. Заявленные соединения могут использоваться для борьбы с возбудителями грибковых и бактериальных болезней растений. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл.

2319697
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I)

в которой R и R1-R 4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V)

в которой R2 и R 8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2301804
патент выдан:
опубликован: 27.06.2007
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

2293721
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I). Средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также для лечения заболеваний центральной нервной системы, характеризующихся нарушением системы NO/cGMP, и обладает высокой биодоступностью и эффективностью

2280025
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I

2266287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2005
ЗАМЕЩЕННОЕ АНИЛИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ХИМИКАТЫ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ И ПЛОДОВЫХ КУЛЬТУР И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к замещенному анилидному производному формулы (I)

2266285
патент выдан:
опубликован: 20.12.2005
КАРБАМИЛОКСИ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННУЮ VLA-4 АДГЕЗИЮ ЛЕЙКОЦИТОВ

Изобретение относится к карбамоилоксисоединениям общей формулы I



где R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил; R2 представляет собой алкил, и R1 и R2 вместе с атомом азота, связанным с R2, и SO2 группой, связанной с R1, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R3 представляет собой водород и, когда R2 не образует гетероциклическую группу с R1, тогда R2 и R3 вместе с атомом азота, связанным с R2, и атомом углерода, связанным с R3, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R5 представляет собой -(CH2)x-Ar-R5", где R5" выбран из группы, включающей -O-Z-NR8R8" и -O-Z-R12, где R8 и R8" независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R8 и R8" объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R12 выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Ar представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4; Q представляет собой -C(X)NR7-, где R7 представляет собой водород, и Х представляет собой кислород; и его фармацевтически приемлемым солям; соединениям формулы IA, где вместо гидроксильной группы по С-концу - радикал R6, представляющий собой алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси, или -NH-адамантил; двум фармацевтическим композициям, обладающим способностью блокировать или ингибировать клеточную адгезию, содержащим в качестве активного ингредиента соединение I или соединения IA; способу связывания VLA-4 в биологическом образце, а также способу лечения воспалительных состояний у пациента-млекопитающего. 7 с. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.
2220964
патент выдан:
опубликован: 10.01.2004
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ 2-(3-ЦИАН-4-ИЗОБУТИЛОКСИФЕНИЛ)-4-МЕТИЛ-5- ТИАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым полиморфным формам 2-(3-циан-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты. Способ получения различных полиморфных форм или аморфных соединений 2-(3-циан-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты включает кристаллизацию в условиях, показанных на фиг.1, определяемых определенной температурой и составом смешанного растворителя, состоящего из метанола и воды, или высушивание специфической полиморфной формы при пониженном давлении и нагревании. Технический результат: получение различных полиморфных форм 2-(3-циан-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты. 27 с.п. ф-лы, 12 ил.
2198169
патент выдан:
опубликован: 10.02.2003
КАРБАНИЛИДЫ И СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ И ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые карбанилиды формулы (I), где А означает различные замещенные гетероциклические остатки или замещенную фенильную группу, Q означает С24-алкениленовую группу или группу формулы -СО-, -СН(ОН)-, -СН2ОN= С(R10), где R10 - С14-алкил, -(*СН2)n-Y-(СН2)р-, Y - кислород или группа S(О)r, r - числа 0, 1 или 2, n и р независимо друг от друга означают числа 0 или 1, знак (*) относится к части молекулы, соединенной с фенильным остатком анилинового фрагмента, Z - фенильная группа, незамещенная или моно-, дизамещенная одинаковыми или различными атомами галогена, циано, С14-алкилом, фтор-С14-алкилом, или пиридильный или пиримидильный остаток, замещенный одним или двумя атомами Cl, F, при условии, что 2-метил-N-(2-феноксифенил)-5,6-дигидро-1,4-оксатиан-3-карбоксамид исключен. Соединения обладают инсектицидной и фунгицидной активностью. Описывается также средство для борьбы с насекомыми или патогенными грибами, содержащее соединение формулы (I). 2 с.п. ф-лы, 6 табл.

2194704
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
Наверх