ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома – C07D 307/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 307/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 307/02 .не конденсированные с другими кольцами
C07D 307/04 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 307/06 ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/08 ....получение тетрагидрофурана
C07D 307/10 ...с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/12 ....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 307/14 ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 307/16 ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 307/18 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/20 ....атомы кислорода
C07D 307/22 ....атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D 307/24 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 307/26 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 307/28 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/30 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/32 ....атомы кислорода
C07D 307/33 .....в положении 2, причем атомы кислорода находятся в кето- или енольной формах
C07D 307/34 ..с двумя или тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 307/36 ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/38 ...с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/40 ....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 307/42 .....связанные простыми связями атомы кислорода
два атома кислорода, связанные с одним и тем же атомом углерода  307/46
C07D 307/44 ......фурфуриловый спирт
C07D 307/45 ......атомы кислорода, ацилированные карбоновой кислотой, содержащей кольцо циклопропана, например эфиры хризантемовой кислоты
C07D 307/46 .....связанные двойными связями атомы кислорода или два атома кислорода, связанные простыми связями с одним и тем же атомом углерода
C07D 307/48 ......фурфурол
C07D 307/50 .......получение из природных продуктов
C07D 307/52 ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 307/54 ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 307/56 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 307/58 ....один атом кислорода, например бутенолид
C07D 307/60 ....два атома кислорода, например янтарный ангидрид
C07D 307/62 ....три атома кислорода, например аскорбиновая кислота
C07D 307/64 ....атомы серы
C07D 307/66 ....атомы азота
нитрогруппы  307/70
C07D 307/68 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 307/70 ....нитрогруппы
C07D 307/71 .....в положении 5
C07D 307/72 ......с углеводородными радикалами, замещенными азотсодержащими группами в положении 2
C07D 307/73 .......амино- или иминогруппами, содержащими или не содержащими заместители
C07D 307/74 .......гидразино- или гидразоногруппами, содержащими или не содержащими заместители
C07D 307/75 ........с ацильными радикалами карбоновых кислот или их тио- или азотсодержащими аналогами, непосредственно связанными с гидразино- или гидразоногруппой, например гидразиды
C07D 307/76 ........с ацильными радикалами угольной кислоты или их тио- или азотсодержащими аналогами, непосредственно связанными с гидразино- или гидразоногруппой, например семикарбазиды
C07D 307/77 .орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
C07D 307/78 ..бензо [в] фураны; гидрированные бензо [в] фураны
C07D 307/79 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D 307/80 ....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 307/81 ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 307/82 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D 307/83 ....атомы кислорода
C07D 307/84 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 307/85 .....в положении 2
C07D 307/86 ...с атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 7
C07D 307/87 ..бензо [с] фураны; гидрированные бензо [с] фураны
C07D 307/88 ...с одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 1 или 3
C07D 307/885 ....3,3-дифенилфталиды
C07D 307/89 ...с двумя атомами кислорода, непосредственно присоединенными в положениях 1 и 3
C07D 307/90 ...с атомом кислорода в положении 1 и атомом азота в положении 3 или наоборот
C07D 307/91 ..дибензофураны; гидрированные дибензофураны
C07D 307/92 ..нафтофураны; гидрированные нафтофураны
C07D 307/93 ..конденсированные с кольцами, кроме шестичленных
C07D 307/935 ...циклопента [в] фураны или гидрированные циклопента [в] фураны, не конденсированные с другими кольцами
C07D 307/937 ....с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2, например простациклины
C07D 307/94 .спиро-конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами, например гризеофульвины

Патенты в данной категории

НОВЫЕ ЛИГАНДЫ G-КВАДРУПЛЕКСОВ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РОСТ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК

Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:

2527459
выдан:
опубликован: 27.08.2014
МУЛЬТИТАРГЕТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОПУХОЛЕВОГО РОСТА НА ОСНОВЕ ЛИНЕЙНЫХ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

2527273
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАБРОМФТАЛЕВОГО АНГИДРИДА

Изобретение относится к способу получения тетрабромфталевого ангидрида бромированием фталевого ангидрида молекулярным бромом в среде концентрированной неорганической кислоты в присутствии окислителя при нагревании, причем с целью упрощения процесса в качестве неорганической кислоты и окислителя используют 95-100% азотную кислоту, а процесс ведут при 45-70°C с последующим выделением целевого продукта известными способами. Простой способ позволяет снизить температуру процесса и приводить бромирование с высокой селективностью. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

2526616
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2(5Н)-ФУРАНОНА

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 2(5Н)-фуранона, который используется в качестве полупродукта для получения различных органических производных, рострегуляторов, пластификаторов, физиологически активных веществ, антимикробных фармацевтических препаратов. Данный способ заключается во взаимодействии фурфурола с пероксидом водорода в условиях электрохимического анодного синтеза с использованием графитовых электродов при 40-60°С, силе тока 0,03 А, в среде водного раствора перхлората щелочного металла, при молярном соотношении фурфурола, пероксида водорода и электролита 1,0:(1,0-2,0):0,01 соответственно, с последующим выделением целевого продукта экстракцией четыреххлористым углеродом из реакционной смеси.

Техническими результатами заявляемого изобретения являются:

- упрощение процесса (синтез осуществляется в одну стадию);

- за счет практически полного устранения тепловыделения в ходе реакции осуществляется более легкое управление процессом;

- повышение экологической и пожарной безопасности процесса за счет его проведения при умеренных температурах и в условиях образования фурановых пероксидов в безопасных концентрациях;

- сокращение расхода пероксида водорода по сравнению с прототипом на 30-36%;

- устранение энергетических расходов на перемешивание реакционной смеси (в заявляемом способе процесс может проходить без перемешивания).

- устранение необходимости использования металл (кобальт) содержащих катализаторов, загрязняющих конечный продукт и тем самым осложняющих его препаративное выделение. 1 табл., 1пр.

2522598
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
выдан:
опубликован: 10.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ (R)-3-(4-МЕТИЛКАРБАМОИЛ-3-ФТОРФЕНИЛАМИНО)-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-3-ЕНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R1=Н, С14 алкил; R2=Н, CH2OCH2CH2 Si(CH3)3.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К2СО3 с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

2520134
выдан:
опубликован: 20.06.2014
КОМПОЗИЦИЯ ТЕРЕФТАЛЕВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения терефталевой кислоты, включающему a) взаимодействие 2,5-фурандикарбоновой кислоты, 2,5-фурандикарбоксилата или их смеси с этиленом в присутствии растворителя с образованием бициклического простого эфира при температуре в интервале от 100°C до 250°C и давлении в интервале примерно от 10 фунт/кв. дюйм (около 68,95 кПа) до 2000 фунт/кв. дюйм (около 13,79 МПа) и b) дегидратацию бициклического эфира. Способ обеспечивает эффективное получение терефталевой кислоты с уменьшенным количеством примесей, окрашенных примесей и оксидов углерода, которые образуются в промышленности при жидкофазном окислении метилзамещенных бензолов, или вообще без этих примесей. 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2519254
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СРЕДСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ

Изобретение относится к новому химическому соединению нижеуказанной структурной формулы и может быть использовано для повышения физической работоспособности (выносливости) в спортивной медицине, а также в экологии труда и спорта. Новое химическое соединение - L-аскорбат 1-(2-гидроксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидропиримидин-2-она соответствует формуле:

2515247
выдан:
опубликован: 10.05.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПОСОБ ОТДЕЛЕНИЯ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ И ДРУГИХ ПОБОЧНЫХ КОМПОНЕНТОВ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ АНГИДРИДА МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу уменьшения образования отложений фумаровой кислоты при получении ангидрида малеиновой кислоты путем гетерогенного каталитического окисления молекулярным кислородом углеводорода, выбираемого из группы бензола, н-бутана, н-бутена и 1,3-бутадиена, в присутствии катализатора, содержащего ванадий, фосфор и кислород, включающему: (а) абсорбцию ангидрида малеиновой кислоты из неочищенной смеси продуктов абсорбирующим агентом, содержащим органический растворитель, в абсорбционной колонне; (b) десорбцию ангидрида малеиновой кислоты из абсорбирующего агента, получаемого на стадии (а), обогащенного ангидридом малеиновой кислоты, в десорбционной колонне; а также (с) полный или частичный возврат на стадию (а) абсорбирующего агента, обедненного на стадии (b) по содержанию ангидрида малеиновой кислоты, отличающемуся тем, что (d) полное или частичное количество абсорбирующего агента, обедненного на стадии (b) по содержанию ангидрида малеиновой кислоты, для необходимого осаждения фумаровой кислоты охлаждают и/или подвергают концентрированию путем упаривания части абсорбирующего агента в такой степени, что разность между концентрацией фумаровой кислоты в обратном потоке на выходе из десорбционной колонны с (ФК, на выходе из десорбционной колонны) при имеющихся там условиях, выраженной в массовых ч./млн, и равновесной концентрацией фумаровой кислоты, соответствующей кривой растворимости, после охлаждения и/или упаривания части абсорбирующего агента с (ФК, равновесная, после охлаждения/упаривания), выраженной в массовых ч./млн, составляет величину больше или равную 250 масс.ч./млн, а для осаждения и отделения фумаровой кислоты используют резервуар со встроенными насадочными элементами, причем среднее время пребывания в резервуаре со встроенными насадочными элементами составляет от 0,05 до 6 часов; (е) фумаровая кислота, осажденная в виде твердого вещества благодаря операциям на стадии (d), полностью или частично, в непрерывном или периодическом режиме удаляется из обратного потока абсорбирующего агента; а также (f) обедненный по содержанию фумаровой кислоты абсорбирующий агент со стадии (е) полностью или частично возвращается на стадию (а). 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

2505537
выдан:
опубликован: 27.01.2014
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ВИЗУАЛИЗАЦИИ, ДИАГНОСТИКЕ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ИЛИ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к соединению формулы Ia

где W представляет собой -C(U1 )(U2)-C CH, U1 и U2, которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G1 , G2 и G3 в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С14)алкил, предпочтительно метил, L и (С16)алкил-L, при условии, что именно один из G1-G3 в формуле Iа выбран из L и (С16)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно 18F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения такого соединения, композициям, содержащим такие соединения, для лечения, и/или диагностики, и/или визуализации заболеваний центральной нервной системы или опухолей. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для диагностической визуализации посредством позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ). 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 ил., 8 пр.

2505528
выдан:
опубликован: 27.01.2014
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

2505527
выдан:
опубликован: 27.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БИС(5-АЛКИЛ-2-ФУРИЛ)(2-АЗИДОФЕНИЛ)МЕТАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения производных бис(5-алкил-2-фурил)(2-азидофенил)-метанов общей формулы I, которые могут найти применение в качестве исходных соединений в синтезе индолов, перспективных биологически активных веществ. Способ заключается в том, что смесь доступных 2-азидобензальдегидов и 2-алкилфуранов обрабатывают кислотами в различных растворителях:

2502735
выдан:
опубликован: 27.12.2013
АКТИВИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО СТИМУЛИРУЮЩИМИ РОСТ ПЕРОКСИСОМ АГЕНТАМИ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

2501794
выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ЛАКТОНА КОРИ

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения энантиомерных производных лактона Кори формул (-)- и ((+)-Ia,b), заключающийся во взаимодействии рацемического 5-гидрокси-4-(гидроксиметил)гексагидро-2H-циклопента[b]фуран-2-она с триалкил-хлорсиланом, с последующей ацетализацией полученных производных с (-)-(1R,4R,5S)-4-гидрокси-6,6-диметил-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-2-оном при кипячении в безводном бензоле в присутствии катализатора пара-толуолсульфокислоты, с образованием разделимых колоночной хроматографией на силикагеле диастереомерных эфиров, метанолиз которых проводят кипячением в метаноле в присутствии катализатора пиридиниевой соли пара-толуолсульфокислоты в течение 1-1.25 ч. Заявленный способ позволяет получить энантиомерно чистые целевые соединения ((-)-Ia-с) и ((+)-Ia-с) с суммарным выходом 20-25% в пересчете на исходный (±)--лактондиол (II) и энантиомерной чистотой 97%. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 пр.

2501793
выдан:
опубликован: 20.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющее собой 6-ацетил-7,9-дигидрокси-8,9b-диметил-2-етилид-2,11-ен-1,9b,2,3-тетрагидро-11-N-карбоксифенилметиламино-1,3-диоксодибензофуран общей формулы (I):

2500675
выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

2499790
выдан:
опубликован: 27.11.2013
ХИМИЧЕСКИЙ МАРКЕР И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к химическому маркеру для скрытой маркировки веществ, материалов и изделий, включающему механическую смесь фталеинов, силикагеля, карбоновой кислоты и низкоокисленного атактического полипропилена, отличающемуся тем, что он дополнительно содержит 3-(3'-метил-4'-гидроксифенил)-3-(4"-гидроксифенил) фталид структурной формулы

при следующем соотношении компонентов, мас.%: фенолфталеин - 0,5-28,0; о-крезолфталеин - 14,1-56,5; силикагель - 15,0-25,0; лимонная или щавелевая кислота - 2,0-4,0; низкоокисленный атактический полипропилен - 10,0-16,0; 3-(3'-метил-4'-гидроксифенил)-3-(4"-гидроксифенил) фталид - 8,0-39,3. Также настоящее изобретение относится к способу получения смеси гомологов фенолфталеина. Техническим результатом настоящего изобретения является повышение выхода 3-(3'-метил-4'-гидроксифепил)-3-(4"-гидроксифенил) фталида, который позволяет повысить надежность маркировки веществ, материалов и изделий, уменьшить вероятность фальсификации маркера и упростить его состав. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

2497860
выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(1-АДАМАНТИЛКАРБОНИЛ)-1,2-ДИГИДРОНАФТО[2,1-b]ФУРАНОВ

Изобретение относится к способу получения 1,2-дигидронафто[2,1-b]фуранов, содержащих во втором положении 1-адамантаноильную группу, реакцией замещенных 1-[(диметиламино)метил]-2-нафтолов с бромидом 1-[2-(1-адамантил)-2-оксоэтил]пиридиния в мольном соотношении 1:1 в среде этанола при 78°С в присутствии 1,1,3,3-тетраметилгуанидина или 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена. Эти соединения являются перспективными исходными соединениями для синтеза фармакологически активных веществ. Обеспечение селективности реакции, упрощение технологического процесса и удешевление производства достигается за счет использования доступных оснований Манниха нафталинового ряда и стабильного при хранении бромида 1-[2-(1-адамантил)-2-оксоэтил]пиридиния. 8 пр.

2495033
выдан:
опубликован: 10.10.2013
СОЕДИНЕНИЯ КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ КЛЕТОК, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ РОСТА АКСОНОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СПИННОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R1, R4-R6 , Ra, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

2492163
выдан:
опубликован: 10.09.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

2490257
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C16)алкил-O-, фенил-(С16)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1 6)алкила, (С37)циклоалкила, (С 16)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 16)алкил, фенил-(С16 )алкил-, гидрокси-(С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С26 )алкенил или (С26)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R7CO 2- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

2490253
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ СИНТЕЗА АНАЛОГОВ ГАЛИХОНДРИНА В

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой

2489437
выдан:
опубликован: 10.08.2013
ДОБАВКИ ДЛЯ ПРОКЛЕЙКИ БУМАГИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННЫХ ДОБАВОК

Изобретение касается способа получения алкенил-замещенного циклического ангидрида, включающего стадии: осуществление стадии изомеризации одного или нескольких олефиново-ненасыщенных С 628-углеводородов, из которых, по меньшей мере, 30 массовых % составляет альфа-олефин, путем контактирования указанных углеводородов с катализатором, включающим щелочной металл на носителе, и взаимодействие образующихся изомеризованных олефиновых С628- углеводородов с циклическим ангидридом ненасыщенной дикарбоновой кислоты с образованием алкенил-замещенного циклического ангидрида. Кроме того, изобретение касается применения этого соединения в качестве добавки для проклейки бумаги и способа получения этой добавки на основе полученного алкенил-замещенного циклического ангидрида. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

2487870
выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ 4-(ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА, А ТАКЖЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С14 -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C1 -C4-алкокси)карбонил, - С14 -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С14-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН2 )2- или -(СН2)3-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C14-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.

2482116
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛТИОКАРБОКСАМИДЫ ИЛИ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛ-N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 37-циклоалкил или С37 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С18-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С37-циклоалкил; три(С 18-алкил)силил; три(С18 -алкил)силил-С18-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

2480457
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H2N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

2480454
выдан:
опубликован: 27.04.2013
6-ГИДРОКСИНАФТОХИНОНЫ ЛАБДАНОВОГО ТИПА, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К ОПУХОЛЕВЫМ КЛЕТКАМ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым 6-гидроксинафтохинонам лабданового типа формулы (Ia-в):

2479582
выдан:
опубликован: 20.04.2013
Наверх