Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....атомы кислорода – C07D 307/32

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 307/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома
C07D 307/32 ....атомы кислорода

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АЛКИЛ-5-(4-АЛКИЛ-5-ОКСОТЕТРАГИДРОФУРАН-2-ИЛ)ПИРРОЛИДИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ В СИНТЕЗЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R3 означает С17алкил или С38циклоалкил, и R4 означает С17алкил или С38циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые стадии способа и новые промежуточные соединения для применения при синтезе фармацевтически активных соединений, прежде всего ингибиторов ренина, таких, как алискирен. Кроме того, при взаимодействии соединения (VI) с металлорганическими соединениями (VII) где Y означает металл-содержащую группу, такую, как -Li, -MgX, -магнезат, соединения арил-магния, соединения алкилмагния, -МnX, (алкил)3MnLi- или -CeX2, где X означает галоген, такой, как Cl, I или Br, более предпочтительно Br, получают новые соединения (VIII)

2432354
патент выдан:
опубликован: 27.10.2011
АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ СПОСОБЫ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C 16галогеналкил, С16 алкокси(С16)алкилокси или С16алкокси(С16)алкил; R 2 означает галоген, С14алкил или С14алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С36 алкил; и R5 означает С312циклоалкил, C16алкил, C16 гидроксиалкил, С16алкокси(С16)алкил, С16алканоилокси(С 16)алкил, С16аминоалкил, С16алкиламино(С16 )алкил, С16диалкиламино(С16)алкил, C16алканоиламино(С 16)алкил, НО(O)С-(С16 )алкил, С16алкил-O-(O)С-(С16)алкил, H2N-С(O)-(С1 6)алкил, С16алкил-HNC(O)-(С 16)алкил или (С16алкил) 2N-С(O)-(С16)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

2411230
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
ГАММА-УНДЕЦЕНОЛАКТОН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИКЕ ИЛИ В КАЧЕСТВЕ ПИЩЕВОЙ ДОБАВКИ

Изобретение относится к биотехнологии. Гамма-ундеценолактон, отвечающий формуле (I), в котором лактоновое кольцо может нести непредельную связь между углеродом № 2 и углеродом № 3 и предпочтительно является насыщенным и в котором R1 является C7-алкенильной группой, несущей одну ненасыщенную связь в положении С1011, или С7 -алкинильной группой, содержащей несколько ненасыщенных связей, включая одну ненасыщенную алкеновую связь в положении С1011, и по меньшей мере одну вторую ненасыщенную алкеновую связь в положении, отличном от C7-C8. При этом указанный гамма-ундеценолактон содержит асимметричный углерод в позиции 4 и может иметь конфигурацию (R) или (S). Гамма-ундеценолактон обладает вкусоароматическими свойствами и может применяться в качестве отдушки в парфюмерных изделиях и как ароматизатор в пищевых продуктах. 9 н. и 9 з.п. ф-лы.

2409677
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

2316546
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к производным L-аскорбиновой кислоты с лизином или с пролином и способам их получения. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с лизином осуществляют путем обработки L-аскорбиновой кислоты лизином, с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. При этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с пролином осуществляют посредством обработки L-аскорбиновой кислоты пролином, ковалентно связанным с L-аскорбиновой кислотой с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. Технический результат - производные L-аскорбиновой кислоты, ковалентно связанные с лизином или с пролином, используемые в медицине в качестве противораковых агентов. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 ил.

2309152
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАРБОНИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к получению карбонильных соединений, которые используют в качестве полупродуктов основного и тонкого органического синтеза. Способ осуществляют путем контакта с закисью азота ненасыщенных гетероциклических соединений и их производных, соответствующих формуле CnXmH(2n-2-k)Rk i (I), где Х - гетероатом в цикле, такой как О, N, S или группа NRj, в которой атом N включен в цикл; Ri и Rj - одинаковые или разные боковые заместители; n имеет значения от 4 до 20; m имеет значения от 1 до 4; k имеет значения от 1 до (2n-4). Заместители Ri и Rj могут быть представлены атомами водорода, галогена, алкильными, алкенильными, арильными или любыми другими неорганическими, органическими или металлорганическими радикалами, в том числе содержащими различные функциональные группы. Процесс проводят в жидкой фазе при температуре 20-250oС и давлении закиси азота от 0,01 до 100 атм. Возможно, в реакционную смесь вводят инертный газ-разбавитель. Также возможно вести процесс в присутствии катализатора и растворителя. Технический результат - увеличение селективности, взрывобезопасность работы. 9 з.п.ф-лы, 3 табл.
2223268
патент выдан:
опубликован: 10.02.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТОНОВ

Изобретение относится к получению лактонов, которые используют в качестве ингибиторов коррозии металлов для получения антиоксидантов для углеводородных топлив и смазок. Способ осуществляют путем каталитического окисления диолов. В качестве окислителя используют четыреххлористый углерод. Процесс ведут в присутствии ванадиевых катализаторов V2O5, VCl4, VO(асас)2 при 100-150oС в течение 1-3 ч при мольном соотношении [V] : [диол] : [ССl4] = 1: 200-500: 500-2000. Технический результат - увеличение чистоты целевого продукта, снижение расхода катализатора, количества органических отходов. 1 табл.
2217428
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОФЕНИЛКЕТОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным аминофенилкетона формулы I



где R представляет фенил, замещенный С16 алкилом; R1 представляет водород; Х представляет -(CH2)3-Y, циклопропил или тетрагидро-2-оксо-3-фуроил; Y представляет хлор, бром или гидрокси,

или к их кислотно-аддитивным солям. Соединения I являются промежуточными для полуряда соединений, например, способ получения соединения формулы А



включает взаимодействие соединения формулы В



с соединением формулы С



в присутствии основания и органического растворителя с образованием смеси, включающей соединение формулы Е



выделение соединения Е путем гидролиза или кристаллизации, взаимодействие соединения Е с концентрированной НСl в присутствии органического растворителя с образованием соединения формулы F



обработку соединения F водным раствором основания при повышенной температуре, выделение соединения формулы G



где в формулах Е, F, G радикалы R и R1 - такие, как определено в п.1,

обработку соединения G сильной кислотой, выделение соединения формулы Н



и взаимодействие соединения формулы Н с HCl с образованием соединения формулы А. Полученные промежуточные соединения используют для получения гербицидных сульфамоилмочевин. 2 с. и 5 з.п.ф-лы.
2201418
патент выдан:
опубликован: 27.03.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -БУТИРОЛАКТОНА

Описывается способ получения -бутиролактона, согласно которому осуществляют превращение 2,5-дигидрофурана или 2,3-дигидрофурана, или их смеси в газовой фазе в присутствии воды и в присутствии или в отсутствии добавляемого водорода при повышенных температурах на катализаторе гидрирования. Технический результат - разработка экономического способа получения целевого продукта. 9 з.п.ф-лы.
2138491
патент выдан:
опубликован: 27.09.1999
2,4-ДИГИДРОКСИ-4-КАРБОКСИ-3-X-БУТАН-4-ОЛИДЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения новых, ранее не описанных в литературе 2,4-дигидрокси-4-карбокси-3-X-бутан-4-олидов (X= OH или Cl), перспективных для использования в качестве биологически активных веществ и полупродуктов тонкого органического синтеза. Сущность изобретения заключается в том, что фурфурол подвергают окислению пероксидом водорода в присутствии основания с последующим добавлением кислоты и выделением целевых продуктов. Для ускорения реакции и увеличения выхода продуктов добавляют соединения ванадия. Выходы продуктов 65-73 %. Индивидуальность и строение заявляемых веществ подтверждены комплексом физико-химических методов анализа: ИК и ПМР-спектроскопией, масс-спектроскопией и элементным анализом. 2 с. и 3 з.п. ф-лы., 1табл.
2114837
патент выдан:
опубликован: 10.07.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТОНА 1R, ЦИС-2,2-ДИМЕТИЛ-3- ФОРМИЛЦИКЛОПРОПАН-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ГАЛОГЕНПРОИЗВОДНЫЕ 6,6-ДИМЕТИЛ-3-ОКСАБИЦИКЛО [3.1.0]-ГЕКСАНОНА-2

Использование: в качестве полупродукта в синтезе лактона IR, цис-2,2-деметил-3-формилциклопропан-1-карбоновой кислоты (1). Сущность изобретения: продукт - галогенпроизводное 6,6-диметил-3-оксабицикло- [3.1.0] -гексанона формулы (III)

,

где A -CXH3, CX2H или CX3, X - CI, Br, J. Получение I: реагент I - соединение формулы Реагент 2: галоген. Условия реакции: II подвергают обработке галогеном с получением III, с последующим, при необходимости галогенированием с получение III, где A - CH3, с последующей его обработкой основным агентом для получения соединения формулы подкислением в случае необходимости реакционной среды для получения кислоты с последующим окислением полученной соли или кислоты для получения соединения формулы 1. 2 с. и 12 з. п. ф-лы.
2086546
патент выдан:
опубликован: 10.08.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТОНА IR, ЦИС 2,2-ДИМЕТИЛ-3- ФОРМИЛЦИКЛОПРОПАН -1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И IR, ЦИС 2,2- ДИМЕТИЛ- 3- (ГИДРОКСИКАРБОКСИМЕТИЛ)-ЦИКЛОПРОПАН-1- КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА ИЛИ ЕЕ ЛАКТОН

Сущность: продукт-лактон 1R, цис 2,2-диметил-3-формилциклопропан-1-карбоновой кислоты. Т.пл. 113oС. Реагент 1: 1R, цис 2,2-диметил-3-(2-оксопропил)циклопропан-1-карбоновая кислота. Реагент 2: гипогалогенит щелочного или щелочно-земельного металла. Условия реакции: полученные при взаимодействии исходных соединений вещества могут быть в виде смеси диастереоизомеров или в виде щелочной или щелочно-земельной соли, из которой, в случае необходимости, выделяют кислоту, а затем, при необходимости, диастереоизомеры, с последующим выделением в виде смеси диастереоизомеров или отдельных диастереоизомеров, или его соли подвергают обработке окислителем. 2 с. и 3 з. п. ф-лы.
2058310
патент выдан:
опубликован: 20.04.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-БУТИРОЛАКТОНА

Использование: в промышленном органическом синтезе, в частности в способе получения гамма-бутиролактона. Сущность изобретения: продукт - гамма-бутиролактон. Реагент 1: малеиновый ангидрид. Условия реакции: парофазное гидрирование ведут при повышенной температуре в среде органического растворителя в присутствии катализатора. В состав последнего входят, мас.%: окись меди 45-70; окись цинка 15-40 и алюминат кальция - остальное. Выход целевого продукта 91,8%. 2 табл.
2035458
патент выдан:
опубликован: 20.05.1995
Наверх