<

Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы – C07D 215/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 215/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
C07D 215/02 .не содержащие боковой цепи, связанной с атомом азота кольца, или содержащие только атомы водорода или углерода, непосредственно связанные с атомом азота кольца
C07D 215/04 ..только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 215/06 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
C07D 215/08 ...с ацилированным атомом азота кольца
C07D 215/10 ...четвертичные соединения
C07D 215/12 ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D 215/14 ...радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 215/16 ..с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 215/18 ...атомы галогенов или нитрогруппы
C07D 215/20 ...атомы кислорода
хинофталоны  C 09B 25/00
C07D 215/22 ....в положении 2 или 4
C07D 215/227 .....только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 2
C07D 215/233 .....только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 4
C07D 215/24 ....в положении 8
C07D 215/26 .....спирты; их простые эфиры
C07D 215/28 ......с галогенами или нитрогруппами в положении 5, 6 или 7
C07D 215/30 ......соли металлов; внутрикомплексные соединения
C07D 215/32 ......эфиры
C07D 215/34 .......карбаматы
C07D 215/36 ...атомы серы
 215/24 имеет преимущество
C07D 215/38 ...атомы азота
с нитрогруппами  215/18
C07D 215/40 ....в положении 8
C07D 215/42 ....в положении 4
C07D 215/44 .....с арильными радикалами, связанными с вышеуказанными атомами азота
C07D 215/46 .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с вышеуказанными атомами азота
C07D 215/48 ...атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 215/50 ....в положении 4
C07D 215/52 .....с арильными радикалами в положении 2
C07D 215/54 ....в положении 3
C07D 215/56 .....с атомами кислорода в положении 4
C07D 215/58 .с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота ядра
C07D 215/60 ..N-оксиды

Патенты в данной категории

НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
выдан:
опубликован: 20.09.2014
МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF3, галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WRW2 и WR W4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR , -CF3, -OCF3, -SR , -S(O)R , -SO2R , галогена, -CN, -COOR , -(CH2)OR , -CH2CN, фенила, феноксигруппы, -N(R )(R ), -NR C(O)OR , -NR C(O)R , -(CH2)N(R )(R ); WRW5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF2, -N(R )2, -NHC(O)R , -NHC(O)OR , -NHSO2R , -OR , -CH2OH, -CH2N(R )2, -C(O)OR , -SO2NHR , -SO2N(R )2 или -CH2NHC(O)OR ; X означает связь; Rx означает атом водорода; R независимо выбирают из атома водорода, (C1-C 8)алифатической группы, (C3-C8)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.

2528046
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CH2OH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

2518897
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АЦЕТИЛБЕНЗО[h]ХИНОЛИНА

Описывается новый способ получения 2-ацетилбензо[h]хинолина (1), заключающийся во взаимодействии бензо[h]хинолина (2) с этиловым спиртом и четыреххлористым углеродом в присутствии медьсодержащего катализатора, выбранного из ряда Cu(acac)2, CuOAc, Cu(OAc)2, C14H10O4 Cu·2H2O, C14H10O6 Cu, CuBr, CuBr2, CuCl2·2H2 O, CuI при температуре 140-160°C в течение 2-10 ч при мольном соотношении: [Cu]:[бензо[h]хинолин]:[этанол]:[CCl4 ]=[1]:[100]:[500-1500]:[500-1500]. Целевой 2-ацетилбензо[h]хинолин применяют в качестве исходного соединения для синтеза новых комплексов переходных металлов (железо, рутений, осмий), которые применяются как активные катализаторы для селективного восстановления альдегидов и кетонов до спиртов. 1 пр., 1 табл.

2515990
выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

2515906
выдан:
опубликован: 20.05.2014
ДИГИДРОПИРИДОФТАЛАЗИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗА)ПОЛИМЕРАЗЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C 1-C6алкила или пиперидина; R1, R 2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8 циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C 1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C 6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C 6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2514937
выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОЛИНОВ

Описывается усовершенствованный способ получения замещенных хинолинов общей формулы

2514424
выдан:
опубликован: 27.04.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
выдан:
опубликован: 10.04.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

2509076
выдан:
опубликован: 10.03.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2- И 2,3-ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОЛИНОВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 2- и 2,3-замещенных хинолинов, заключающемуся во взаимодействии анилина с алифатическими спиртами в присутствии катализатора FeCl3·6H2 O в среде четыреххлористого углерода, при 140°C в течение 2-8 часов, путем 1-3-этапной загрузки исходных реагентов, при мольном соотношении [катализатор]:[анилин]:[CCl4]:[ROH]=1:100:100:200. Технический результат: удешевление себестоимости конечного продукта за счет использования доступных исходных реагентов - анилина и алифатических спиртов, CCl4, и катализатора FeCl 3·6H2O. 17 пр.

2504540
выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПРОИЗВОДНОЕ АЦИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R 1 и R2 могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-6 алканоильную группу, C1-6 алкильную группу, С 3-10 циклоалкильную группу, С2-6 алкенильную группу, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C1-6 алкиламино группу, C1-6 алканоиламиногруппу, C 1-6 алкиламинокарбонильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу, С6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; и R4 представляет собой атом галогена; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

2503664
выдан:
опубликован: 10.01.2014
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
выдан:
опубликован: 10.01.2014
(3-АРИЛСУЛЬФОНИЛХИНОЛИН-8-ИЛ)-ДИАЛКИЛ-АМИНЫ - СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым (3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-аминам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут быть использованы в качестве лекарственного начала в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан 5-НТ 6 рецепторами. В частности, соединения могут быть использованы при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона, Гантингтона, при тревожных или когнитивных расстройствах и для улучшения умственных способностей.

В общей формуле 1

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный в положении 3 атомом галогена, или нафтил, R1 и R2 представляет собой незамещенный метил или этил. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.

2500672
выдан:
опубликован: 10.12.2013
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

2497822
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ И ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

2497809
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ГЕМИНАПАДИЗИЛАТ 5-(2-{[6-(2,2-ДИФТОР-2-ФЕНИЛЭТОКСИ)ГЕКСИЛ]АМИНО}-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН-2(1H)-ОНА КАК АГОНИСТ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к геминападизилату 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-она формулы (I), где n равно 2, и к ее фармацевтически приемлемым сольватам. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соли формулы (I), к способу лечения указанных патологических состояний и к применению соли формулы (I) и фармацевтической композиции на ее основе. Технический результат: получена новая соль 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-она, полезная при лечении патологических состояний легких, в частности астмы или хронического обструктивного заболевания легких. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил. 6 пр.

2495029
выдан:
опубликован: 10.10.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R2 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R3 представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R3: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R4 представляет атом галогена; R5 представляет атом водорода или атом галогена; R6 представляет атом водорода; и R7 представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С3-8 алкокси-группа, (10) цикло С3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр.

2490259
выдан:
опубликован: 20.08.2013
ТРИАЗОЛО[1,5-a]ХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА А3

Описываются новые производные триазоло[1,5-а]хинолина общей формулы (I)

2489432
выдан:
опубликован: 10.08.2013
ОТВЕРЖДАЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТЕРМОЛАТЕНТНОЕ ОСНОВАНИЕ

Данное изобретение относится к отверждаемым композициям, содержащим соединение формулы

где R1, R2, R 3, R4 и R5, L являются такими, как раскрыто в п.1 формулы изобретения, n равно целому числу 1 и р равно целому числу 1 или 2, и органический материал, который способен к полимеризации или поперечному сшиванию с основным или нуклеофильным катализатором. В частности, данное изобретение относится к отверждаемым композициям покрытий, особенно композициям порошковых покрытий, и отверждаемым адгезивным композициям, а также к применению термолатентного амидинового основания формулы I в качестве катализатора отверждения для термически индуцируемых, катализируемых основанием реакций полимеризации или поперечного сшивания. 4 н. 4 з.п. ф-лы, 31 пр., 4 табл.

2487867
выдан:
опубликован: 20.07.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

2487121
выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, В ЧАСТНОСТИ 5,6,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-(2-ХЛОРХИНОЛИН-3-ИЛ)-4-ДИМЕТИЛАМИНО-2-(НАФТАЛИН-1-ИЛ)-1-ФЕНИЛБУТАН-2-ОЛЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолинов, общей формулы (I), где R1 означает Н, метокси, R2 означает Н, метокси, R3 означает Н, метокси, или их фармацевтически приемлемые соли с кислотами, обладающие антимикобактериальной активностью. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и их применению для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной природы, в частности туберкулеза. Технический результат: получены новые производные хлорхинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил. 3 табл., 4 пр.

2486175
выдан:
опубликован: 27.06.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 представляют собой каждый низшую алкильную группу; R5 представляет собой низшую алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR8- или -S(O)2-; R7 и/или R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R7 и/или R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NRaRb в качестве заместителя(ей); в случае когда R7 и/или R8 представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NRaR b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); Ra и Rb могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R6 могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2485104
выдан:
опубликован: 20.06.2013
ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ДРУГИХ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям

Соединение формулы Ia:

2482112
выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ОКСО-4-ЦИАНО-1,2-ДИГИДРОПИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДОВ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидов общей формулы

,

где R1+R2=(CH 2)4, (CH2)5, (CH2 )6, (СН2)2СН(CH3)СН 2, (СН2)2СН[С(CH3) 3]СН2, который заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в инертном органическом растворителе, прибавляют 25 ммоль воды на 1 ммоль исходного компонента, после чего реакционную массу нагревают в течение 1,5-2 часов при 75-80°C до образования целевого продукта. Технический результат: описан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве лекарственных средств для профилактики и лечения пеллагры, гиперлипидемии, спазма периферических сосудов, стенокардии, а также стимулирующих центральную нервную систему. 5 пр.

2475480
выдан:
опубликован: 20.02.2013
АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

2472783
выдан:
опубликован: 20.01.2013
ДИГИДРОХИНОНОВЫЕ И ДИГИДРОНАФТИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ JNK

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR 11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3 , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R1 и R2 ; R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН 2)nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y 1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR 9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь; Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, C1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO 2- или связь; R8 представляет собой Н, С 1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен С1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН; R9 и R 10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; R3 представляет собой группу ОН, C1-6 алкил, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)-С 1-6алкокси; R4 представляет собой C1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидроксигруппой, C1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси; R7 представляет собой Н; R11 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

2466993
выдан:
опубликован: 20.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ СТИРИЛХИНОЛИНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения гидроксипроизводных стирилхинолинов, используемых в синтезе ингибиторов липоксигеназы или фосфолипазы и/или антагонистов лейкотриена, обладающих противоаллергическими и

противовоспалительными свойствами. Способ осуществляют в отсутствие катализаторов и растворителей, в одну стадию путем нагревания расплава метилхинолина с соответствующим бензальдегидом при температуре 130-160°С. Технический результат заключается в упрощении способа получения целевых соединений с более высоким выходом. 5 пр.

2462455
выдан:
опубликован: 27.09.2012
ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где n равен 0 или 1; когда n равен 0, тогда R1 представляет собой водород или метил, R2 представляет собой гидроксил, и R3 представляет собой водород; и когда n равен 1, R1 представляет собой водород, и один из R2 и R3 представляет собой гидроксил, а другой из R 2 и R3 представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены новые производные хинолина, обладающие высокой Р2Х7 антагонистической активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

2460727
выдан:
опубликован: 10.09.2012
Наверх