Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ....в положении 2 или 4 – C07D 215/22

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к производным хинолина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где X ¹ представляет собой O; p представляет собой 0, 1 или 2; каждая группа R₁, которая может быть одинаковой или разной и которая может быть расположена только в положениях 6- и/или 7-хинолинового кольца, выбрана из галогена, циано, карбокси, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, или из группы формулы: Q ¹-X²-, где X² представляет собой СО и Q¹ представляет собой пирролидин, q представляет собой 0 или 1; R² представляет собой (1-6С)алкокси; R³ представляет собой водород или (1-6С)алкил; R ⁴ представляет собой водород; R⁵ представляет собой водород, метил, этил, пропил, аллил, 2-пропинил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил, 2-метоксиэтил, 3-метоксипропил, цианометил, 2-цианоэтил или 3-цианопропил. Кольцо А представляет собой 5-членное моноциклическое гетероарильное кольцо с вплоть до тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; r представляет собой 0, 1 или 2; и каждая группа R⁶, которая может быть одинаковой или разной, выбрана из амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, или из группы формулы: -X⁶-R ¹⁵, где X⁶ представляет собой простую связь и R¹⁵ представляет собой (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, или из группы формулы: -Х ⁷-Q³, где X⁷ представляет собой C(R ¹⁷)₂N(R¹⁷), где каждый R¹⁷ представляет собой водород и Q³ представляет собой (3-8С)циклоалкил, и где любая CH₂ группа в пределах R⁶ группы необязательно несет на каждой указанной группе гидрокси группу. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и комбинации на основе соединения формулы I и дополнительного противоопухолевого средства. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные при лечении диабетической ретинопатии и нарушений пролиферации клеток. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 32 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R¹ представляет собой группу, выбранную из -CH₂OH, -NH(CO)H, и R² представляет собой атом водорода; или R¹ вместе с R² образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R¹, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R²; R^3a и R^3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С_1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкокси, -CONH ₂, -NHCONH₂, -SR⁷, -SO₂ R⁷, где R⁷ представляет собой С_3-8 циклоалкил; R⁶ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкила и С_1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным производным хинолина общей формулы (Iа), включая любую их стереохимически изомерную форму, и к его фармацевтически приемлемым солям, в которой p обозначает целое число, равное 1; q обозначает целое число, равное 1 или 2; R¹ обозначает галоген; R ² обозначает C_1-6алкилокси; R³ обозначает арил; R⁴ и R⁵, каждый независимо, обозначают С_1-6алкил; или R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из пиперидино и пиперазино, причем каждый радикал может быть замещен 1 заместителем, выбранным из C_1-6алкила; R⁶ обозначает арил¹ ; R¹⁰ обозначает C_1-6алкил или арилС _1-6алкил; Z обозначает S или NR¹⁰; арил и арил ¹ представляют собой фенил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Iа), к применению соединения формулы (Iа) и к способу его получения. Технический результат: получены новые производные хинолина формулы (Iа), полезные при лечении бактериальной инфекции. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина общей формулы I, а также к его сельскохозяйственно-приемлемой или приемлемой для садоводства кислотно-аддитивной соли, где R₁ представляет собой атом водорода; или COR₄ , где R₄ представляет собой С_1-4 алкил, OR₅, где R₅ представляет собой С_1-4 алкил, R₂ представляет собой С_1-4 алкил, R₃ представляет собой C_1-4 алкил, X ₁ и X₂ каждый независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, С_1-4 алкил, СF₃ или C_1-4 алкилокси, при условии, что X₁ и Х₂ одновременно не являются атомом водорода, Х ₃ представляет собой атом водорода, W₁, W ₂ и W₃ представляют собой C-Y₁, С-Y ₂ и C-Y₃, соответственно, и Y₁, Y ₂, Y₃, Y₄ и Y₅ каждый независимо представляет собой атом водорода; C_1-8 алкил, замещенный тремя атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными; C_1-8 алкилокси, замещенный тремя или четырьмя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; C_1-8 алкилтио, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; или атом галогена, при условии, что, по меньшей мере, один из Y₁ , Y₂, Y₃, Y₄ и Y₅ представляет собой C_1-8 алкил, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; C _1-8 алкилокси, замещенный тремя или четырьмя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; или C_1-8 алкилтио, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными, альтернативно, две соседние группы из Y₁, Y₂, Y₃, Y₄ и Y₅ могут вместе представлять собой -O-(СН₂ )_n-O-, где n равно 2 и четыре атома водорода заменены на атомы галогена, и Z представляет собой атом кислорода, ОСН ₂ или O(СН₂)₃О. Также изобретение относится к сельскохозяйственному или садоводческому инсектициду на основе соединения формулы I, к способу контроля численности насекомых-вредителей сельского хозяйства или садоводства, основанному на использовании соединения формулы I, и к применению соединения формулы I в качестве сельскохозяйственного и садоводческого инсектицида. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные в качестве сельскохозяйственного и садоводческого инсектицида. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 26 табл.

Изобретение относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, в которой 10% или более от общего количества по объему частиц лаквинимода натрия имеют размер более 40 микрон. Изобретение также относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, имеющей плотность утряски по меньшей мере 0,6 г/мл, к фармацевтической композиции, к композиции, к способу перекристаллизации лаквинимода натрия, а также к способу получения фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, использующихся для лечения заболевания в результате аутоиммунного или патологического воспаления. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение описывает новые соли арипипразола общей формулы (I)

Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II)

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Описываются соединения общей формулы (I):

и их фармацевтически приемлемые соли, в которой m равно от 0 до 1; p равно от 1 до 3; q равно 2; г равно 2; А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')_n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R" независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')_n-CONR ^a'R^b' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и R^a' и R ^b' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил); Е обозначает N; Х обозначает О, S или -CR^aR ^b-, где R^a и R^b независимо обозначают водород или алкил; все R' независимо обозначают галоген, алкоксигруппу; Y обозначает -(CR ²R³)_n-, где n равно 1 или 2 и R² и R ³ независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу; R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R⁸, и R⁹ независимо обозначают водород или алкил; и R¹⁰ обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), которая обладает модулирующим действием в отношении 5-НТ6. Технический результат- получены новые производные хинолинона и бензоксазинона, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X - представляет собой N или СН; R ¹ - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или окси-производное, или группу, имеющую формулу

R² - представляет собой NR ⁴R⁵, OR⁴; R ³ - представляет собой тетразол, -CN, СН ₂ОН или -CO-R⁷; R ₄ - представляет собой H, -G₁-R ⁸ или группу, имеющую формулу

или

G¹ - представляет собой СО, CH₂, SO₂; R ⁵ - представляет собой Н, C_1-4-алкил;

R⁷ - представляет собой гидрокси, амино, гидроксиламино, или окси-производное или аминопроизводное; R ⁸ - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил, аралкил. Изобретение также описывает фармацевтическую композицию, предназначенную для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний, на основе этих соединений. Также рассматривается применение данных соединений для лечения и изготовления средства для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к новым азотсодержащим ароматическим производным общей формулы:

Описывается соединение формулы (I)

в свободной форме или в форме соли, где

Ar обозначает группу формулы

R¹ обозначает водород или гидрокси, R² и R³ каждый независимо друг от друга обозначает водород или С₁-С₄алкил, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ каждый независимо друг от друга обозначает водород, С₁-С₄ алкокси, C₁-С₄алкил или С₁-С ₄алкил, замещенный С₁-С₄алкоксигруппой, или R⁵ и R⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членное циклоалифатическое кольцо или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее два атома кислорода, R⁸ обозначает -NHR¹³, где R¹³ обозначает водород, С₁-С₄ алкил или -COR¹⁴, где R¹⁴ обозначает водород, или R¹³ обозначает –SO₂R¹⁷, где R¹⁷ обозначает С₁-С₄алкил, и R⁹ обозначает водород, или R⁸ обозначает -NHR¹⁸, где -NHR¹⁸ и R⁹ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членный гетероцикл, R¹⁰ обозначает -ОН, Х обозначает С ₁-С₄алкил, Y обозначает углерод, n равно 1 или 2, p равно 1, q означает 1, r означает 0 или 1. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), способ получения соединения формулы (I) и промежуточное соединение, используемое в способе получения. Технический результат заключается в том, что соединения обладают продолжительным стимулирующим действием на 2-адренорецептор.

4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.