Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...атомы азота – C07D 215/38

Данное изобретение относится к отверждаемым композициям, содержащим соединение формулы

где R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵, L являются такими, как раскрыто в п.1 формулы изобретения, n равно целому числу 1 и р равно целому числу 1 или 2, и органический материал, который способен к полимеризации или поперечному сшиванию с основным или нуклеофильным катализатором. В частности, данное изобретение относится к отверждаемым композициям покрытий, особенно композициям порошковых покрытий, и отверждаемым адгезивным композициям, а также к применению термолатентного амидинового основания формулы I в качестве катализатора отверждения для термически индуцируемых, катализируемых основанием реакций полимеризации или поперечного сшивания. 4 н. 4 з.п. ф-лы, 31 пр., 4 табл.

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1'-А)

(где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения), а также к солям таких соединений и фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Описанные соединения проявляют свойства антагонистов канала 1 типа с временным рецепторным потенциалом (TRPV1) и могут, таким образом, быть полезны для лечения заболеваний и состояний, вызывающих боль.

9 н. и 21 з.п. ф-лы, 255 пр., 40 табл.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ₆ рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT₆ рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D₃. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина и хиназолина общей формулы Ib, где R₁ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-алкокси; Х представляет собой N или СН; R₃ и R₄ независимо представляют собой водород, С_1-6-алкил, C_1-6-алкилсульфонил или группу формулы (IIa), где А представляет собой кислород или серу; D представляет собой -(СН₂)_t-, -(CH ₂)_tO- или -O(СН₂)_t-, где t равно 0, 1, 2, 3 или 4; и Е представляет собой C_1-6 -алкил, С_3-7-циклоалкил, или 3-7-членное моноциклическое ароматическое кольцо или 6-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, в которых 1-3 атома углерода в кольце(ах) необязательно заменены гетероатомом, независимо выбранным из азота, кислорода и серы, (необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C_1-6-алкила, CF₃ , циано, гидрокси и C_1-6-алкокси); или группу формулы (IIb), где А представляет собой кислород или серу; D представляет собой -(СН₂)_t-, -(СН₂)_t O- или -O(СН₂)_t-, где t равно 0, 1, 2, 3 или 4; и Е представляет собой C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил, или 3-7-членное моноциклическое ароматическое кольцо или 6-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, в которых 1-3 атома углерода в кольце(ах) необязательно заменены гетероатомом, независимо выбранным из азота, кислорода и серы, (необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C_1-6-алкила, CF₃, циано, гидрокси и C_1-6-алкокси); или R₃ и R₄ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 3-7-членное кольцо или 6-10-членное бициклическое кольцо, которые могут быть насыщенными, частично насыщенными или ненасыщенными и содержать 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, серы и кислорода, где каждая группа необязательно замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, C_1-6-алкила, C _1-6-алкокси, арила и арил-С_1-6-алкила (где арил и арил-С_1-6-алкил необязательно дополнительно замещены 1 или 2 C_1-6-алкилами или C_1-6-алкокси). Также изобретение относится к применению соединения формулы Ib для получения лекарственного средства, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и способу ее приготовления. Технический результат: получены новые производные хинолина и хиназолина, обладающих высоким сродством к 5-НТ₁-рецепторам. 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где R¹ представляет собой группу

или или

или

R² представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')₂ ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН₂)_n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R³ представляет собой NO₂ или SO₂R'; R⁴ представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO₂, низший алкокси, SO₂R' или C(O)OR''; R⁵/R ⁶/R⁷ представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х¹/Х^1' представляют собой СН или N при условии, что Х¹/Х^1' одновременно не являются СН; X² представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к лекарству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов переносчика глицина 1. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой водород, C₁ -C₇ алкил; R² представляет собой C ₁-C₇ алкил, арил, C₁-C₇ галоалкил или С₃-C₈ циклоалкил; R ³, R⁴ каждый независимо представляют собой водород, галоген, C₁-C₇ алкокси, C₁-C ₇ алкилсульфонил; R⁵ представляет собой водород, галоген, C₁-C₇ алкил, C₁-C ₇ галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR ⁷R⁸, где R⁷ и R⁸ представляют собой C₁-C₇ алкилы, или R⁷ и R⁸ могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C₁-C ₇ алкила, C₁-C₇ алкокси, гидрокси, фенила и ди(C₁-C₇)алкиламино; R⁶ представляет собой водород или вместе с R⁵ может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, описываемым формулой (I)

где t равен 0, 1 или 2; каждый R независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил; n равен 0; R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵ ; где R² не замещен амином или алкиламином; R ³ представляет собой Н; каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰ , -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R ⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het; m равен 0, 1 или 2; каждый R⁵ независимо представляет собой Н; р равен 0 или 1; Y представляет собой -NR¹⁰ -, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-; X представляет собой -N(R¹⁰)₂, -R^aN(R¹⁰ )₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^a AyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰ )₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰) ₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂ , -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^a N(R¹⁰)₂, -R^aHetR^a N(R¹⁰)₂; каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом; каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R ^aциклоалкил; каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R ⁹; каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила; каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О; или его фармацевтически приемлемой соли, или сложному эфиру. Также описываются фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), его применение и способы получения. Технический результат: предложены новые соединения, демонстрирующие защитное от ВИЧ-инфекции действие на клетки-мишени посредством специфического связывания с хемокиновым рецептором и воздействующие на связывание природного лиганда или хемокина с рецептором клетки-мишени, таким как CXCR4 и/или CCR5. 18 н. и 35 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 3-фторсодержащих хинолинов общей формулы (I):

Изобретение относится к соединениям общей формулы

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания. Заявленные соединения используются для получения фармацевтических композиций, а также для применения в фармацевтике для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецепторов хемокина (CCR-1). 6 н. и 4 з.п. ф-лы.

В данном изобретении предложены антагонисты Р2Х7 рецепторов формулы (IA),

или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, где р означает 0, 1 или 2; каждый из R¹ независимо представляет собой галоген или С_1-6 алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила, галогена и C_1-6 алкокси; q означает 0, 1 или 2; каждый из R⁴ независимо представляет собой галоген или С_1-6 алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила, галогена и С_1-6 алкокси; m означает 0, 1, 2 или 3; X представляет собой -C(O)NH- или -NHC(O)-; n означает 1 или 2; в каждой группировке CR ⁵R⁶ каждый из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, С_1-6алкил, или R⁵ и R⁶ вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное кольцо; R² представляет собой 4-9-членную циклоалкильную кольцевую систему, которая может быть возможно замещена; один из Y или Z представляет собой азот, а другой представляет собой группу CR³, где R ³ представляет собой группу формулы (IIA)

где X¹ представляет собой атом кислорода или серы либо группу >N-R¹¹ , где R¹¹ представляет собой водород или С_1-5алкильную группу, которая может быть возможно замещена; R⁹ представляет собой связь или С_1-5алкиленовую группу, которая может быть возможно замещена; R¹⁰ представляет собой водород, гидроксил, карбоксил, -C(O)OR²⁰ , -NR²¹R²², -C(O)NOH или группу -WR²³; или R ¹⁰ представляет собой 4-9-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, каждое из которых может включать мостиковые группы, причем указанное карбоциклическое и гетероциклическое кольцо может быть возможно замещено; R²¹ и R²² независимо выбраны из водорода, С_2-7алкенила, С_1-6 алкилкарбонила, -SO₂R⁴⁶ , -C(O)NHSO₂R⁴⁷, 3-8-членного карбоциклического или гетероциклического кольца, которое может быть возможно замещено, или R²¹ и R²² могут независимо представлять собой С_1-7алкильную группу, которая может быть возможно замещена; W и W' независимо представляют собой связь, О, S(O)_p, -NR⁵⁷С(О)-, -C(O)NR⁵⁸-, -SO₂NR ⁵⁹, -NR⁶⁰SO₂ -, >NR⁶¹, С_1-6 алкилен или группу -O(CH₂) _1-6-, -S(O)_p(CH₂ )_1-6-, -NR⁶²(CH ₂)_1-6-, -(СН₂ )_1-3О(СН₂) _1-3-, -(CH₂)_1-3 S(O)_p(CH₂) _1-3-, -(CH₂)_1-3 NR⁶³(CH₂) _1-3-, -(CH₂) _1-3 NR⁶⁴C(O)(CH₂) _0-3-, -(CH₂)_1-3 C(O)NR⁶⁵(CH₂) _0-3- или -S(O)_p(CH ₂)_1-6NR⁶⁶-; p означает 0, 1 или 2; R²³ и R ²⁴ независимо представляют собой 3-10-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, которое может быть возможно замещено; каждый из R⁷, R ⁸, R¹², R¹³ , R¹⁴, R¹⁵, R ¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ независимо представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, возможно замещенную по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила, галогена и C_1-6алкокси, или любые из R ⁷ и R⁸, R¹⁴ и R¹⁵, R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо; каждый из R²⁰, R³⁴ , R³⁷, R⁴⁶, R ⁴⁷, R⁵⁴, R⁵⁵ , R⁵⁶, R⁵⁷, R ⁵⁸, R⁵⁹, R⁶⁰ , R⁶¹, R⁶², R ⁶³, R⁶⁴, R⁶⁵ , R⁶⁶, R⁶⁷ и R ⁶⁸ независимо представляет собой водород или С _1-6алкильную группу, которая может быть возможно замещена; каждый из R²⁵, R²⁶ , R²⁷, R²⁸, R ³⁰, R³¹, R³² , R³³, R³⁵, R ³⁶, R³⁸, R³⁹ , R⁴⁰, R⁴¹, R ⁴², R⁴³, R⁴⁴ , R⁴⁵, R⁴⁸, R ⁴⁹, R⁵⁰, R⁵¹ , R⁵² и R⁵³ независимо представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную, С_2-6гидроксиалкильную либо С _3-8циклоалкильную группу, или любые из R ²⁵ и R²⁶, R²⁷ и R²⁸, R³⁸ и R ³⁹, R⁴¹ и R⁴² , R⁴⁸ и R⁴⁹, R ⁵⁰ и R⁵¹ вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо; и R²⁹ представляет собой арил. Также описываются способы получения соединений формулы IA, фармацевтические композиции содержащие их, способ лечения на их основе и их применение в терапии. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R⁶ обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкил(1-4С)алкил, R⁸, R⁹аминокарбонил(1-4C) алкил, R⁸, R⁸,R ⁹-амино (1-4С)алкил, R⁸-оксикарбонил(l-4C)алкил, R⁸-окси(l-4C)алкил, R⁸ -карбонил(1-4С)алкил или фенил, необязательно замещенный гидрокси, амино, галогеном, нитро, трифторметилом, (3-9С)гетероарилом, (1-4С)алкилкарбониламино, (1-4С)алкилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилсульфонилокси, (2-6С)гетероциклоалкилкарбамоилом или дифениламино. Кроме того, настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора ФСГ, включающей указанные производные. 2 з. и 15 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к производным тетрагидрохинолина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где R ¹ и R² представляют собой Н или Me; R³ представляет собой Н, гидрокси или (1-4С)алкокси; R⁴ представляет собой Н, ОН, (1-4С)алкокси; R⁵ представляет собой ОН, (1-4С)алкокси или R⁷; при условии, что если R ⁴ представляет собой Н, то R⁵ отличен от ОН или (1-4С)алкокси; R⁶ представляет собой (2-5С)гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкила, брома или хлора; (6С)арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, брома, хлора, фенила или (1-4С)(ди)алкиламино; (3-8С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил или (1-6С)-алкил; R⁷ представляет собой амино, (ди)(1-4С)алкиламино, (6С)арилкарбониламино, (2-5С)гетероарилкарбониламино, (2-5С)гетероарил-карбонилокси, R⁸-(2-4С)алкокси, R⁹-метиламино или R⁹ -метокси; R⁸ представляет собой амино, (1-4С)алкокси, (ди)(1-4С)-алкиламино, (2-6С)-гетероциклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкилкарбониламино или (1-4С)-алкоксикарбониламино; и R⁹ представляет собой аминокарбонил, (ди)(1-4С)алкиламинокарбонил, (2-5С)гетероарил или (6С)арил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные производные, и применению данных производных для регуляции фертильности. Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, обладающие модулирующей активностью в отношении FSH рецептора. 4 н. и 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, имеющим общую формулу (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² представляют собой Н, Me; R³ представляет собой (2-6С)-гетероциклоалкил(1-4С)алкил, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкил, (6С)арил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкилкарбониламино(2-4С)алкил, R⁵-(2-4C)алкил или R⁵ -карбонил(1-4C)алкил; R⁴ представляет собой (2-5С)гетероарил, (6С)арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из брома, хлора, нитро, фенила, (1-4С)алкила, трифторметила, (1-4С)алкокси или (1-4С)алкиламино, или (2-6С)гетероциклоалкил; R⁵ представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино, (1-4С)алкокси, амино, гидрокси, (6С)ариламино, (ди)(3-4С)алкениламино, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкиламино, (6С)арил(1-4С)алкиламино, (ди)[(1-4С)алкокси(2-4С)алкил]амино, (ди)[(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил]амино, (ди)[амино(2-4С)алкил]амино или (ди)[гидрокси(2-4С)алкил]амино. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, обладающие модулирующей активностью в отношении ФСГ рецептора. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

(57) Изобретение относится к способу получения соединения формулы I

или его фармацевтически приемлемой соли, простого эфира, сложного эфира, амида, гидрата или сольвата; где каждый R¹, R² и R ³ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (C ₁-C₆)алкила, (C₁ -C₆)циклоалкила, галогено, циано, CF ₃, дифторметокси, трифторметокси, -O(C₁ -C₆)алкила, -O(C₃ -C₆)циклоалкила и -NR¹² R¹³; где R⁴ представляет собой -(CR⁵R⁶) _mH или -(CR⁷R⁸ )_n(4-10-членный) ароматический или неароматический гетероцикл, содержащий один или более чем один гетероатом, каждый из которых выбран из О, S и N, где m представляет собой целое число в интервале от 1 до 5, где n представляет собой целое число в интервале от 0 до 5, где указанный 4-10-членный гетероцикл, когда он является ароматическим, возможно замещен 1-3 заместителями R⁹, и где указанный 4-10-членный гетероцикл, когда он является неароматическим, возможно замещен 1-3 заместителями R¹⁰ по любому положению и возможно замещен 1-3 заместителями R¹¹ по любому положению, не являющемуся смежным с гетероатомом или непосредственно присоединенным к гетероатому; где каждый R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбран из группы, состоящей из Н и (C ₁-C₆)алкила; где каждый R ⁹ независимо выбран из Н, (C₁-C ₆)алкила, (C₃-C₆ )циклоалкила, галогено, циано, CF₃, дифторметокси, трифторметокси, -O(C₁-C ₆)алкила, -O(C₃-C ₆)циклоалкила и -NR¹⁴R ¹⁵; где каждый R¹⁰ независимо выбран из Н, (C₁-C₆)алкила и (C₃-C₆)циклоалкила; где каждый R¹¹ независимо выбран из галогено, циано, CF₃, дифторметокси, трифторметокси, -O(C₁-C₆)алкила, -O(C₃-C₆)циклоалкила и -NR¹⁶R¹⁷; где R ¹², R¹³, R¹⁴ , R¹⁵, R¹⁶ и R ¹⁷ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C ₁-C₆)алкила и (C₃ -C₆)циклоалкила; где каждый из вышеупомянутых (C₁-C₆)алкильного, (C₃-C₆)циклоалкильного, -O(C₁-C₆)алкильного и -O(C₃-C₆)циклоалкильного заместителей, где они есть, может быть возможно независимо замещен заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, циано, амино, (C ₁-C₆)алкиламино, [(C ₁-C₆)алкил]г-амино, пергалогено(C ₁-C₆)алкила,

пергалогено(C ₁-C₆)алкокси, (C₁ -C₆)алкила, (C₂-C ₆)алкенила, (C₂-C ₆)алкинила, гидрокси и (C₁-C ₆)алкокси; включающий взаимодействие соединения формулы II

где ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонил, и R¹, R², R ³ и R⁴ являются такими, как определено выше для соединения формулы I, с алкоксидом металла в присутствии воды с получением соединения формулы I. Технический результат - новый способ получения соединений формулы I, которые являются полезным при лечении аномального роста клеток, такого как рак, у млекопитающих. 11 з.п. ф-лы.

Описываются соединения формулы (I)

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)

Изобретение относится к амидам R-2-аминоарилпропионовых кислот и фармацевтическим композициям, их содержащим, которые могут использоваться для предотвращения и ингибирования рекрутинга и активации лейкоцитов и для лечения патологий, непосредственно зависимых от указанной активации. Предложено соединение общей формулы (1).

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам

где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R¹ указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II)

к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I).

Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.