Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 215/48

Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WR^W2 и WR^W4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF₃, галогена, линейного или разветвленного (C₁-C₆)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WR^W2 и WR ^W4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR , -CF₃, -OCF₃, -SR , -S(O)R , -SO₂R , галогена, -CN, -COOR , -(CH₂)OR , -CH₂CN, фенила, феноксигруппы, -N(R )(R ), -NR C(O)OR , -NR C(O)R , -(CH₂)N(R )(R ); WR^W5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF₂, -N(R )₂, -NHC(O)R , -NHC(O)OR , -NHSO₂R , -OR , -CH₂OH, -CH₂N(R )₂, -C(O)OR , -SO₂NHR , -SO₂N(R )₂ или -CH₂NHC(O)OR ; X означает связь; R^x означает атом водорода; R независимо выбирают из атома водорода, (C₁-C ₈)алифатической группы, (C₃-C₈)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-3 алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С_6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R ¹ и R² могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C_1-6 алканоильную группу, C_1-6 алкильную группу, С _3-10 циклоалкильную группу, С_2-6 алкенильную группу, C_1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C_1-6 алкиламино группу, C_1-6 алканоиламиногруппу, C _1-6 алкиламинокарбонильную группу, C_1-6 алкилсульфонильную группу, С_6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R³ представляет собой C_1-6 алкильную группу; и R⁴ представляет собой атом галогена; R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C_1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C_1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR ¹¹ или N; Y представляет собой группу -C(O)R³ , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R¹ и R² ; R¹ и R² каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C_1-6алкил или группу -Y¹-Y²-Y³-R⁸, или R¹ и R² вместе образуют группу -O(СН ₂)_nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y ¹ представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR ⁹-, -NR⁹C(O)-, -S-, -SO₂- или связь; Y² представляет собой гетероциклоалкилен, C_1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y³ представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR⁹-, -NR⁹C(O)-, -SO ₂- или связь; R⁸ представляет собой Н, С _1-6алкил, С_1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR⁹R¹⁰, где R⁸, отличный от Н, необязательно замещен С_1-6алкилом, галогеном, группой -СF₃ или группой -ОН; R⁹ и R ¹⁰ каждый независимо представляет собой Н или С_1-6 алкил; R³ представляет собой группу ОН, C_1-6 алкил, С_1-6алкокси, (С_1-6алкокси)-С _1-6алкокси; R⁴ представляет собой C_1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С_1-6алкилом, гидроксигруппой, C_1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой Н, галоген, C_1-6алкил, группу -СF₃, С_1-6алкокси; R⁷ представляет собой Н; R¹¹ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к способу лечения, облегчения и/или профилактики неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств, содержащему введение эффективного количества соединения формулы I:

Также изобретение относится к применению соединения формулы I, в качестве нейротерапевтического, нейрозащитного или антимилоидного агента, к фармацевтической или ветеринарной композиции для лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, а также к соединениям формулы I, при следующих дополнительных условиях: (b) если R³, R и R' представляют собой Н, a R² представляет собой (CH ₂)₂NR⁹R ¹⁰, то R⁹ и R¹⁰ оба не являются этилом или метилом; (с) если R ³, R и R' представляют собой Н, а R ² представляет собой (CH₂) ₂NR⁹R¹⁰, то R⁹ и R¹⁰ оба не являются водородом или этилом; (d) если R³, R и R' представляют собой Н, а R² представляет собой NR¹¹R¹², то R¹¹ и R¹² оба не являются водородом; (е) если R³, R и R' представляют собой Н, а R² представляет собой COR⁶, то R⁶ не является Н, ОН или СН₂Cl; (f) если R³, R и R' представляют собой Н, а R² не является СН₃ или CH₂Cl; (g) если R³ , R и R' представляют собой Н, а R² представляет собой HCNNR⁹R ¹⁰, то R⁹ и R¹⁰ оба не являются Н. Технический результат: описаны новые соединения, которые могут быть эффективны при лечении, облегчении и/или профилактике неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств. 10 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 табл., 14 ил.

Изобретение относится к кристаллическим формам метансульфоната (формы А, В и С), гидрата метансульфоната (форма F), сольвата с уксусной кислотой метансульфоната (форма I), этансульфоната (форма и ), гидрохлорида, гидробромида, п-толуолсульфоната или сульфата 4-(3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида, к способам их получения, к фармацевтическим композициям на их основе, обладающим активностью в отношении ангиогенеза, к способу предотвращения или лечения заболевания, при котором является эффективным ингибирование ангиогенеза, и к применению кристаллических форм для приготовления агента для профилактики или лечения заболевания, при котором является эффективным ингибирование ангиогенеза. 34 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 ил., 27 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным производным аминохинолина и аминопиридина. Описываются соединения общей формулы (I),