Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ....в положении 3 – C07D 215/54

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 215/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
C07D 215/54 ....в положении 3

Патенты в данной категории

1-АЛКИНИЛ-2-АРИЛОКСИАЛКИЛАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Описаны соединения формулы (1)

2394024
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБАМОИЛ-2-ПИРИДОНА

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

2392271
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
ИЗОТОПНО-МЕЧЕНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, ВЫСТУПАЮЩИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A3

Данное изобретение относится к соединению с общей формулой (I)

и его изомерам, где R1 обозначает атом водорода или алкильную С1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную группу, тиенильную группу или фурильную группу, опционально замещенную одной или более алкильными С1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, С1-4 алкоксигруппами с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена; R2 обозначает атом водорода или алкильную С1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную, бензильную, тиенильную или фурильную группу, опционально замещенную метилендиоксигруппой, или одной или более алкильными С1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, или С1-4 алкокси-, гидрокси-, трифторметил- или цианогруппой с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена, а также к способу его получения. Также изобретение относится к новым интермедиатам с общей формулой (II) и их получению. Технический результат: получены и описаны радиолиганды А 3 антагонистического действия, меченного изотопами йода с массовым числом 125, которые обладают высокой специфической активностью. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

2379290
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОПИРИДИНА

Изобретение относится к производным дигидропиридина, имеющим общую формулу

или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является C1-6алкилом или фенилом, С1-5гетероарилом, оба необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, циано; R2, R3 независимо являются С1-4алкилом, С1-4алкоксигруппой, С 2-4алкенилоксигруппой, С3-4алкинилоксигруппой, галогеном; R4 является C1-6алкилом, С 3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкилС1-4 алкилом,

С6-10арилом, С6-10 арилС1-4алкилом, С1-9гетероарилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкоксигруппы, С 1-4(ди)алкиламиногруппы, и, если R4 является фенилом, дополнительно из С1-4алкилтиогруппы, С 1-4алкилсульфонила, R5-оксикарбонила, R 5-карбонила или R5,R6-aминoкapбoнилa; Х является SO2, СН2, С(O) или X отсутствует, причем, если Х является СН2, R4 может дополнительно представлять собой R5-оксиакарбонил или R5 -карбонил; R5, R6 независимо являются Н, С1-4алкилом, С2-4алкенилом, С2-4 алкинилом, С3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкилС 1-4алкилом, С2-6гетероциклоалкилом, С2-6 гетероциклоалкилС1-4алкилом, С1-4алкоксикарбонилС 1-4алкилом, С1-4(ди)алкиламинокарбонилС 1-4алкилом или

С6-10ариламинокарбонилС 1-4алкилом, С1-9гетероариламинокарбонилС 1-4алкилом,

С6-10арилом, С 1-9гетероарилом, С6-10арилС1-4алкилом, С1-9гетероарилС1-4алкилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С1-4алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкоксигруппы, С1-4 (ди)алкиламиногруппы или R5, R6 в R 5, R6-аминокарбонильной группе могут быть связаны с С2-6гетероциклоалкильным кольцом, а также к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора FSH, и к применению этих соединений для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны соединения, которые являются пригодными для лечения нарушений фертильности. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

2372337
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
СИНТЕЗ 4-АМИНО-2-БУТЕНОИЛХЛОРИДОВ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ 3-ЦИАНОХИНОЛИНОВ

Изобретение относится к способу получения соединения формулы

включающему взаимодействие бут-2-еновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилил-4-бромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли и хлорирование оксалилхлоридом. Способ позволяет получить 4-диметиламино-2-бутеноилхлорид, пригодный для применения в качестве промежуточных соединений в синтезе фармацевтически активных ингибиторов протеинкиназ.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"efficient route to some -functionalized acrylates.", Synthetic Communications, 1995, 25(5), p.641-650. RU 2195456 C1, 27.12.2002.

2345984
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина, обладающим общей формулой (I):

где R1 представляет собой 3-(метилокси)фенил, R2 представляет собой водород, R19 представляет собой водород, R20 представляет собой метил, R 3 представляет собой [(диметиламино)карбонил]фенил и n равно 2; или R1 представляет собой 3-цианофенил, R2 представляет собой водород, R 19 представляет собой водород, R20 представляет собой метил, R3 представляет собой метил и n равно 2. Также изобретение относится к способу профилактики или лечению клинического состояния у млекопитающего, такого как человек, для которого показан ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы (I), а также к способам получения соединений общей формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), применение которых возможно для профилактики или лечения воспалительных и/или аллергических заболеваний. 8 н. и 7 з.п. ф-лы.

2335493
патент выдан:
опубликован: 10.10.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОХИНОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНА А3

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

2317290
патент выдан:
опубликован: 20.02.2008
3-ЦИАНОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ EGF-R И HER2 КИНАЗ

Изобретение относится к соединениям, представленным структурной формулой (I)

в которой Z является -NH-; Х является фенилом, который необязательно моно- или дизамещен галогеном, или Х является радикалом ; Е является фенилом, который необязательно монозамещен галогеном; Т является заместителем в Е по атому углерода и является -O(СН2)m-, -S(СН 2)m-; L является фенилом или тиазолом, замещенным фенилом; G1, G 2, G3 и G4, каждый независимо, является водородом, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, R2NH; R 7 является -J; М является>NR6; W является простой связью; Het является пирролидином, который может быть необязательно монозамещен по атому углерода R 6, гидрокси, каждый R6 является одинаковым или разным, выбранным из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, алкенила, содержащего от 2 до 6 атомов углерода; R2 выбирают из группы, включающей

каждый R3 является одинаковым или разным, выбранным из водорода, R7-(С(R 6)2)р-М-(С(R 6)2)r- или Het-(C(R6)2) q-W-(C(R6)2 )r-; R4 является -NR6R6,

J независимо является водородом, хлором, фтором или бромом, а равно целому числу от 0 до 1; n равно целому числу от 0 до 1; m равно 1; р равно целому числу от 2 до 4; r равно целому числу от 1 до 4; u равно 4, при условии, что а) если R 6 является алкенилом, содержащим от 2 до 6 атомов углерода, такая алкенильная группа присоединена к атому азота или кислорода через насыщенный атом углерода, или их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к способу лечения, ингибирования роста или уничтожения неоплазм, почечного поликистоза, полипов в толстом кишечнике у млекопитающих и к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибитора киназ EGF-R и HER2. Также в данном изобретении описывается способ получения соединений формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 25 з.п.ф-лы, 3 табл.

2309150
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-ЗАМЕЩЕННОГО-3-ХИНОЛИН И 3-ХИНОЛ-4-ОН КАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится к альтернативному способу получения 7-замещенных-3-хинолинкарбонитрилов, которые обладают большой эффективностью в качестве ингибиторов протеинкиназ. Способ включает взаимодействие соответствующего соединения формулы (IIA) с соединением формулы R2ХН с получением 7-замещенного-3-хинолина или хинолонкарбонитрила формулы (IA). 13 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Structure-Activity Relationships of 3-Cyano-4-(phenoxyanilino)quinolines as MEK (MAPKK) Inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2000, v.10, p.2825-2828. BOSCHELLI D.H. et al. Optimization of 4-Phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as Potent Inhibitors of Src Kinase Activity. J.MED.CHEM. 2001, v.44, № 23, p.3965-3977. RU 2135481 C1, 27.08.1999.

2309149
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 6,7-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 3-ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами JAK3 киназы, способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтическим композициям, содержащим их. Описываются ароматические производные 6,7-дизамещенных 3-хинолинкарбоксамидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли для применения в изготовлении лекарства для лечения заболевания, опосредованного JAK3:

2281940
патент выдан:
опубликован: 20.08.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ХИНОЛИНКАРБОКСАЛЬДЕГИДА И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Производное хинолинкарбоксальдегида-2-циклопропил-4-(4'-фторфенил) хинолин-3-карбоксальдегид получают путем взаимодействия 3-циклопропил-3-оксопропаннитрила с 2-амино-4'-фторбензофеноном с получением 2-циклопропил-4-(4'-фторфенил) хинолин-3-карбонитрила и его восстановлением. Технический результат - повышение выхода конечного продукта, упрощение процесса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

2264391
патент выдан:
опубликован: 20.11.2005
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для получения лекарственного средства для лечения рака груди и рака предстательной железы, представляющее собой производное хинолина общей формулы (I), кроме того, изобретение относится к новым соединениям, фармацевтическим композициям и к способам получения соединений формулы (I). Средства обладают высокой специфичностью и эффективностью. 6 н. и 55 з.п.ф-лы, 2 табл.

2240313
патент выдан:
опубликован: 20.11.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ЦИАНОХИНОЛИНЫ

Изобретение относится к замещенным 3-цианохинолинам формулы (1), где R1, R2, R3, R4, Y и X, такие как определено в формуле изобретения. Также описаны способы получения этих соединений, способы лечения и ингибирования с использованием этих соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Изобретение может быть использовано в медицине для лечения заболеваний, которые являются результатом нарушения регуляции некоторых рецепторных протеинтирозинкиназ. 14 с. и 33 з.п.ф-лы, 14 табл.

2202551
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
ХИНОЛОНОВЫЕ И АКРИДИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к хинолоновым и акридиноновым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 - H, (C1-C6)алкил (C1-C4)фторалкил; R3 - H, CN, (С1-C6)алкил, (C1-C6)фторалкил, этаноил или R2 и R3 образуют 1,4-бутандиил; R4 означает группу формулы II; R7 - H, R8 - H, (C1-C4)алкокси, NO2, CN, (C1-C4)фторалкил, галоген, (C1-C4)алкил; R9 - H, галоген, (C1-C4)алкил или (C1-C4)фторалкил или R8 и R9, взятые вместе, образуют (C1-C3)алкилендиокси; R10 и R11 - H, (C1-C4)алкил. Предложено также соединение формулы III, которое подвергают декарбоксилированию или дегидратированию для получения соединения I, где R3 - H. Предложены также другие способы получения соединений I. На основе этих соединений может быть приготовлена фармацевтическая композиция, обладающая релаксирующим действием в отношении гладкой мышцы мочевого пузыря. 8 с. и 10 з.п. ф-лы.



2124006
патент выдан:
опубликован: 27.12.1998
Наверх