Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ....в положении 3 – C07D 215/54

Описаны соединения формулы (1)

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Данное изобретение относится к соединению с общей формулой (I)

и его изомерам, где R¹ обозначает атом водорода или алкильную С_1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную группу, тиенильную группу или фурильную группу, опционально замещенную одной или более алкильными С_1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, С_1-4 алкоксигруппами с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена; R² обозначает атом водорода или алкильную С_1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную, бензильную, тиенильную или фурильную группу, опционально замещенную метилендиоксигруппой, или одной или более алкильными С_1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, или С_1-4 алкокси-, гидрокси-, трифторметил- или цианогруппой с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена, а также к способу его получения. Также изобретение относится к новым интермедиатам с общей формулой (II) и их получению. Технический результат: получены и описаны радиолиганды А ₃ антагонистического действия, меченного изотопами йода с массовым числом 125, которые обладают высокой специфической активностью. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к производным дигидропиридина, имеющим общую формулу

или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ является C_1-6алкилом или фенилом, С_1-5гетероарилом, оба необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, циано; R², R³ независимо являются С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой, С _2-4алкенилоксигруппой, С_3-4алкинилоксигруппой, галогеном; R⁴ является C_1-6алкилом, С _3-6циклоалкилом, С_3-6циклоалкилС_1-4 алкилом,

С_6-10арилом, С_6-10 арилС_1-4алкилом, С_1-9гетероарилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4алкоксигруппы, С _1-4(ди)алкиламиногруппы, и, если R⁴ является фенилом, дополнительно из С_1-4алкилтиогруппы, С _1-4алкилсульфонила, R⁵-оксикарбонила, R ⁵-карбонила или R⁵,R⁶-aминoкapбoнилa; Х является SO₂, СН₂, С(O) или X отсутствует, причем, если Х является СН₂, R⁴ может дополнительно представлять собой R⁵-оксиакарбонил или R⁵ -карбонил; R⁵, R⁶ независимо являются Н, С_1-4алкилом, С_2-4алкенилом, С_2-4 алкинилом, С_3-6циклоалкилом, С_3-6циклоалкилС _1-4алкилом, С_2-6гетероциклоалкилом, С_2-6 гетероциклоалкилС_1-4алкилом, С_1-4алкоксикарбонилС _1-4алкилом, С_1-4(ди)алкиламинокарбонилС _1-4алкилом или

С_6-10ариламинокарбонилС _1-4алкилом, С_1-9гетероариламинокарбонилС _1-4алкилом,

С_6-10арилом, С _1-9гетероарилом, С_6-10арилС_1-4алкилом, С_1-9гетероарилС_1-4алкилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкоксигруппы, С_1-4 (ди)алкиламиногруппы или R⁵, R⁶ в R ⁵, R⁶-аминокарбонильной группе могут быть связаны с С_2-6гетероциклоалкильным кольцом, а также к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора FSH, и к применению этих соединений для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны соединения, которые являются пригодными для лечения нарушений фертильности. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы

включающему взаимодействие бут-2-еновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилил-4-бромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли и хлорирование оксалилхлоридом. Способ позволяет получить 4-диметиламино-2-бутеноилхлорид, пригодный для применения в качестве промежуточных соединений в синтезе фармацевтически активных ингибиторов протеинкиназ.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"efficient route to some -functionalized acrylates.", Synthetic Communications, 1995, 25(5), p.641-650. RU 2195456 C1, 27.12.2002.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина, обладающим общей формулой (I):

где R¹ представляет собой 3-(метилокси)фенил, R² представляет собой водород, R¹⁹ представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R ³ представляет собой [(диметиламино)карбонил]фенил и n равно 2; или R¹ представляет собой 3-цианофенил, R² представляет собой водород, R ¹⁹ представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³ представляет собой метил и n равно 2. Также изобретение относится к способу профилактики или лечению клинического состояния у млекопитающего, такого как человек, для которого показан ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы (I), а также к способам получения соединений общей формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), применение которых возможно для профилактики или лечения воспалительных и/или аллергических заболеваний. 8 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к соединениям, представленным структурной формулой (I)

в которой Z является -NH-; Х является фенилом, который необязательно моно- или дизамещен галогеном, или Х является радикалом ; Е является фенилом, который необязательно монозамещен галогеном; Т является заместителем в Е по атому углерода и является -O(СН₂)_m-, -S(СН ₂)_m-; L является фенилом или тиазолом, замещенным фенилом; G₁, G ₂, G₃ и G₄, каждый независимо, является водородом, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, R₂NH; R ₇ является -J; М является>NR₆; W является простой связью; Het является пирролидином, который может быть необязательно монозамещен по атому углерода R ₆, гидрокси, каждый R₆ является одинаковым или разным, выбранным из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, алкенила, содержащего от 2 до 6 атомов углерода; R₂ выбирают из группы, включающей

каждый R₃ является одинаковым или разным, выбранным из водорода, R₇-(С(R ₆)₂)_р-М-(С(R ₆)₂)_r- или Het-(C(R₆)₂) _q-W-(C(R₆)₂ )_r-; R₄ является -NR₆R₆,

J независимо является водородом, хлором, фтором или бромом, а равно целому числу от 0 до 1; n равно целому числу от 0 до 1; m равно 1; р равно целому числу от 2 до 4; r равно целому числу от 1 до 4; u равно 4, при условии, что а) если R ₆ является алкенилом, содержащим от 2 до 6 атомов углерода, такая алкенильная группа присоединена к атому азота или кислорода через насыщенный атом углерода, или их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к способу лечения, ингибирования роста или уничтожения неоплазм, почечного поликистоза, полипов в толстом кишечнике у млекопитающих и к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибитора киназ EGF-R и HER2. Также в данном изобретении описывается способ получения соединений формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 25 з.п.ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к альтернативному способу получения 7-замещенных-3-хинолинкарбонитрилов, которые обладают большой эффективностью в качестве ингибиторов протеинкиназ. Способ включает взаимодействие соответствующего соединения формулы (IIA) с соединением формулы R²ХН с получением 7-замещенного-3-хинолина или хинолонкарбонитрила формулы (IA). 13 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Structure-Activity Relationships of 3-Cyano-4-(phenoxyanilino)quinolines as MEK (MAPKK) Inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2000, v.10, p.2825-2828. BOSCHELLI D.H. et al. Optimization of 4-Phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as Potent Inhibitors of Src Kinase Activity. J.MED.CHEM. 2001, v.44, № 23, p.3965-3977. RU 2135481 C1, 27.08.1999.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами JAK3 киназы, способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтическим композициям, содержащим их. Описываются ароматические производные 6,7-дизамещенных 3-хинолинкарбоксамидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли для применения в изготовлении лекарства для лечения заболевания, опосредованного JAK3:

Производное хинолинкарбоксальдегида-2-циклопропил-4-(4'-фторфенил) хинолин-3-карбоксальдегид получают путем взаимодействия 3-циклопропил-3-оксопропаннитрила с 2-амино-4'-фторбензофеноном с получением 2-циклопропил-4-(4'-фторфенил) хинолин-3-карбонитрила и его восстановлением. Технический результат - повышение выхода конечного продукта, упрощение процесса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для получения лекарственного средства для лечения рака груди и рака предстательной железы, представляющее собой производное хинолина общей формулы (I), кроме того, изобретение относится к новым соединениям, фармацевтическим композициям и к способам получения соединений формулы (I). Средства обладают высокой специфичностью и эффективностью. 6 н. и 55 з.п.ф-лы, 2 табл.