ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: .....с атомами кислорода в положении 4 – C07D 215/56

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 215/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
C07D 215/56 .....с атомами кислорода в положении 4

Патенты в данной категории

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R1: С3-6 циклоалкил или низший алкиленС3-6циклоалкил, R 2: -Н или галоген, R3: -Н, галоген, -OR 0 или -О-(низший алкилен)-фенил, R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС3-6циклоалкил, С3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R 4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R5: -NO2, -CN, -L-Ra , -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6) 2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R 6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-R d, низший алкилен-N(R0)C(O)O-(низший алкил), -N(R0)C(O)N(R0)-Re, низший алкилен-N(R 0)C(O)N(R0)-Re, -N(R0)S(O) 2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, С3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R5 циклоалкил может быть соответственно замещенным, R6: Н, низший алкил, низший алкилен-CO 2R0 или низший алкилен-P(O)(ORp) 2, где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, Ra: -OR0 , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO2 R0, -CO2R0, -C(O)NHOH, -C(O)N(R 6)2, -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R0)-S(O)2-фенил, -С(О)N(R 0)-S(О)2-(гетероциклическая группа), -NH 2OH, -OC(O)R0, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(ORp)2, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Ra фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rp: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С 3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R b: H, низший алкилен-Rba или низший алкенилен-R ba, где указанные в Rb низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, Rba: -OR0 , -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R 0)-S(O)2-фенил, -C(NH2)=NOH, -C(NH 2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R0, -СО 2-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(ORp)2 , -C(O)R0, -С(О)-фенил, С3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Rba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R c: H, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-Р(О)(ORp) 2, фенил, где указанные в Rc низший алкилен и фенил могут быть замещенными, Rd: С1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R da, низший алкенилен-Rda, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rda: -CN, -OR0 , -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-нафтил, -CO2R0, -СО2-(низший алкилен)-N(R 0)2, -P(O)(ORp)2, -N(R 6)2, -C(O)N(R0)-фенил, -C(O)N(R 0)-низший алкилен, который может быть замещен -CO2 R0)-фенил, -N(R0)C(O)-фенил, -N(R0 )C(O)-OR0, -N(R0)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R0)S(O)2-фенил, C3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Re: низший алкилен-CO2R 0, фенил, -S(О)2-фенил или -S(О)2 -(гетероциклическая группа), где указанные в Re фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R7), R7: -Н, или R4 и R 7 вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

2440987
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРОИЗВОДНОЕ 6-(ГЕТЕРОЦИКЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗИЛ)-4-ОКСОХИНОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С1-4алкильной группы, -(CH2) n-ORa1 и -CORa2, где Ra1 и Ra2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-4алкильную группу и n равно 0; R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -ORb1, где Rb1 представляет собой С1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, С1-4алкильную группу или -OR 11, где R11 представляет собой атом С1-4 алкильную группу; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R 5 представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R6 представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл.

2399616
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБАМОИЛ-2-ПИРИДОНА

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

2392271
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

2382779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
НОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II)

2339622
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЦИАНО-7-АЛКОКСИ-6-НИТРО-4-ХИНОЛОНОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолонов, который включает в себя: а) взаимодействие замещенного антранилата формулы (I) с диметилацеталем диметилформамида, где R обозначает алкил, с получением соединения формулы (II); b) конденсацию соединения формулы (II) с трет-бутилцианоацетатом с получением соединения формулы (III); с) гидролиз соединения формулы (III) с получением соединения формулы (IV); d) декарбоксилирование соединения формулы (IV) до соединения формулы (V); е) циклизацию соединения формулы (V) с получением 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолона. Технический результат: новый способ получения направлен на преодоление высокотемпературной циклизации, которая может приводить к термическому разложению. 33 з.п. ф-лы.

2333909
патент выдан:
опубликован: 20.09.2008
СТАБИЛЬНЫЙ КРИСТАЛЛ 4-ОКСОХИНОЛИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение предоставляет кристалл 6-(3-хлор-2-фторбензил)-1-[(S)-1-гидроксиметил-2-метилпропил]-7-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, который имеет специфический рентгенодифракционный спектр с характеристическими дифракционными пиками при углах дифракции 2 (°), что измерено на рентгенодифрактометре. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая активностью как ингибитор интегразы, ингибитор интегразы, антивирусное средство и анти-ВИЧ средство. Технический результат - кристалл настоящего изобретения является превосходным по физической и химической стабильности. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 ил.

2330845
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛИНА

Изобретение относится к способу получения производных хинолина. Описывается способ получения соединений общей формулы (I):

2291861
патент выдан:
опубликован: 20.01.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГОНАДОТРОПИН ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОРМОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1)

2280031
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
СОЕДИНЕНИЕ 4-ОКСОХИНОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ВИЧ ИНТЕГРАЗЫ

Изобретение относится к новому биологически активному соединению 4-оксохинолина, которое полезно в качестве анти-ВИЧ агента, и к его фармацевтически приемлемой соли. Описывается анти-ВИЧ агент, содержащий соединение 4-оксохинолина, представленное следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:

2275361
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
ЦИКЛОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОМЕТИЛПИРРОЛИДИНА И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЙ АГЕНТ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым антибактериальным соединениям. Описываются циклоалкилзамещенные производные аминометилпирролидина, представленные общей формулой (I):

где каждый из R1 и R2 представляет собой атом водорода; n представляет целое число от 1 до 4 и Q представляет структурную часть, представленную следующей формулой (Ia):

где R3 представляет циклическую алкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода, которая может иметь заместитель; R4 представляет атом водорода; R5 представляет атом водорода или аминогруппу; X1 представляет атом галогена или атом водорода; А1 представляет атом азота или структурную часть, представленную формулой (II):

где X2 представляет атом водорода, атом галогена или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или алкоксильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; и X 2 и R3 могут образовывать вместе с частью исходного скелета кольцевую структуру, необязательно содержащую атом кислорода, атом азота или атом серы в качестве образующих кольцо атомов и необязательно имеющую алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, в качестве заместителя; и Y представляет атом водорода. Кроме того, описывается антибактериальный агент, содержащий соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2248970
патент выдан:
опубликован: 27.03.2005
ПОЛУГИДРОХЛОРИД 8-ЦИАН-1-ЦИКЛОПРОПИЛ-7-(1S,6S-2,8-ДИАЗАБИЦИКЛО[4.3.0]НОНАН-8-ИЛ)-6-ФТОР-1, 4-ДИГИДРО-4-ОКСО-3-ХИНОЛИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к кристаллическому полугидрохлориду 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты формулы (VI). Также описано лекарственное средство, обладающее антибактериальными свойствами, на основе этого соединения. Технический результат – получена новая форма 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающая хорошей растворимостью в воде. 3 н.п. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

2242475
патент выдан:
опубликован: 20.12.2004
4-ГИДРОКСИ-3-ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДЫ И ГИДРАЗИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к 4-гидрокси-3-хинолинкарбоксамидам и гидразидам общей формулы (I), где А представляет собой -СН2- или -NH-, a R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений и способ лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусами семейства герпеса. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

2220960
патент выдан:
опубликован: 10.01.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Описываются производные хинолина формулы (I), в которой R означает Ме, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Вu, изо-Вu, втор-Bu; R" означает водород, Me, MeO, фтор, хлор, бром, CF3 или OCHхFу; R" означает водород или фтор при условии, что R" означает фтор, когда R" также фтор, а когда R" и R" оба водороды, то R не является Me; R4 означает водород или фармацевтически приемлемый неорганический или органический катион; R5 означает MeS, EtS, н-PrS, изо-PrS, MeSO, EtSO, причем х = 0-2, у = 1-3 при условии, что х + у = 3, и Me означает метил, Et - этил, Pr - пропил, Bu - бутил, а также любые таутомеры, оптические изомеры и рацематы этих соединений. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая противоаутоиммунным и противовоспалительным действием, содержащая соединения общей формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемым носителем, способы получения соединений формулы (I), а также способы лечения млекопитающих, страдающих аутоиммунитетом и патологическим воспалением, путем введения млекопитающему соединения формулы (I). Технический результат - благодаря противоаутоиммунным и противовоспалительным действиям соединений формулы (I) их можно использовать для лечения заболеваний, вызываемых аутоиммунитетом и патологическим воспалением. 5 с. и 30 з.п.ф-лы, 1 табл.

2213734
патент выдан:
опубликован: 10.10.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Описываются производные хинолина общей формулы (I), где R выбирают из метила, этила н-пропила, изопропила, н-бутила, R" выбирают из метила, метокси, фтора, хлора, брома, трифторметила и ОСНхFy, где х=0-2, у=1-3 при условии, что х+у =3, R" выбирают из водорода, фтора или хлора, при условии, что R" является фтором или хлором, только когда R" выбран из фтора и хлора, 4 выбирают из водорода или фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов; R5 выбирают из этила, н-пропила, изопропила, метокси, этокси, хлора, брома, трифторметила, ОСНхFy или ОСН2СНхFy, где х=0 -2, у=1-3 при условии, что х+у=3, R6 является водородом, а R5 и R6 вместе представляют собой метилендиокси, а также любой его таутомер. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая противоаутоиммунным и противовоспалительным действием, содержащая соединение общей формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемым носителем, способы получения соединений формулы (I), и способ лечения млекопитающих, страдающих от заболеваний, причиной которых является аутоиммунитет и патологическое воспаление, введением указанному млекопитающему соединения формулы (I). Технический результат заключается в свойствах соединения формулы (I), проявляющих противоаутоиммунное и противовоспалительное действие. 5 с. и 38 з.п. ф-лы, 2 табл.

2213733
патент выдан:
опубликован: 10.10.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 6-ФТОР-7-ХЛОР-1,4-ДИГИДРО- 4-ОКСО-3-ХИНОЛИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения этилового эфира 6-фтор-7-хлор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты, который заключается в реакции циклизации диэтилового эфира 3-хлор-4-фторанилинометиленмалоновой кислоты в присутствии, в качестве растворителя, летнего дизельного топлива при температуре 230-245oС. Целевое соединение является промежуточным продуктом в синтезе ветеринарных препаратов с противоинфекционным действием. Технический результат - упрощение технологического процесса, повышение экономической эффективности. 3 ил., 1 табл.
2206564
патент выдан:
опубликован: 20.06.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА

Изобретение относится к новым производньм хинолина формулы (I), где R - этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и аллил; R4 - водород и фармацевтически приемлемые неорганические или органические анионы; R5 - метил, этил, н-пропил, изопропил, метокси, этокси, хлор, бром, CF3 и ОСНх Fy, где х=0-2, у=1-3, при условии, что х+у=3; R6 - водород; R5 и R6, взятые вместе, образуют метилендиоксигруппу. Также описаны способы получения этих соединений, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения млекопитающих. Изобретение может быть использовано в медицине для лечения заболеваний, возникающих в результате аутоиммунных реакций и патологических воспалений. 6 с. и 28 з.п.ф-лы, 3 табл.

2197481
патент выдан:
опубликован: 27.01.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к производным хинолонам формулы (I), где Х выбирают из формул (II), (III), (IV), R1 выбирают из циклоалкила, алкенила, алканила и фенила, R3 выбирают из водорода и гидрокси, R5 выбирают из водорода, гидрокси, амино, галогена, алканила, алкенила и метокси, R6 выбирают из водорода, гидрокси, аминокарбонила, циано, алканила, алкенила, алкинила, R8 выбирают из галогена, метокси, метилтио, алканила, алкенила, R7 выбирают из аминогруппы, которая присоединена к атому углерода кольца X, который является соседним атому азота кольца, или аминоалканилом, который присоединен к любому атому углерода кольца Х и является алканилом, и при условии, что R7 не является аминогруппой, когда Х представляет собой пиррилидинильное кольцо, каждый R9 выбирают из водорода, алканила, алкенила, алкинила и сконденсированного или спироциклического алкильного кольца, 7 часть и R9 часть необязательно могут быть связаны с образованием сконденсированного или спироциклического кольца с N-содержащим кольцом, где сконденсированное или спироциклическое кольцо содержит 2 - 5 атомов углерода, и 0 - 1 атома азота в кольце, но если такое кольцо является сконденсированным, R8 отличен от хлора или брома. Соединения данного изобретения являются эффективными антимикробными агентами, действующими против широкого спектра патогенных микроорганизмов и благодаря своей активности могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармкомпозиции. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.



2193558
патент выдан:
опубликован: 27.11.2002
8-ЦИАН-1-ЦИКЛОПРОПИЛ-7-(2,8-ДИАЗАБИЦИКЛО(4.3.0)-НОНАН-8-ИЛ)- 6-ФТОР-1,4-ДИГИДРО-4-ОКСО-3-ХИНОЛИНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 - водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода, R2 водород, (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)-метил, остатки формул -CH=CH-COOR3, CH2CH2COOR3, -CH2CH2CN, -CH2CH2COCH3, -СН2СОСН3, где R3 означает метил или этил, или остаток общей формулы R4- NH-CHR5-CO-, где R4 означает водород, алкил с 1 - 3 атомами улерода R5 означает водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода, или бензил, Изобретение касается также фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей соединения формулы (I). 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
2173318
патент выдан:
опубликован: 10.09.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРАЗИНОХИНОЛОНА, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ

Изобретение относится к новым противомикробным 5-(N-гетерозамещенные амино) хинолоновым соединениям общей формулы I



где R1, R2 и R3 образуют любой их множества хинолонов и близких гетероциклических структур подобных тем, которые известны социалистам как обладающие противомикробной активностью, и (2) (а) R4 и R5 являются, независимо, водородом, низшим алкилом, циклоалкилом, гетероалкилом, или -С(=О)-Х-R8, где X является ковалентной связью, N, O или S и R8 является низшим алкилом, низшим алкенилом, арилалкилом, карбоциклическим кольцом, гетероциклическим кольцом, или (b) R4 и R5 вместе образуют гетероциклическое кольцо, которое включает азот, к которому они присоединены, и их фармацевтически приемлемые соли и биогидролизуемые эфиры и сольваты. Кроме того, изобретение относится к композиции, содержащей соединение формулы I, и к способу лечения или профилактики. 4 с. и 14 з.п.ф-лы.
2126000
патент выдан:
опубликован: 10.02.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Хинолоновые производные известны как синтетические антимикробные агенты, имеющие скелет конденсированной пиридонкарбоновой кислоты; также известны те из них, которые обладают заместителями в различных замещенных положениях названного скелета. В частности, если существуют диастереомеры, то имеются четыре или более видов стереоизомеров. Смесь диастереомеров является смесью изомеров, имеющих различные физические свойства, и применение такой смеси в качестве лекарства затруднительно. Изобретение есть антимикробное 1-/1,2-цис-2-фторциклопропил/-замещенное хинолиновое производное, представленное формулой /I/, которое, хотя и заключает в себе диастереомеры, состоит из единственного стереоизомера



где R1 представляет метиловую группу, дифторметиловую группу и др.; R2 представляет насыщенную азотосодержащую гетероциклическую группу; A представляет C-X3 или атом азота; каждый из X1 и X2 представляет атом галогена; X3 и Z представляет атом водорода и др. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.
2100351
патент выдан:
опубликован: 27.12.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОН- ИЛИ НАФТИРИДОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ГИДРАТЫ, ИЛИ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в качестве антимикробного средства. Сущность изобретения: производные хинолон или нафтиридонкарбоновой кислоты формулы I. Способ их получения взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III, при необходимости, в вприсутствии связывающего кислоту средства, и антимикробная композиция, содержащая в качестве активного начала соединения 1. Структура соединений ф-лы I, II И III:

14 с. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл.
2056411
патент выдан:
опубликован: 20.03.1996
Наверх