ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца – C07D 215/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 215/00 Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
C07D 215/12 ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ СТИРИЛХИНОЛИНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения гидроксипроизводных стирилхинолинов, используемых в синтезе ингибиторов липоксигеназы или фосфолипазы и/или антагонистов лейкотриена, обладающих противоаллергическими и

противовоспалительными свойствами. Способ осуществляют в отсутствие катализаторов и растворителей, в одну стадию путем нагревания расплава метилхинолина с соответствующим бензальдегидом при температуре 130-160°С. Технический результат заключается в упрощении способа получения целевых соединений с более высоким выходом. 5 пр.

2462455
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
СПОСОБ СОВМЕСТНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 4-АЛКИЛХИНОЛИНА И (2,3-ДИАЛКИЛ-4-ХИНОЛИНИЛ)-N,N-ДИМЕТИЛМЕТАНАМИНА

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к способу совместного получения 4-алкилхинолина и (2,3-диалкил-4-хинолинил)-N,N-диметилметанамина формулы (1) и (2), который заключается во взаимодействии о-йоданилина с N,N-диметил-2-алкин-1-амином (где алкин = гептин, октин, ундецин) в присутствии солей хлорида лития (LiCl), карбоната калия (К 2СО3), палладиевого катализатора Pd(OAc) 2 при мольном соотношении о-йоданилин: N,N-диметил-2-алкин-1-амин: LiCi:К2СО3:Pd(OAc)2=10:(25-35):10:(25-35):(0.5-1.0), при температуре 90-110°С и атмосферном давлении, предпочтительно 100°С в течение 18-22 ч в ДМФА в качестве растворителя. Технический результат: разработан новый способ совместного получения 4-алкилхинолина и (2,3-диалкил-4-хинолинил)-N,N-диметилметанамина, которые могут найти применение в тонком органическом синтезе, а также в производстве красителей, лекарственных препаратов и др. 1 табл.

2440341
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИМЕТИЛ-N-(4-ХИНОЛИНИЛМЕТИЛ)АМИНА

Настоящее изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения N,N-диметил-N-(4-хинолинилметил)амина формулы (1), который заключается во взаимодействии о-иоданилина с N1,N1,N4,N4-тетраметил-2-бутин-1,4-диамином в присутствии солей хлорида лития (LiCl), карбоната калия (K 2CO3), палладиевого катализатора Pd(OAc) 2, при мольном соотношении о-иоданилин: N1,N 1,N4,N4-тетраметил-2-бутин-1,4-диамин: LiCl: K2CO3: Pd(OAc)2 = 10:(10-14):10:50:(0.3-0.7), при температуре 100°С и атмосферном давлении в течение 18-22 ч в ДМФА в качестве растворителя. Технический результат: разработан новый способ получения N,N-диметил-N-(4-хинолинилметил)амина формулы (1), отличающийся высоким выходом целевого продукта. 1 табл.

2404165
патент выдан:
опубликован: 20.11.2010
СПОСОБ ВЫЯВЛЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, СНИЖАЮЩИХ ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ДИМЕРИЗАЦИИ СУБЪЕДИНИЦ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

Изобретение относится к способу выявления соединения, являющегося неконкурентным ингибитором протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (SEQ ID No: 1), предусматривающему выявление методами аланинового скинирования и молекулярного докинга соединения, по меньшей мере, с одним атомом аминокислотного остатка, выбранного из группы, состоящей из Asn98, Phe99, Asp29, Asp30, Arg8, Gly49, Gly51 и Gly52 SEQ ID NO: 1, на расстоянии не более 5 ангстрем. 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.

2399612
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ МИТОТИЧЕСКОГО КИНЕЗИНА

Настоящее изобретение относится к новым замещенным хинолинам, имеющим следующую общую формулу (I)

2385867
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

2376287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C16алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9,

NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С37циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С37циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372330
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I

R1 означает С 14алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном,

R2 означает С14алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С14алкокси или их комбинациями, С3 10циклоалкил, С4 16циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С7 11арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН2СН 2- необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН2- необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода,

R3 означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С7 11арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С 14алкил, C14алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С1-4алкил, С1-4 алкокси, или их комбинациями,

R4 означает С612арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С1 4алкил, С14 алкенил, гидрокси, С1 4алкокси, С24 алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF3 , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С 14алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R 5-L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С1 4алкил, С14 алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями,

R5 означает водород С18-алкил, С3 10циклоалкил, С6арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С 14алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J. of Medical Chemistry, 1978, v.21, No.9, p 906-913. WATANABE T. et al. "Stracture-activity Relationship at Rational Design of 3,4-Dephostatin Derivatives as Protein Tirosine Phosphatase Inhibitors" TETRAHEDRON, 01.2000, v.56, no.5, p.741-752. FR 2729142 A, 12.07.1996. WO 94/27971 A, 12.08.1994. INOUE ISAO et al. "Steric tuning in chiral ligand mediated enantioselective alkylation of imines" TETRAHEDRON ASYMMETRY, 1993, v.4, no.7, p.1603-1606.

2321583
патент выдан:
опубликован: 10.04.2008
АНТАГОНИСТ CASR

Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам:

2315036
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
N-АРИЛАМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ТИОАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания. Описывается фармацевтический продукт, включающий соединения группы 2-[(4-пиридил)метил] амино-N-[R1 ] бензамида, где R1 - 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 4-хлор-3-(трифторметил)фенил или 3-(трифторметил)фенил, обладающий ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt5-1-рецептора VEGF, связанного с неопластическим заболеванием и ангиогенезом. Описываются также новые соединения группы 2-[(азотсодержащий гетероцикл)метил] амино-N-[R1] бензамида, где азотсодержащим гетероциклом является 4-пиридил, 4- или 5-хинолинил, 2-имидазолил, и способ их получения. Описывается также фармацевтическая композиция, включающая указанные выше соединения, обладающая ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного рецептора VEGF, для лечения неопластического заболевания. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

2286338
патент выдан:
опубликован: 27.10.2006
РЕТИНОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ВОЗДУШНЫХ ПУТЕЙ, РАКА ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОГО НАРУШЕНИЯ ИЛИ РАССТРОЙСТВА

Изобретение относится к новым биологически активным гетероциклическим ретиноидным соединениям. Описываются ретиноидные соединения формулы (I)

2275367
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИЛАКРИЛОНИТРИЛА И СООТВЕТСТВУЮЩИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ

Изобретение относится к способу получения 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]проп-2-еннитрила, который заключается во взаимодействии 2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-карбальдегида с ацетонитрилом в присутствии основания с получением смеси 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]проп-2-еннитрила и 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-хинолин-3-ил]-3-гидроксипропионитрила, и с последующим добавлением дегидратирующего агента к реакционной смеси для проведения дегидратации. В обычных условиях новый 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-ил]-3-гидрокси-пропионитрил образуется в вышеуказанной реакции в качестве промежуточного соединения. Однако, если вышеуказанное взаимодействие проводят в органическом растворителе, имеющем диэлектрическую проницаемость 10 или ниже в интервале температур от 20 до 25°С, образуется непосредственно 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]-проп-2-еннитрил. 3-[2-Циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]-проп-2-еннитрил используется в качестве исходного соединения для получения производного хинолилпропеналя, которое используют для синтеза холестерин-восстанавливающего агента.

Технический результат - упрощение способа получения 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]-проп-2-еннитрила. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2260000
патент выдан:
опубликован: 10.09.2005
СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ НЕРВНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, характеризующемуся высокой степенью антагонизма в отношении кальция, в частности нейронизбирательного антагонизма в отношении кальция. Данное изобретение относится к соединению нижеследующей формулы, его соли или гидрату.

В указанной формуле Ar означает необязательно замещенное 5-14-членное ароматическое кольцо и тому подобное; кольцо А представляет любое кольцо, выбираемое из пиперазина, гомопиперазиина, пиперидина и тому подобных; кольцо В представляет необязательно замещенное С3-14 углеводородное кольцо и тому подобное; Е означает простую связь, группу формулы -СО- и тому подобные; Х означает простую связь, атом кислорода и тому подобные; R1 означает атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу и тому подобные; D1, D2, W1 и W2 имеют одинаковые или разные значения и представляют каждый простую связь или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую цепь. 4 с.и 46 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2230060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-((2-ЦИКЛОПРОПИЛ-4-(4-ФТОРФЕНИЛ)-3- ХИНОЛИЛ)ПРОП-2-ЕНАЛЯ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к способу получения 3-((2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил)проп-2-еналя формулы (3), которое является промежуточным соединением в синтезе восстанавливающих холестерин агентов. Указанный способ включает взаимодействие 2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-карбоальдегида с диэтилцианометилфосфонатом в присутствии основания при температуре 20 - 40oС с получением 3-(2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил)-проп-2-ененитрила и взаимодействие 3-(2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил)-проп-2-ененитрила с диизобутилалюминийгидридом при температуре (-5) - (-10)oС с получением целевого соединения. Также описано промежуточное соединение 3-(2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил)-проп-2-ененитрил. Технический результат: упрощение процесса. 2 с.п. ф-лы.

2214402
патент выдан:
опубликован: 20.10.2003
АНТАГОНИСТЫ НОЦИЦЕПТИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, АНАЛГЕТИК, СПОСОБ ИНИЦИИРОВАНИЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ К НОЦИЦЕПТИНУ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описывается антагонист ноцицептина, содержащий производное амида и его фармацевтически приемлемые соли формулы (1), где R1 и R2 одинаковые или разные и каждый является атомом водорода, низшим алкилом, необязательно замещенным гидрокси, амино, низшим алкиламино или ди(низшим)алкиламино, R3, R4 - атом водорода, кольцо А является хинолилом, 5,6,7,8-тетрагидроакридинилом, 2,3-дигидро-1Н-циклопента[b] хинолилом, кольцо В является фенилом, тиенилом, фурилом, пирролилом, пирролидинилом или оксазолилом; X - группа формулы



где Е - одинарная связь или -О-, кольцо G является фенилом, нафтилом, бензофуранилом, 2,3-дигидробензофуранилом, циклогексилом или 5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилом, R5 имеет различные значения, t = 0 или 1-5, m = 0 или 1-8, n = 0 или 1-4. Описываются также производные амида формул (1") и (1""), а также аналгетик на основе соединений формул (1") и (1""), способ инициирования антагонистического действия к ноцицептину, включающий введение соединения формулы (1), способ лечения боли, включающий введение соединения формулы (1") или (1"") и фармацевтические композиции, содержащие соединения формулы (1), (1") или (1""). Технический результат заключается в том, что благодаря антагонистическому действию к ноцицептину соединения демонстрируют анальгетический эффект против острой боли. 9 с. и 5 з.п.ф-лы, 48 табл.





2202344
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ - НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОСТАГЛАНДИНСИНТАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ИХ СОДЕРЖАЩИЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОСТАГЛАНДИН Н СИНТАЗЫ

Изобретение относится к ортозамещенным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами простагландин Н синтазы. В соединениях формулы I J представляет СН или N, K и L представляют СН; Х представляет простую связь, -Z(СНR5)p; Z представляет О; R1 представляет фенил или 2-нафтил, замещенный 0-2 заместителями R7, С57 циклоалкил или С57 циклоалкенил, при условии, что R1 связан непосредственно с гетероатомом, указанный гетероатом не связан с атомом углерода, содержащим двойную связь в циклоалкеновом кольце, или 5-10-членную гетероциклическую систему, выбранную из пирролила, бензотиенила, 3-пиридила, необязательно замещенного С14 алкилом, хинолинила или пиперидинила; R2 представляет ниже приведенные группы 1) или 2), Y представляет метил; R3 представляет Н, F, Br, Cl, OH, NO2, NR15R16, C(=O)R6; R4 представляет водород или альтернативно, когда R3 и R4 являются заместителями у соседних атомов углерода, R3 и R4, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную карбоциклическую систему; R5 представляет водород; R6 представляет С16 алкил; R7 представляет заместитель у атома углерода, выбранный из группы, состоящей из фтора, брома, хлора, йода, С14 алкила, СН2ОН, СН2OCH3, С14 алкокси, СНО, NR15R16; R8 представляет водород; R15 представляет водород или С14 алкил; R16 представляет водород или С14 алкил; p = 0 или 1. Предложены также фармацевтические композиции для ингибирования простагландин Н синтазы и способ ингибирования простагландин Н синтазы. 6 с. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.





2184109
патент выдан:
опубликован: 27.06.2002
СОДЕРЖАЩИЕ ДИОЛ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Содержащие диод производные хинолина общей формулы I,



где R1 обозначает водород или галоген, предпочтительно фтор или хлор, и m-0,1 или 2. Указанные соединения получают взаимодействием амина формулы II



с соединением формулы III



Соединения формулы I обладают антагонистической активностью и поэтому могут быть использованы в качестве фармацевтического препарата в медицине. Настоящее изобретение относится также к способу ингибирования специфического сокращения гладкой мускулатуры. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
2171803
патент выдан:
опубликован: 10.08.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Описываются новые производные бициклических амидов общей формулы I, где R1, R2, R3 и R4 выбраны (каждый) из водорода и фтора и, по меньшей мере, один и не более двух из них представляют собой фтор, R5 выбран из водорода и С14-алкила, R6 выбран из водорода, С14-алкила и гидроксигруппы или R5 и R6 вместе с углеродом кольца образуют карбонильную группу, R7 выбран из водорода и гидроксигруппы, R8 и R9 выбраны, каждый, из водорода С14-алкила и цикло (С3 или С4)алкила или вместе с азотом образуют морфолиногруппу, их соли и сольваты. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I, которые находят применение в медицине, в частности, в качестве релаксантов основных мышц. Описывается также способ лечения патологических и воспалительных состояний. Соединения формулы I обладают значительно пониженной способностью вызывать седативный эффект и нарушение координации по сравнению с известными средствами. 10 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл.

2143422
патент выдан:
опубликован: 27.12.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОЗЕРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМКОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Производные изозерина общей формулы I, где У - -СН=СН-; R1 - водород или галоген; R2 - галоген, СН3, ОСН3, NO2 или СF3, и n =0-3, А - карбокси, или их фармацевтически приемлемые нетоксичные соли, ин виво гидролизуемые сложные эфиры, получают взаимодействием соединения II с соединением формулы III. Соединения формулы I проявляют лейкотриен антагонистическую активность. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.





2126389
патент выдан:
опубликован: 20.02.1999
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ СОЛИ С МИНЕРАЛЬНЫМИ И ОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ ИЛИ ОСНОВАНИЯМИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: в медицине в качестве высокоэффективных антагонистов к рецепторам ангиотензина II. Сущность изобретения: продукты формулы (I), где R2B и R3B - одинаковые или различные: водород, низший алкил, низшие фторалкил и тиоалкил, A1B, A2B, A3B и A4B - углерод или азот, причем минимум один из них и максимум два из них представляют собой атом азота и минимум один из них представляет метин; R3 - водород, гидроксил, алкил, гидроксиалкил, фенил, алкоксикарбонил, тиоалкил; R4 - водород, гидроксил, арилалкил, арилалкокси, арилокси, ариламино. Реагент 1: соединение ф-лы (II). Реагент 2: соединение формулы R"4B-CH-(COo2alk-CO-R""4B, где значения R"2B, R"3B имеют значения R2B и R3B, R"4B, R""4B имеют значения R4, в которых реакционные группы могут быть защищены, alk - C1 - C6-алкил, образующееся соединение ф-лы (III) подвергают циклизации. Условия реакции: в среде органического растворителя. 5 н. и 2 з.п.ф-лы.





c
2119481
патент выдан:
опубликован: 27.09.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-ХЛОР-3-НИТРОХИНОЛИНАМИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ХЛОР-3,4-ДИАМИНОХИНОЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ХЛОР-1H-ИМИДАЗО (4,5-C)-ХИНОЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО 1H-ИМИДАЗО (4,5-C)ХИНОЛИНОВ, 2-ХЛОР-3-НИТРОАМИНОХИНОЛИН, 2-ХЛОР-3,4-ДИАМИНОХИНОЛИН

Использование: в медицине. Сущность изобретения: способ получения производных 4-хлор-1H-имидазо (4,5-C)-хинолинов, промежуточных продуктов для их получения. Реагент 1: 2,4-хлор 3-нитрохинолин. Реагент 2 - амин RNH. Условия реакции: органический растворитель, основание с получением соответствующего хлор-нитро-диаминохинолина, который восстанавливают для соответствующего хлор-диамино-хлинолина, который взаимодействует с триалкилфтоэфиром. 6 с.п. ф-лы.
2083563
патент выдан:
опубликован: 10.07.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТИЛЕНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ХРОМАНА ИЛИ ТИОХРОМАНА

Использование: в медицине, в частности в качестве цитостатического средства на основе ацетиленовых производных хромана. Сущность изобретения: продукт - ацетиленовые производные хромана ф-лы 1, приведенной в описании, где R1, R2, R4, R5=C1-C6 -алкил; R3 = H или C1-C6 -алкил; X = о или S; A - фенил или пиридил; n = о; B = C(O)OR6; R6=C1-C6 -алкил; а также производные хромана или тиохромана ф-лы II, приведенной в описании, где R1, R2, R4, R5=C1-C6 -алкил; R3 = Н или C1-C6 -алкил; X = о или S; Z = Н. Реагент 1: соединения ф-лы 1, где R1-R5 см. выше; Z = H или ион металла, или связанный с анионом ион металла, причем последний образует с этинильной группой соль соединения ф-лы 1. Реагент 2: соединение ф-лы III, приведенной в описании: X-A-(CH2)n-B , где X = Hal, A и B, n- см. выше. Условия реакции: в присутствии одного или двух катализаторов, т.е. в случае, когда Z = H, то используют катализатор - иодид меди (1) и Pd(PQ3)2Cl2 , где Q - фенил, а в случае, когда Z = ZnCL(+), то катализатор - Pd(PQ3)4 , где Q - фенил. Соединения ф-лы 1 вызывают 80%-ное подавление ТФА, вызванной ОДС-активности при JC80 = 0,12 - 0,69. 2 с.п. ф-лы.
2015969
патент выдан:
опубликован: 15.07.1994
Наверх