Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов – C07D 265/00

Изобретение относится к способу получения адамантилсодержащих гетероциклических соединений. Способ заключается во взаимодействии адамантанона-2 с 2-аминоэтанолом, о-аминофенолом или антраниловой кислотой при мольном соотношении 1:1-1.25 соответственно в среде толуола с азеотропной отгонкой воды. Технический результат - получение адамантилсодержащих спирогетероциклов в мягких условиях с высоким выходом. 3 пр.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение касается способа образования 3-фенилимино-3H-фенотиазинового медиатора или 3-фенилимино-3H-феноксазинового медиатора, включающего предоставление первого реагента, содержащего фенотиазин или феноксазин; предоставление первого растворителя; предоставление второго реагента и предоставление второго растворителя. Первый реагент, первый растворитель, второй реагент и второй растворитель объединяют для образования раствора реагентов. К раствору реагентов добавляют персульфат натрия для соединения первого и второго реагентов, приводящего к образованию реакционного раствора, содержащего 3-фенилимино-3H-фенотиазиновый медиатор или 3-фенилимино-3H-феноксазиновый медиатор. Дополнительно проводят обработку реакционного раствора для удаления первого растворителя и второго растворителя для выделения медиаторов. Изобретение также касается продуктов, полученных указанным способом, и их применения в электрохимическом тест-сенсоре. Медиаторы по изобретению имеют низкий фоновый ток и обладают необходимыми характеристиками, включая стабильность. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 25 пр., 5 ил.

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I

R¹ выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R² выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R³ представляет собой низший алкил; R⁴ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R ¹ представляет собой С_1-3алкил, замещенный трифторметилом, R² представляет собой циано или галогено, R³ представляет собой водород, С_1-3алкил, С_1-3 алкил, замещенный С_3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС _2-4алкил, С_1-3алкилоксиС_2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С _1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С_1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С_1-3алкила, R ⁴ представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН₂-СН₂ -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С _1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH₂ )₆-, цис-СН₂СН=СН-(СН₂) ₃- или -СН₂С С-(СН₂)₃-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH ₂)_m-Ar-(CH₂)₀-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН₃ может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF₂, CCl₂, CBr₂ или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С _1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Настоящее изобретение относится к безгалогеновой отверждаемой композиции, включающей в себя бензоксазиновый мономер, (a) формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R², R³, R⁴, R⁵; R^4' и R^5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR⁸; Е представляет собой CR ⁶³R⁶⁴CR⁶⁵R⁶⁶; R⁶³ и R⁶⁴ представляют собой водород; R⁶⁵ и R⁶⁶ независимо представляют собой водород или С _1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R⁶ представляет собой группу -(X)_p-Y-(Z)_q-R¹⁰ , или R⁶ представляет собой - или -разветвленный С_3-6алкил (возможно замещенный С₆циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С_1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R⁸ представляет собой водород; R¹⁰ представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R⁷ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С_1-6алкилом, С_1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С_1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I-а), фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам, сольватам и пролекарствам, и фармацевтической композиции на их основе. Соединения обладают свойствами антагониста DP рецептора и могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных его активностью, такие как аллергический ринит, атопический дерматит, бронхиальная астма и пищевая аллергия. В общей формуле (I-а)

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R¹, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C_1-8-алкильной группы, R¹ представляет собой C_1-8-алкилсульфониламиногруппу или C_1-8алкиламиносульфонильную группу, R² и R³ (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C_1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C_3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R⁴)- или -CH(R⁴)-, R⁴ представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алкенильную группу, C_3-10-циклоалкильную группу, C_1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C_3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C_1-8-алкильной группы, тригалоген-C _1-8-алкильной группы и C_1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, X^a представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, R^Z представляет собой атом водорода или атом галогена, R²⁵ и R³⁵ представляют собой алкильную группу и Ar³ представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

Изобретение относится к способу получения бетамиметиков формулы (1), где значения n, R¹, R², R ³ приведены в формуле изобретения, который может быть использован в медицине. Способ осуществляют путем взаимодействия соединения формулы 1а с соединением формулы 1b в толуоле в течение 3-9 часов с получением соединения формулы 1с. Затем путем отщепления защитной группы из соединения формулы 1с получают соединение формулы 1. Технический результат - усовершенствованный способ получения бетамиметиков формулы (1). 5 з.п. ф-лы, 1 схема.

Настоящее изобретение относится к средству для предотвращения и/или лечения невропатической боли, содержащему (+) или (-) 2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Изобретение обеспечивает отличное средство для предотвращения и/или лечения невропатической боли, и в частности обеспечивает средство для предотвращения и/или лечения аллодинии, гипералгезии, гиперестезии, спонтанной боли, боли при раке, невралгии тройничного нерва, фантомной боли в ампутированной конечности, постгерпетической боли, фибромиалгии, боли в нижней части спины/ноге, таламической боли, периферической невропатии сдавления (компрессионной), атипичной лицевой боли, боли, сопровождающей повреждение спинного мозга, боли, сопровождающей рассеянный склероз, боли, сопровождающей индуцированную химиотерапией невропатию, боли при раке, анальгетический эффект на которую наркотического анальгетика, такого как морфин, является недостаточным, сопровождающей диабетическую невропатию боли и т.п. 3 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

В изобретении раскрыт способ получения соединения формулы 1 путем взаимодействия соединения формулы 2, где R ¹ представляет собой Н, C₁-C₄ алкил, циклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил, R² представляет собой CH₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br, включающий взаимодействие соединения формулы 2 с R ¹-NH₂ в присутствии карбоновой кислоты в, по существу, безводной реакционной среде, включающей подходящий органический растворитель, а также способ получения соединения формулы 2, где R² представляет собой СН₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br; включающий взаимодействие соединения формулы 4, где R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом, с трибромидом фосфора. Также заявляется соединение 4, где R² представляет собой CH₃ или Cl; R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом; и X представляет собой Cl или Br; при условии когда R² и X каждый представляет собой Cl, тогда R³ отличен от CH₃. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 сх., 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Изобретение относится к способу получения 2-(4-гидрокси-3-морфолинил)-2-циклогексенона (BTG-1675A), который включает этапы: 1) реакция N-гидроксиморфолина с циклогексеноном в присутствии окисляющего агента, состоящего из сложного эфира и амида азадикарбоновой кислоты, с получением изоксазолидина формулы IV и 2) превращение изоксазолидина формулы IV в 2-(4-гидрокси-3-морфолинил)-2-циклогексенон. Также предложено применение сложноэфирного или амидного производного азодикарбоновой кислоты для окисления N-гидроксиморфолина, который применяется при получении BTG-1675A. Технический результат - способ позволяет получать в большом количестве BTG-1675A и подходит для его производства в промышленном масштабе. 2 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. 3-Пиперидинил-4-бензолсульфамидобутиролактон формулы

проявляет корнеобразующую активность на семенах озимой пшеницы. Изобретение позволяет повысить активность средства. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина. Способ осуществляют путем гидрирования 2-ацетонилокси-3,4-дифторнитробензола водородом в присутствии палладия на углеродном носителе «сибунит» в качестве катализатора. Процесс ведут в изопропиловом спирте при давлении 3,0-3,5 бар и температуре 30-50°С. Выделение и очистку целевого продукта осуществляют путем последовательного перевода его сначала в гидрохлорид 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина обработкой 1,5-1,7-кратным избытком соляной кислоты в водно-толуольном растворе, а затем в свободный 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазин обработкой гидрохлорида 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина водным раствором щелочи и вакуумной перегонки. Технический результат - усовершенствованный способ получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина, имеющего содержание основного вещества не менее 99,5%.

Изобретение относится к способу получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (S)-1. Способ осуществляют взаимодействием рацемического 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (I) с хлорангидридом (S)-напроксена формулы (II) в толуоле или дихлорметане при температуре от 0 до -40°С и при мольном соотношении соединение (I) - соединение (II) 1:0,5. Полученную смесь обрабатывают гексаном и перекристаллизовывают из этилового спирта с получением соединения формулы (III). Проводят кислотный гидролиз соединения (III) в смеси уксусной и соляной кислот при температуре 92-96°С в течение 8-10 часов с получением соединения (S)-1. Технический результат - усовершенствованный способ получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина, имеющего содержание основного вещества не менее 99,9% и энантиомерный избыток не менее 99,8%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к альдиминам, используемым для получения полимерного предшественника, полученным взаимодействием, по меньшей мере, одного пространственно затрудненного алифатического альдегида А формулы (IV) с алифатическим амином В, где все значения заместителей приведены в формуле изобретения, путем реакции конденсации при отщеплении воды, продукту, содержащему альдиминсодержащее соединение, и их применению в качестве защищенного сшивающего агента для полимерного предшественника и в качестве источника аминов (В). Технический результат заключается в возможности получения содержащих изоцианатные группы полимерных предшественников, которые отличаются повышенной стабильностью при хранении. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Изобретение относится к применению тетрагидробензоксазинов формулы (I), в которой заместитель R¹ означает остаток гидрокарбила, имеющий от 1 до 3000 атомов углерода, и заместители R², R³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают атомы водорода, группы гидроксила или остатки гидрокарбила, имеющие соответственно от 1 до 3000 атомов углерода, и в которой заместители R³ и R⁴ или R⁴ и R⁵ с частичной структурой -O-CH ₂-NR⁷-CH₂-, присоединенной к бензольному ядру, также могут образовать второе кольцо тетрагидрооксазина, при этом R⁷ означает остатки гидрокарбила, имеющие от 1 до 3000 атомов углерода, при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R¹, R², R³ , R⁴, R⁵ или R⁷ является полиизобутенилом, имеющим до 3000 атомов углерода и остальные заместители из группы R¹, R², R³, R⁴, R ⁵ или R⁷, если они означают остатки гидрокарбила, имеют соответственно от 1 до 20 атомов углерода, в качестве антиокислителей для стабилизации продуктов минеральных масел и топлива против воздействия света, кислорода и тепла. Описывается также состав реактивного топлива (jet fuels) и концентрат присадки для реактивного топлива, содержащий тетрагидробензоксазин формулы (I). Технический результат - подготовка стабилизаторов с улучшенной стабилизацией неживого органического материала, в частности реактивного топлива, против воздействия света, кислорода и тепла. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описывается способ получения соединений формулы 1

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 2-(2-алкил(диалкил)амино)адамантил-алкил(арил)кетонов общей формулы