Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: .....два атома кислорода, например изатовый ангидрид – C07D 265/26
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ОКСИ-4Н-3,1-БЕНЗОКСАЗИН-4-ОНА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ ИЛИ СОПУСТВУЮЩЕГО НАРУШЕНИЯ
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается способ предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где указанное состояние представляет собой ожирение или сопутствующее нарушение, при котором назначают соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, эфира, амида или предшественника, в производстве лекарственного препарата для предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где в формуле (I): А - шестичленное ароматическое или гетероароматическое кольцо, R1 - разветвленный или неразветвленный алкил (углеродная цепочка которого, возможно, прервана одним или более атомами кислорода), алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, восстановленный арилалкил, арилалкенил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, восстановленный арил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил или их замещенное производное, в котором заместителем является один или более независимо выбранный из группы: галоген, алкил, замещенный галогеном алкил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил, арилалкокси-, циано-, нитро-, -С(О)R4 , -СО2R4, SOR4, -SO2 R4, -NR6R7, -OR6, -SR6, -C(О)СХ1X2NR6 R7, -С(О)NR4R5, -C(O)N(OR 5)R6, -NR6C(O)R4, -CR 6(NH2)CO2R6, -NCX 1X2CO2R6, -N(ОН)С(О)NR 6R7, -N(ОН)С(О)R4, -NHC(О)NR 6R7, С(О)NHNR6R7, -C(О)N(OR5)R6, или липид, или стероид (природный или синтетический), при условии, что любой замещающий гетероатом в R1 или R2 должен быть отделен от экзоциклического атома азота по меньшей мере двумя атомами углерода (предпочтительно насыщенными), и где R4 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, OR6, NHCX1X2 CO2R6 или NR6R7, R5 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, R6 и R7 независимо выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилалкила, гетероарила, восстановленного гетероарила, гетероарилалкила, восстановленного гетероарилалкила или (CH2)n(OR 5)m, где n - от 1 до 12, предпочтительно от 2 до 10, а m - от 1 до 3, и R5 наиболее предпочтительно алкил С2-10, и X1 и X2 независимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, гетероарилалкил или восстановленный гетероарилалкил. Также описываются соединение формулы II, IIa, IIb, способ получения соединения II, IIa, IIb, фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения ожирения и/или сопутствующего нарушения, продукт питания, способ предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений, способ ингибирования ферментов, способ снижения содержания жира в животных, косметический способ поддержания данного веса и новое промежуточное соединение формулы IV. Технический результат - раскрыта возможность предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2245331 патент выдан: опубликован: 27.01.2005 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗИНДИОНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным бензоксазиндиона общей формулы (I), где R1 означает Н или карбоксиалкил, R2 представляет собой водород или алкил, а R3 представляет собой различные дериватизуемые из аминокислот, дипептидов и гидразонов кислотные группы, соответственно их коньюгаты с активными веществами, например остатками из ряда пенициллина. Предлагаемые соединения представляют собой гетероциклически защищенные производные катехола и эффективны по отношению к штаммам грам-отрицательных бактерий, в качестве сидерофоров. Также раскрыт лекарственный препарат на основе соединений формулы (I). 2 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2184114 патент выдан: опубликован: 27.06.2002 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(2-АМИНОЭТИЛ)-4-[3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)БЕНЗОИЛ]-3,4- ДИГИДРО-2H-1,4- БЕНЗОКСАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ Описываются новые производные 3-(2-аминоэтил)-4-[3-(трифторметил)бензоил] -3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазина, находящиеся в форме чистых оптических изомеров или смеси оптических изомеров, соответствующие общей формуле I, в которой R1 представляет собой атом водорода, фтора или хлора либо метильную, C1-C3-алкокси- или нитрогруппу; R3 в отдельности обозначает атом водорода или C1-C3-алкильную группу; R4 в отдельности соответствует 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильной группе, 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ильной группе или 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ильной группе либо в альтернативном случае R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,2,3,4-тетрагидро-9Н-пиридо[3,4-b]индол-2-ильную группу, 1,2,3,4-тетрагидро-9Н-пиридо[4,3-b] индол-3-ильную группу, 4,5,6,7-тетрагидротиено[2,6-с] пирид-6-ильную группу, 4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пирид-6-ильную группу или 2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ильную группу формул a, b, c, d, e в форме оснований или солей, полученных добавлением кислот. Соединения формулы I могут быть использованы в качестве терапевтических агентов. Описывается также способ получения вышеуказанных соединений и содержащий их фармацевтический состав, предназначенный для лечения патологии, связанной с дисфункцией нейронного кальциевого гомеостаза. 3 с. п. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2136670 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты общей формулы (1) или их фармакологически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 - одинаковые или различные и означают атом водорода, атом галогена, необязательно галогенированную низшую алкоксигруппу, нитро-, цианогруппу, пиразолильную группу, группу формулы (II), где R9 и R10 являются одинаковыми или различными и означают атом водорода, низшую алкильную группу и р является целым числом от 0 до 6, группу формулы (III), где R13 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, q является целым числом от 0 до 2; и R2 может быть 1,2,4-триазолильной группой; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, низшую алкоксигруппу, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют оксолановое кольцо, 1,3-диоксолановое или 1,4-диоксановое кольцо; W представляет группу - N = или -СН=; R7 и R8 являются одинаковыми или различными и представляют атом водорода, низшую алкильную группу, или R1 и R7 , вместе с атомами углерода и азота соответственно, к которым они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, А представляет атом водорода, необязательно галогенированную низшую алкильную группу или группу формулы -Х-(СН2)m -Z, где Х представляет -СО-, -СН2- или -S(O)2-; Z представляет водород, галоген, фенильную группу, которая может быть замещена низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиридильную группу, группу формулы NR11R12, где R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое может быть замещено низшей алкильной группой, оксигруппой, карбоксигруппой, низшей алкоксикарбонильной группой, циклоалкильную группу, содержащую 3-8 атомов углерода, которая может быть замещена оксигруппой, цианогруппой, низшей алкилкарбонилоксигруппой, карбоксигруппой или низшей алкоксикарбонильной группой, пиперидильной группой, m является целым числом от 0 до 6, Y - атом кислорода; n - целое число от 0 до 6. Описывается также лекарственный препарат, проявляющий ингибирующую активность в отношении циклической гуанозинмонофосфатфосфодиэстеразы на базе соединения формулы (1). 5 с.п. ф-лы, 1 табл.   
|
2128644 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
