Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы 
, например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом – C07D 501/00
, например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцомПатенты в данной категории
ПРОИЗВОДНОЕ  -ЛАКТАМНОГО АНТИБИОТИКА ЦЕФТРИАКСОНА
Изобретение относится к новому производному
|
2504548 выдан: опубликован: 20.01.2014 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-[2-(2-АМИНОТИАЗОЛ-4-ИЛ)-2(Z)-МЕТОКСИИМИНОАЦЕТАМИДО]-3-[(1-МЕТИЛ-1-ПИРРОЛИДИНО)МЕТИЛ]-ЦЕФ-3-ЕМ-4-КАРБОКСИЛАТА ДИГИДРОХЛОРИДА МОНОГИДРАТА (ЦЕФЕПИМА ДИГИДРОХЛОРИДА МОНОГИДРАТА)
Изобретение относится к способу получения 7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2(2)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидино)метил]-цеф-3-ем-4-карбоксилата дигидрохлорида моногидрата (цефепима дигидрохлорида моногидрата) формулы (I). Способ осуществляют кристаллизацией 7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2(z)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидино)метил]-цеф-3-ем-4-карбоксилата дигидрохлорида моногидрата из его водных или водно-органических растворов путем введения в раствор хлорида натрия в количестве, обеспечивающем концентрацию хлорида натрия в образующемся растворе в интервале от 10,0 до 15,0%. Затем выделившийся в осадок дигидрохлорид цефепима фильтруют, промывают и сушат. Технический результат - усовершенствованный способ получения цефепима дигидрохлорида моногидрата. 1 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2469040 выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
| СПОСОБ БИОСИНТЕЗА ЦЕФАЛОСПОРИНА С С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НОВОГО ШТАММА ACREMONIUM CHRYSOGENUM ВКМ F-4081D
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения антибиотика цефалоспорина С. Используют новый штамм-продуцент антибиотика Acremonium chrysogenum BKM F-4081D. Acremonium chrysogenum BKM F-4081D культивируют на ферментационной питательной среде, содержащей источники углеводов - глюкозу, крахмал кукурузный, декстрин, источники азота - кукурузный экстракт, Фармамедиа, сульфат аммония, а также неорганические соли - фосфорнокислый калий, сернокислый калий, мел, сернокислую медь, сернокислый цинк, сернокислый марганец, сернокислое железо, а в качестве растительного жира - рапсовое масло и дополнительно фосфатидилхолин и/или ситостерин. Изобретение способствует увеличению уровня антибиотикообразования в 2 раза, сокращению времени ферментации на 20%. 1 табл. |
2426793 выдан: опубликован: 20.08.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ ГЕМИГЕПТАГИДРАТА 7-{[2-АМИНОТИАЗОЛ-4-ИЛ)-2-СИН-МЕТОКСИИМИНО]АЦЕТАМИДО}-3-{[(2,5-ДИГИДРО-6-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-5-ОКСО-1,2,4-ТРИАЗИН-3-ИЛ)ТИО]МЕТИЛ}-3-ЦЕФЕМ-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Заявленное изобретение относится к способу получения динатриевой соли гемигептагидрата 7-{[2-аминотиазол-4-ил)-2-син-метоксиимино]ацетамидо}-3-{[(2,5-дигидро-6-гидрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил}-3-цефем-4-карбоновой кислоты путем кристаллизации его из водных или водно-органических растворов, фильтрации, промывки и сушки осадка, отличающемуся тем, что кристаллизацию целевого продукта осуществляют путем введения в раствор хлорида или ацетата натрия в количестве, обеспечивающем концентрацию вспомогательного электролита в образующемся растворе от 12,0 до 20%. |
2382790 выдан: опубликован: 27.02.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ЦЕФАЛОСПОРИНА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ АЛЬФА-ЙОД-1-АЗЕТИДИНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ТРИАЛКИЛФОСФИТОВ
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы 1
где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; и Х представляет атом галогена, включающий следующие стадии: (1) взаимодействие соединения формулы (IVa)
где R1 представляет собой пара-нитробензил или аллил и R2 представляет собой бензил или замещенный бензил; с Р(OR3 )3 в среде растворителя с получением соединения формулы (III)
где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; R2 представляет бензил или замещенный бензил; и R3 представляет C 1-6 алкил; и последующее (2) нагревание указанного соединения формулы (III) в растворителе в присутствии LiCl и органического растворимого основания с образованием соединения формулы (II): |
2321590 выдан: опубликован: 10.04.2008 |
|
| НИТРАТНЫЕ СОЛИ АНТИМИКРОБНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к нитратным солям цефазолина, ампициллина, клиндамицина, ципрофлоксацина, сульфаметоксазола и нитрокси-производного метронидазола, которые могут быть использованы в качестве антимикробных лекарственных средств, в особенности антивирусных, противогрибковых и антибактериальных лекарственных средств. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2288231 выдан: опубликован: 27.11.2006 |
|
| ЦЕФАЛОСПОРИНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИИ
Изобретение относится к цефалоспориновым антибиотикам, имеющим химическую формулу: |
2281948 выдан: опубликован: 20.08.2006 |
|
| ПРОЛЕКАРСТВА АНТИБИОТИКА 7-АЦИЛАМИНО-3-ГЕТЕРОАРИЛТИО-3-ЦЕФЕМКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы:
|
2279435 выдан: опубликован: 10.07.2006 |
|
| 7-АЦИЛАМИНОЦЕФАЛОСПОРИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 3 ЦИКЛИЧЕСКИМИ АМИНОГУАНИДИНОВЫМИ ГРУППАМИ
Изобретение относится к органической химии, в частности к цефемовым соединениям, замещенным в положении 3 циклической аминогуанидиновой группой формулы I в которой W обозначает СН или N; V обозначает NO; R 1 обозначает водород или (С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном; R3 обозначает водород или остаток сложного эфира; R2 обозначает группу формулы где Х, R5, R6, R’6, R 7 и Hal имеют значения, указанные в формуле изобретения, в свободном виде, в виде соли и/или сольвата, или, если такая форма может существовать, в виде внутренней соли, четвертичной соли или их гидратов, обладающие антимикробной активностью. Также описан способ их получения и фармацевтическая композиция, содержащая их. 5 с. и 8 з. п. ф-лы, 10 табл. |
2245884 выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 7-(1-Н-ТЕТРАЗОЛ-1-ИЛ)-АЦЕТАМИДО-3-(2-МЕТИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛ-5-ИЛ)ТИОМЕТИЛ)- 3-ЦЕФЕМ-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ(ЦЕФАЗОЛИНА)
Изобретение относится к способу получения высокоэффективного антибиотика цефалоспоринового ряда - натриевой соли 7-(1-Н-тетразол-1-ил)-ацетамидо-3-(2-метил-1,3,4-тиадиазол-5-ил)тиометил)-3-цефем-4-карбоновой кислоты (цефазолина), пригодного для приготовления инъекционных растворов. Способ осуществляется путем кристаллизации цефазолина из водных или водно-органических растворов при введении в раствор хлорида или ацетата натрия в количестве 10-25% от веса воды в растворе, фильтрации выделившейся в осадок натриевой соли цефазолина, промывки осадка и сушки. Заявленный способ обеспечивает получение продукта, удовлетворяющего требованиям соответствующей фармакопейной статьи РФ с выходом 85,1-93,0%. 1 табл. |
2244716 выдан: опубликован: 20.01.2005 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА С
Изобретение относится к области биотехнологии и касается производства антибиотика широкого спектра действия цефалоспорина С. Способ из фильтрата предусматривает выделение цефалоспорина с культуральной жидкости, полученной в процессе биосинтеза с использованием приема сорбции на неионогенном синтетическом сорбенте. Десорбцию целевого продукта осуществляют водно-органическим раствором. Полученный элюат пропускают через анионит, десорбируют водным раствором электролита. Далее элюат концентрируют с помощью мембранного метода - обратного осмоса при давлении от 1,8 до 2,9 МПа и температуре от 10 до 15°С с получением концентрированного элюата с содержанием цефалоспорина С от 80 до 120 мг/мл. Из полученного концентрированного элюата антибиотик осаждают в виде соли щелочного металла известными методами. Использование способа позволяет повысить выход цефалоспорина С, улучшить экологию за счет снижения расхода органических растворителей. |
2241039 выдан: опубликован: 27.11.2004 |
|
| СПОСОБ И СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Изобретение относится к новому способу получения 3-замещенных цефалоспоринов формулы (I) |
2237671 выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
| СПОСОБ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ Изобретение относится к новому способу получения 3-замещенных циклическим простым эфиром цефалоспоринов |
2237670 выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 7-АЦИЛАМИНО-3-ГЕТЕРОАРИЛТИО-3-ЦЕФЕМКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новой (7R)-7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефем-4-карбоновой кислоте формулы  или ее фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного тиазола и необязательно замещенного тиадиазола, и R3 представляет собой замещенный пиридил, а также к соединению формулы:  или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R 2 выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R88, -C(O)-OR89, -C(O)-CH(NHR3)-alk4 и  ,где R88 представляет собой  ;R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и -C(O)-CH(NH2)-alk4; alk4 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -СООН, -C(O)-OR89, -C(O)NH2, -ОН, -NH2 и  , где R89 выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или o-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, трет-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4-диметокситритила, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила,  -(триметилсилил)этила, 4- или 2-метоксибензила, 2,4-диметоксибензила, 3,4-диметоксибензила, 2,4,6-триметоксибензила, метоксиметила и 3,3-диметилаллила. Антибактериальная композиция для лечения метициллин-устойчивой стафилококковой бактериальной инфекции, содержащая терапевтически эффективное количество (7R)-7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефем-4-карбоновой кислоты или ее соли в фармацевтически приемлемом носителе. Технический результат – получение новых соединений, которые демонстрируют антибиотическую активность в отношении широкого ряда организмов, включая организмы, устойчивые к -лактамным антибиотикам. 4 с и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.
|
2225868 выдан: опубликован: 20.03.2004 |
|
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА
Изобретение относится к новым промежуточным производным цефалоспорина формулы IA, где  ) Ra обозначает водород или силильную группу; Rb обозначает группу формулы -ORe, в которой Re обозначает водород или алкил; a Rc и Rd вместе обозначают связь; или ) Ra и Rb обозначает водород или силильную группу; а Rb и Rc совместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил; или  ) Rd обозначает водород или силильную группу; Ra обозначает водород, если Rd обозначает водород; либо Ra обозначает водород или силильную группу, если Rd обозначает силильную группу; Rb и Rc совместно обозначают оксогруппу и силильная группа обозначает три(низш.алкил)силильную группу, в свободной форме или в форме соли, в качестве промежуточного продукта для получения цефалоспоринов. Способ получения цефалоспорина, включающий: 1) взаимодействие соединения формулы IA, в которой R обозначают силильную группу, с соединением формулы XI или с соединением формулы XII, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, R10 обозначает арил или низший алкил, Cat+ обозначает катион щелочного металла или протонированную форму сильного органического основания, с образованием соединения формулы XIII, в которой R5, R6 и R определены выше; 2) десилилирование соединения формулы XIII с образованием соединения формулы VI, в которой R5 и R6 одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу либо R5 и R6 вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо; и 3) превращение соединения формулы VI в цефалоспорин. Технический результат - новые промежуточные производные цефалоспорина. 2 с. и 5 з.п. ф-лы.      
|
2225411 выдан: опубликован: 10.03.2004 |
|
ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к цефемовым производным формулы (1), обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении различных видов патогенных бактерий, включая MRSA где X - N или CY и Y обозначает Н или галоген; R1 - амино- или защищенную аминогруппу; R2 - водород или необязательно замещенный (низш.)алкил; R3 обозначает водород или низший алкил; R4 обозначает водородгидрокси необязательно замещенный (низш. )алкил, или алкенил, или низшая алкоксигруппа, необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу, R5 - водород, амино, низший алкил, возможно замещенный, или R4 и R5 могут образовывать низший алкилен с возможно встроенным гетероатомом, и волнистая линия обозначает син- или смесь изомеров, соли или сольваты. Описан способ их получения. 5 с. и 18 з.п. ф-лы, 16 табл. |
2223964 выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
НОВЫЙ СПОСОБ ФЕРМЕНТАТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА
Изобретение относится к новому способу ферментативного получения цефалоспорина общей формулы (I), где R0 представляет собой водород или C1-3 алкокси; Y представляет собой СН2, кислород, серу или окисленную форму серы; R1 представляет собой любую из групп, выбранных из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, насыщенный или ненасыщенный, прямой или разветвленный алкил (1-5 атомов углерода; необязательно замененных одним или несколькими гетероатомами), необязательно замещенный гидрокси, галогеном, арилом, алкокси (1-3 атома углерода) или ацилом; и т.д., и R2 выбран из группы, включающей адипил (1,4-дикарбоксибутан), сукцинил, глутарил, пимелил, суберил, 2-(карбоксиэтилтио)ацетил, 3-(карбоксиэтилтио)пропионил, высшие алкиловые насыщенные и высшие алкиловые ненасыщенные дикарбоновые кислоты, из сложной смеси, содержащей, помимо соединения общей формулы (I), 6-аминопенициллановую кислоту (6-АПК) и необязательно одно или несколько N-замещенных  -лактамовых соединений, включающий стадии: (а) подкисления сложной смеси до значения рН ниже 6,5 и выдерживания смеси при рН ниже указанного значения при температуре между 10oС и 150oС; и/или (б) необязательного взаимодействия сложной смеси с источником диоксида углерода; и (в) выделения из смеси, образуемой после стадий (а) и/или (б), производного цефалоспорановой кислоты формулы (I). Предложен также способ получения соединения формулы (II), где R0 представляет собой водород или C1-3 алкокси; Y представляет собой СН2, кислород, серу или окисленную форму серы; R1 представляет собой любую из групп, выбранных из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, насыщенный или ненасыщенный, прямой или разветвленный алкил (1-5 атомов углерода; необязательно замененных одним или несколькими гетероатомами), необязательно замещенный гидрокси, галогеном, арилом, алкокси (1-3 атомов углерода) или ацилом; и т.д., включающий стадии выделения соединения формулы (I), где R0, Y и R1 имеют значения, указанные выше; и R2 выбран из группы, включающей адипил (1,4-дикарбоксибутан), сукцинил, глутарил, пимелил, суберил, 2-(карбоксиэтилтио)ацетил, 3-(карбоксиэтилтио)пропионил, высшие алкиловые насыщенные и высшие алкиловые ненасыщенные дикарбоновые кислоты, из сложной смеси, содержащей, помимо соединения общей формулы (I), 6-аминопенициллановую кислоту (6-АПК) и необязательно одно или несколько N-замещенных -лактамовых соединений, путем: (а) подкисления сложной смеси до значения рН ниже 6,5 и выдерживания смеси при рН ниже указанного значения при температуре между 10oС и 150oС; и/или (б) необязательного взаимодействия сложной смеси с источником диоксида углерода; и (в) выделения из смеси, образуемой после стадий (а) и/или (б), производного цефалоспорановой кислоты формулы (I); (г) деацилирования соединения формулы (I) с получением конверсионного раствора, содержащего соединение формулы (II), и (е) выделения соединения (II) из раствора. Технический результат - новый способ получения цефалоспорина. 2 с. и 16 з.п.ф-лы, 14 табл.  
|
2219182 выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТОГО ЦЕФПОДОКСИМА ПРОКСЕТИЛА
Изобретение относится к способу получения цефподоксима проксетила формулы (I) путем взаимодействия соли цефподоксима формулы (III) c 1-йодэтилизопропилкарбонатом формулы (IV) в органическом растворителе в присутствии краун-эфира формулы (V). Технический результат - улучшенный способ получения высокочистого цефподоксима проксетила. 5 з. п. ф-лы, 5 ил.    
|
2217434 выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ 7-АЦИЛАМИНО-3-(МЕТИЛГИДРАЗОНО) МЕТИЛЦЕФАЛОСПОРИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ МИКРООРГАНИЗМАМИ
Изобретение относится к новым производным 7-ациламино-3-(метилгидразоно)метилцефалоспорина общей формулы Is, в которой R5 означает водород или сложноэфирный остаток, R2s означает алкил, аралкил, алкенил или алкинил, R3s означает водород, алкил, аралкил, алкенил, алкинил или циклоалкил, в свободной форме, форме соли и/или сольвата. Способ получения соединения формулы Is путем взаимодействия соединения формулы II с соединением III и выделение соединений формулы Is. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальным действием, содержащая соединение формулы Is с, по меньшей мере, одним фармацевтическим носителем или разбавителем. Способ лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, который предусматривает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения формулы Is. Технический результат - получение новых соединений, обладающих антибактериальной активностью. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.   
|
2201933 выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
| ОРГАНИЧЕСКИЕ КОМПЛЕКСЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИМИКРОБНЫМИ СВОЙСТВАМИ Изобретение относится к области медицины и касается новых органических комплексов цефалоспориновых антибиотиков с красителями метиленовым синим или этакридина лактатом. Малорастворимые в воде соединения сочетают в себе красящие свойства и бактерицидную активность антибиотиков и могут быть использованы как красители с улучшенным пролонгированным антибактериальным действием для некоторых изделий медицинской техники, например хирургических нитей, искусственных сосудистых протезов и т.д. | 2184737 выдан: опубликован: 10.07.2002 |
|
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общей формулы I, в которой R1 обозначает водород или сложноэфирную группу, R2 обозначает группу формулы (IIа, IIb, IIс), Y обозначает водород, алкил, замещенный алкил или ацил, R4 обозначает водород, фенил, циклоалкил или алкил, R5 обозначает водород, фенил, циклоалкил, низший алкил, насыщенный или ненасыщенный 5-6-членный гстероциклил, необязательно замещенный алкилом, трифторалкилом, оксо или аминогруппой, бензотиазолил или группу формулы (IId, IIe, IIf), R7 обозначает алкил, R8 обозначает водород, циклоалкил или алкил, R9 обозначает водород или алкил, R10 обозначает водород, алкил, замещенный алкил, где заместитель выбран из трифторалкила, пиридила, гидрокси, алкокси, галогена, амино или остатка сульфоновой кислоты; гидрокси, амино, фенил, алкенил, циклоалкил или группу формулы -N=CH-Phe, где Phe обозначает фенил, замещенный гидрокси, или R9 и R10 вместе с атомом азота обозначают насыщенный, ненасыщенный или замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий один или два атома азота или кислорода, причем заместитель выбирают из формила или алкила и т.д. Соединение формулы IVa, Rx представляет собой группу формулы -NН-С(СН3)3 и т.д., Ry представляет собой NH, и Rz представляет собой водород и т. д. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения заболеваний, вызванных бактериями, содержит соединение формулы I в форме фармацевтически приемлемой соли или в свободной форме в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтическим носителем или разбавителем. Способ лечения заболеваний, вызванных микробами, заключается в введении субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного соединений формулы I. Технический результат - получение новых антибактериальных цефалоспоринов. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.  I-O-Y IIa  -N=R6 IIc    
|
2183212 выдан: опубликован: 10.06.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОТИАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общих формул I и II, где R1 выбран из группы, состоящей из -NНС(О)ZR3, -NR4R5; Z выбран из группы, состоящей из -СН2(Х)m-, -С(NОR6)-; Х - атом серы; m = 0 - 1; R3 - тиазолил, замещенный хлором или аминогруппой, и (СН2)Т, где n = 1 - 6; Т - гуанидино; R4 и R5 каждый - водород; R6 - водород или может быть группой, которая со смежным атомом кислорода образует защищенную гидроксильную группу, 2 - водород; каждый из G, Н, L и М - углерод; J - азот; кольца А, В, D и Е выбраны из группы, состоящей из тиазолила и тиадиазолила; R11 - водород; alk1 - С1-6 алкил; alk2 - С1-6 алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из гидроксила, амино и карбоксамидо; р равно 0 - 1; R99 выбран из группы, состоящей из серы и SО2; q равно 1; r = 1 - 3; R12 - NR13R14, группа (а) или (b); R13-R17 каждый - водород, или их фармацевтически приемлемые соли. Антибактериальная композиция, обладающая активностью против метициллинустойчивых, ванкомицинустойчивых или ампициллинустойчивых бактерий, включающая фармацевтически приемлемый носитель и соединение формулы I или I или его соли в эффективном количестве. Способ получения 2-аминотиазола общей формулы III, где Pg1 - водород или трифенилметил и Pg2 трифенилметил. Способ получения соединения формулы III путем взаимодействия соединения формулы IIIа с хлорирующим агентом в органическом растворителе. Технический результат - получение новых производных цефалоспорина. 5 с. и 20 з. п.ф-лы, 2 табл., 5 ил.     
|
2172317 выдан: опубликован: 20.08.2001 |
|
ПОЛУЧЕНИЕ ЦЕФОТАКСИМА И НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЦЕФОТАКСИМА
Изобретение относится к способу получения цефотаксима формулы I путем взаимодействия в ацетоне соединения формулы II с соединением формулы III и с последующим, в случае необходимости, превращением соединения формулы I в присутствии источника ионов натрия в смеси ацетона и воды в натриевую соль цефотаксима в форме округлых агломератов с насыпной плотностью 0,2-0,6 г/мл или в форме игольчатых кристаллов. Технический результат - получение цефотаксима и его натриевой соли высокой чистоты, а также экономичность процесса. 3 с. и 5 з.п. ф-лы.   
|
2169150 выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОНЦЕНТРИРОВАННОГО РАСТВОРА ДЕЗАЦЕТИЛ-7- ГЛУТАРИЛАМИНОЦЕФАЛОСПОРИНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к получению цефалоспоринового промежуточного соединения, в частности, к дезацетил-7-глутариламиноцефалоспориновой кислоте, которую получают в виде концентрированного водного раствора не менее 10 вес/%/об. из водного раствора, содержащего дезацетил-7-глутариламиноцефалоспориновую кислоту в менее концентрированном виде, путем экстракции растворителем - циклогексаноном, с последующей обратной экстракцией в водную фазу. Концентрированный водный раствор находится в форме, которую можно использовать для экономичного получения 7-аминоцефалоспориновой кислоты известными методами. 2 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2166505 выдан: опубликован: 10.05.2001 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ ЦЕФЕМА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым кристаллическим солям присоединения кислот цефема общей формулы (I), где n = 1 или 2, m = 0,4 - 2,6 и Х - анион гидроксикарбоновой кислоты, проявляющие антибактериальную активность. Соли формулы (I) получают путем взаимодействия растворимой в воде соли формулы (I), например сульфатной, с соответствующей солью карбоновых формул (II - V), указанных в описании. Описывается лекарственное средство на основе соли кислот цефема формулы (I) и пригодного носителя. Технический результат - получение новых кристаллических солей присоединения кислот цефема, пригодных в качестве лекарственного средства. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил. 
|
2161619 выдан: опубликован: 10.01.2001 |
|
БИОДОСТУПНАЯ -КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ЦЕФУРОКСИМАКСЕТИЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к биодоступной  -кристаллической форме цефуроксимаксетила, полученной в результате обработки известной кристаллической или аморфной формы цефуроксимаксетила водой или смешивающегося с водой органическим растворителем или их смесью при температуре 20-100oС, с последующим охлаждением и выделением кристаллического продукта. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил.
|
2155767 выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА
Изобретение относится к промежуточному соединению цефалоспоринов формулы IA, приведенной в описании, в которой либо  ) Ra обозначает водород или силильную группу; Rb обозначает группу формулы -ORe, в которой Re обозначает водород или низший алкил, a Rc и Rd совместно обозначают связь; либо  ) Rd и Ra обозначают водород или силильную группу, а Rd и Rc совместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил, либо Y) Rd обозначает водород или силильную группу; Ra обозначает водород, если Rd обозначает водород, либо Ra обозначает водород или силильную группу, если Rd обозначает силильную группу, а Rb и Rc совместно обозначают оксогруппу, а силильная группа обозначает три(низш)алкилсилильную группу в свободной форме или в форме соли. Способ получения цефалоспорина формулы VI, приведенной в описании, осуществляют путем взаимодействия соединения IA с соединением XI или XII и получают соединение XIII, которое десилилируют. Технический результат - получение нового соединения формулы IA. 2 с. и 6 з.п. ф-лы.   
|
2150471 выдан: опубликован: 10.06.2000 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО БЕТА-ЛАКТАМА Изобретение относится к способу получения антибиотиков производных бета-лактамов. Получение производного бета-лактама осуществляется ферментативной реакцией исходного амино-бета-лактама с ацилирующим агентом. При этом концентрация ацилирующего агента в сумме с концентрацией производного бета-лактама в реакционной смеси превышает 400 мМ. Реакцию проводят при температуре ниже 35oC, pH в пределах от 5,0 до 7,0. В реакции используется фермент, иммобилизованный из бактерий E.coli, Acetobacter pasteurianum, Xanthomonas citrii, Kluyvera citrophilia или Bacillus megaterium. Ацилирующий агент вводят в реакцию в количестве, превышающем предпочтительно по меньшей мере на 50% его растворимость в реакционной смеси. Исходное количество ацилирующего агента в реакционной смеси превышает половину суммарной растворимости этого агента в сумме с исходным количеством амино-бета-лактама в смеси. Ферментативный синтез производных бета-лактамов увеличивает выход конечного продукта, его чистоту, позволяет избежать использования органических растворителей, уменьшить содержание побочных продуктов и количество стадий реакции. 11 з.п. ф-лы., 5 табл. | 2136759 выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
| КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СВОБОДНАЯ ЦЕФТИОФУРОВАЯ КИСЛОТА, КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Описывается кристаллическая форма свободной кислоты цефалоспоринового антибиотика цефтиофура формулы I, которая обладает большей химической чистотой и является термодинамически более стабильной, чем аморфная форма. Описывается также способ ее получения и фармацевтическая композиция, содержащая ее для лечения бактериальных инфекций у человека или животных. 4 с. и 18 з. п. ф-лы, 9 ил., 2 табл. | 2136685 выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КОМПЛЕКСЫ БЕТА-ЛАКТАМ/ ГИДРОКСИБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТА-ЛАКТАМОВ
Изобретение относится к новым цефалоспоринам и комплексам карбоцефалоспорин/парааминобензойная кислота, методам их получения и в особенности выделения и очистки антибиотиков, содержащих бета-лактамное кольцо. Описываются комплексы формулы (V), где Х - хлор, водород, винил или -CH3; Z - СН2,S или O; n = 0-5; Y - фенил или 1,4-циклогексадиен-1-ил; R1 и R2 - водород или гидроксигруппа при условии, что оба (R1 и R2) не являются водородом; R3 - -COOН, -СОО(С1-С4-алкил), или где R4 - С1-С4-алкил. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2134265 выдан: опубликован: 10.08.1999 |
-лактамного антибиотика цефтриаксона, представленному общей формулой (I), содержащему группу R1=3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил] (а), где R2=натрий, R3=2-амино-3-меркаптопропионат ион -HOOC-CH(NH2)-CH2-S-. Соединение синтезировано взаимодействием 
