Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  401/00 – C07D 403/00

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ и R² имеют следующие значения: (i) R¹ и R² вместе образуют =O; (ii) R ¹ и R², вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R¹ представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R¹ представляет собой C_1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -R^xS(O)_qR ^v или -R^xNR^yR^z; и R ² представляет собой водород; (v) R¹ представляет собой -OR¹² или -NR¹³R¹⁴; и R² представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R³ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил, циано, галоген C_1-6алкил, C_3-10циклоалкил или C_1-6 алкокси; R⁴ и R⁵ представляют собой водород; R⁶ независимо выбран из галогена, C_1-6алкила, галогенC_1-6алкила, -R^xOR¹⁸ и -R^xS(O)_qR^v; R⁷ независимо представляет собой галоген или -R^xOR^w; R¹² выбран из водорода и C_1-6алкила; R ¹³ представляет собой водород; R¹⁴ выбран из водорода, C_3-10циклоалкила, -C(O)R^v и -C(O)OR ^w; R¹⁸ представляет собой водород, C_1-6 алкил или пиперидинил; где R¹⁸ необязательно замещен 1-3 группами Q¹, каждый Q¹ независимо выбран из гидроксила, C_1-6алкокси, C_1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; R^x независимо представляет собой C_1-6алкилен или простую связь; R^v и R^w представляют собой водород или C_1-6 алкил; R^y и R^z представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к производным пиримидина формулы I, где Z представляет собой атом углерода или атом азота; Y представляет собой атом углерода или атом азота, где один из Z и Y представляет собой атом азота; A, D и Е выбраны из атома углерода и атома азота; R¹ представляет собой водород или метил, когда D представляет собой атом углерода; R² представляет собой водород или аминогруппу; R³ представляет собой водород, метил, трифторметил или (С₀-C₁ ) алкиларил; R⁵ представляет собой водород или метил; L-R⁴ выбирают из:

Изобретение относится к соединению формулы (I), к его возможным стереоизомерам, или к его фармацевтически приемлемым солям, где R и R¹, независимо друг от друга, представляют собой бензоил, замещенный одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена или -C(=O)-Het, где Het необязательно замещен двумя заместителями, независимо выбранными из C_1-4 алкила, или группу формулы -C(=O)-СН(R^x)-R⁶ , C_1-6алкилоксикарбонил, группу формулы R⁸ -O-C(=O)-HN-CH(R⁷)-С(=O)- или -С(=O)-С(=O)-фенил; R⁶ представляет собой C_1-4алкил, C _3-6циклоалкил, бензил или фенил, где фенил может быть необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, C_1-6алкила, метокси, трифторметокси, или два заместителя при соседних атомах кольца вместе с фенильным кольцом образуют бензодиоксол, и где C _1-4алкил замещен диC_1-6алкиламино, фенилсульфонилом, Het, и где бензил замещен одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена, метокси; R^x выбирают из водорода, гидрокси, диC_1-6алкиламино, имидазолила; Het представляет собой гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из O и N, и содержащую 5-6 атомов в кольце, где упомянутое гетероциклическое кольцо соединено с карбонильным атомом углерода через атом углерода кольца и где по меньшей мере один из упомянутых гетероатомов является смежным с упомянутым атомом углерода кольца, R² и R³ , независимо друг от друга, представляют собой водород; R ⁴ и R⁵, независимо друг от друга, представляют собой водород или метокси; каждый R⁷ независимо представляет собой фенил или C_1-4алкил, необязательно замещенный метокси; и R⁸ представляет собой C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве HCV ингибиторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы. 4 табл., 49 пр.

Изобретение относится к применению бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(II). Изобретение позволяет повысить флуоресцентную активность гетероциклического органического соединения по отношению к иону цинка(II) в присутствии других ионов металлов. 1 табл., 40 пр.

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ означает галоген, С_1-6-алкил или С_1-6 -алкокси; R² означает С_1-6-алкил; R ³ означает водород, С_1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R⁴ представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомом азота; R⁵ и R⁶ независимо представляют собой водород, С_1-6-алкил, С_1-6-гидроксиалкил, С_1-6 -алкоксиалкил, -(СН₂)_m-(СО)O-C_1-6 -алкил, -(CH₂)_m-S(O)₂-C _1-6-алкил, -(СН₂)_m-С(O)-NR R и где m=1 и R и R независимо представляют собой водород или С_1-6 -алкил. Также изобретение относится к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные для лечения и предотвращения опосредуемых рецептором mGluR5 нарушений. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 60 пр.

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Изобретение относится к способу получения 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона формулы

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR⁹R ¹⁰)_n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR¹³R¹⁴)_q -; R¹ выбран из группы, состоящей из (a) C₂ -C₁₂алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C ₆-C₁₀арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R² и R³ представляют собой Н; R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, C ₁-C₁₂алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C₁-C₁₈гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R¹⁵, C(=O)NR ¹⁶R¹⁷ и ONR¹⁶C(=NR¹⁷)NR ¹⁸R¹⁹; каждый R^5a и R^5b представляет собой Н, каждый R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбран из группы, состоящей из H, C ₁-C₁₂алкила и C₆-C₁₈арила, каждый R⁹ и R¹⁰ представляет собой H; каждый R¹³ и R¹⁴ представляет собой H; R¹⁵ представляет собой H, каждый R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ и R²⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н, C₁-С₁₂алкила, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила и пиридила, или любые два из R¹⁶, R¹⁷, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R¹ и R² означают каждый независимо H; C₁-C₁₀алкил; галоген; CF₃ ; CN; OR⁵; NR⁶R⁷; NHCOR ⁸; арил; или C₁-C₄алкил, необязательно замещенный OR⁵; Z означает OR³; R³ означает C₁-C₆алкил или C₁-C ₃алкил, замещенный C₁-C₃алкокси-группой; R⁴ означает SO₂NR⁶R⁷ ; NR⁹R¹⁰, при условии, что NR⁹ R¹⁰ не является NH₂; COR¹¹; OR¹²; или R⁴ означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C₁-C₆ алкил; или R⁴ означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R⁵ означает C₁-C₆алкил; C₁-C₄алкил, необязательно замещенный C ₁-C₄алкокси-группой; R⁶ и R⁷ означают каждый независимо H, OH, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆алкокси-группу, C₃ -C₆алкенил, C₃-C₆циклоалкил, адамантил, C₃-C₈лактамил, арил, Het или (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо C₁-C₆алкил, необязательно замещенный OH, C₁-C₄алкокси-группой, SO₃H, SO₂NR¹³R¹⁴, SO2R¹⁶ , NR¹³R¹⁴, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил и C₁-C₆ алкил, замещенный гидроксилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR ⁸, (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3, C₁-C₄алкокси-группу, Het и C ₁-C₆алкил, замещенный арилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы I

R¹ представляет собой -N(R ³)R⁴; R² представляет собой -OR ²¹;

R³ представляет собой: H; C₁-C₆-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R⁵; C₂-C₆-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R⁵; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R²⁹; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R⁶; -C(=S)R⁶; -C(=S)NHR⁸; -(=O)N(R⁸ )R¹⁰; -OR⁷; -P(O)(OR¹⁵) ₂; -S(O)₂R⁸;-SR⁸; -Si(R ⁸)₃; -N(R⁹)R¹⁰; -(CHR ²⁴)_mOR²⁹ или -C(=NR¹⁶)SR ¹⁶; где m равно целому числу от 1 до 3; R⁴ представляет собой: H; C₁-C₆-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R⁵; или -C(=O)R⁶; в качестве альтернативы R³ и R⁴, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, где каждый цикл необязательно может быть замещен 1-3 группами R¹¹; =C(R¹²)N(R¹³)R¹⁴ или =C(R ¹⁵)OR¹⁵. Остальные радикалы указаны в формуле изобретения. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

Настоящее изобретение относится к новым алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбаматам или их нафталин-1,5-дисульфонатам, которые обладают свойствами ингибитора белка NS5A и могут быть использованы для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В соединениях настоящего изобретения, соответствующих общей формуле 1

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Настоящее изобретение относится к новым производным индола и бензоморфолина формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C_1-6 -алкил или С_1-3алкил, замещенный С₃- ₇циклоалкилом; R² представляет собой галогено; R³ представляет собой водород; n равно 2; X представляет собой -СН₂СН₂-O или -СН=СН-; Y представляет собой -О- или -CR⁴(OH)-; R⁴ представляет собой водород или С_1-3 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения или предупреждения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые соединения, которые являются положительными аллостерическими модуляторами метаботропных рецепторов подтипа 2 (mGluR2), которые полезны для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических нарушений, ассоциированных с глутаматной дисфункцией, и заболеваний, в которые вовлечены метаботропные рецепторы подтипа GluR2. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к новым липопептидным соединениям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к способу получения соли тетразолметансульфоновой кислоты формулы (I), который заключается в ацилировании соединения (II) соединением (III) и дальнейшем добавлении метансульфоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II) и способу его получения. Способ по настоящему изобретению может сократить время взаимодействия, повысить безопасность и обеспечить получение солей тетразолметансульфоновой кислоты высокой чистоты с высоким выходом без использования способа колоночной хроматографии. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н или R ₁ и R₂ вместе с группой азота могут образовывать

Изобретение относится к новому соединению- N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1Н-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамиду формулы А и/или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора KDR и/или FGFR1 киназы. Соединения могут найти применение для лечения расстройств, связанных с ангиогенезом, опосредованным KDR, таких как рак и возрастная дегенерация желтого пятна, либо различных раковых заболеваний, отвечающих на ингибирование FGFR1. Соединение (А) соответствует нижеуказанной структурной формуле

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R¹ или -R¹-R²-R³ ; R¹ представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R^1'; где каждый R ^1' независимо представляет собой C_1-6алкил, галоген или C_1-6галогеналкил; R² представляет собой -C(=O), -СН₂-; R³ представляет собой R⁴; где R⁴ представляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, гидроксигруппы, оксогруппы, C_1-6гидроксиалкила, С_1-6алкоксигруппы; Q представляет собой СН₂; Y¹ представляет собой C_1-6алкил; Y² представляет собой Y^2b; где Y^2b представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный одним Y^2b'; где Y^2b' представляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Y⁴ представляет собой Y^4c или Y^4d; где Y^4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Y^4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или более C_1-6алкилом; где "арил" обозначает фенил или нафтил, "гетероарил" обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя N или O гетероатомами, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится в ароматическом кольце, "гетероциклоалкил" обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащего от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О или SO ₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы II и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II. Технический результат: получены новые соединения, полезные для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 4 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл., 53 пр.