Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы – C07D 217/00

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гидрохлориду N-бензиламида 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты формулы:

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н, ОН или NH₂ ; R₃ представляет собой Н; R₄ представляет собой Н, атом галогена, CN или (C₁-C₆)алкилен-(С ₆-С₁₀)арил; R₅ представляет собой H, атом галогена, (C₁-C₆)алкил; R₇ представляет собой Н, атом галогена, (C₁-C₆ )алкил, О-(C₁-C₆)алкил; R₈ представляет собой Н; R₉ и R₆ отсутствует; R₁₀ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (C ₁-С₈)гетероалкил, (С₃-C₈ )циклоалкил, (C₆)гетероциклоалкил, (C₁-C ₆)алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, (C ₁-C₆)алкилен-(С₆-С₁₀)арил, (C₁-C₆)алкилен-(С₆)гетероциклоалкил; R₁₁ представляет собой Н; R₁₂ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₅)гетероарил или (C₆ -С₁₀)арил; R₁₃ и R₁₄ независимо друг от друга представляют собой Н, (C₁-С₆ )алкил, (C₁-C₆)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₆-C₁₀)арил; где в остатках R₁₀, R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН₃; где в остатках R₁₀ , R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C₁-C₈)гетероалкильная группа означает (C₁-С₈)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C₆ )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C₅ )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому способу получения гидрохлоридов 3-метил-6,7-диалкокси-3,4-дигидроизохинолина общей формулы:

где R¹=С₂Н₅ , R²=Н (Ia); R¹=R²=СН₃ (Iб), отличающемуся тем, что соединения I (а,б) получают реакцией эвгенола с алкилиодидами в условиях межфазного катализа (бензол/18-краун-6/КОН) с последующей циклоконденсацией образующихся 3,4-диалкокси-аллилбензолов с соответствующими нитрилами и обработкой полученного основания хлористым водородом в среде этилацетата. Технический результат: разработан новый способ получения производных диалкоксиизохинолина, отличающийся простотой и легкодоступностью исходных реагентов, исключением пожароопасных и дорогостоящих исходных реагентов. 2 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH ₂ и C=O; B выбран из CH₂, C=O и -S(=O)₂ -; R₁ представляет собой -OSO₂NH₂ ; R₂ выбран из С₁-С₆-алкоксигрупп; R₃ представляет собой

где каждый R₄, R₅, R₆, R₇ и R₈ независимо выбран из H, -OH, C₁-C₆-алкила, -O-C₁ -C₅-алкила, -OPh, -O-CF₃, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO₂NH₂, -NH₂, -CN, -NO₂ и галогенов; где R₂₄ и R ₂₅ независимо выбраны из Н и -СН₃; и каждый R₂₇ и R₂₈ представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к N-изопропиламиду 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлориду (I). Технический результат: получено новое производное дигидроизохинолина, обладающего гипертензивной активностью. 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R ⁰)(R⁶), низший алкилен-CO₂R⁰ , С_5-6циклоалкил, С_6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR ⁰)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R¹ может быть замещен 1-2 группами G¹; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R¹ могут быть замещены 1-2 группами G² ; арил может быть замещен 1-2 группами G³; R⁰ : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R⁶: R⁰ или -S(O) ₂-низший алкил, R²: низший алкил, низший алкилен-OR ⁰, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-арил, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R² может быть замещен 1-3 группами G⁴; R³: -Н или низший алкил, или R² и R³ могут быть объединены с образованием С₅-алкилена; R⁴: -N(R ⁷)(R⁸), -N(R¹⁰)-OR⁷, -N(R ⁰)-N(R⁰)(R⁷), -N(R⁰)-S(O) ₂-арил или -N(R⁰)-S(O)₂-R⁷ , R⁷: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO₂R ⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰)₂, низший алкилен-C(O)N(R⁰)N(R⁰)₂, низший алкилен-С(=NOH)NH₂, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R⁷ может быть замещен 1-2 группами G¹ ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R⁷ могут быть замещены 1-2 группами G⁶; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R⁰)-, -S(O)_p- или *-C(O)N(R ⁰)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R⁸: -Н, или R⁷ и R⁸ могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R⁹)-низший алкилен, R ⁹: арил, R¹⁰: -Н, R⁵: низший алкил, галоген, нитро, -OR⁰, -N(R⁰)₂ , или -О-низший алкилен-арил, где группа G¹: -OR ⁰, N(R⁰)(R⁶) и арил; группа G ²: низший алкил, низший алкилен-OR⁰, -OR ⁰, -N(R⁰)₂, -N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -N(R⁰)C(O)OR⁰, -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)N(R⁰)₂, -N(R⁰)C(=NR ⁰)-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-низший алкил, -N(низший алкилен-CO₂R⁰)-S(O) ₂-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-арил, -N(R⁰)S(O)₂N(R⁰)₂ , -S(O)₂-низший алкил, -CO₂R⁰ , -CO₂-низший алкилен-Si(низший алкил)₃ , -C(O)N(R⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-N(R ⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-CO ₂R⁰, -C(O)N(R⁰)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R⁰, -C(O)-низший алкилен-OR⁰ , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G² может быть замещен одним низшим алкилом; группа G³: -OR⁰; группа G⁴: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR⁰, -N(R⁰ )₂, -CO₂R⁰; группа G⁵ : галоген, -OR⁰, -N(R⁰)₂ и арил; группа G⁶: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR⁰, галоген-низший алкил, который замещен -OR⁰, -OR⁰, -CN, -N(R⁰) ₂, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰) ₂, низший алкилен-ОС(O)R⁰, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO₂R⁰, галоген-низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰) ₂, галоген-низший алкилен-C(O)N(R⁰)₂ , -О-низший алкилен-CO₂R⁰, -О-низший алкилен-CO ₂-низший алкилен-арил, -C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, -S(O)₂-низший алкил, -S(O)₂ N(R⁰)₂, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C _1-10-алкил, -C(=NOH)NH₂, C(O)N=C(N(R⁰ )₂)₂, -N(R⁰)C(O)R⁰ , -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)OR⁰, -С(арил)₃ и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G ⁶ замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR⁰, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С_5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С₆-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолина общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R¹ представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, гетероариламинокарбонильную группу, где гетероарил представляет собой пиридин, пиразин, тиазол, пиразол или изоксазол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензотиазол-2-ильную группу, (C₁-С₆ алкил (который может быть монозамещен С₃-С₆ циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (С₃ -С₆ циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; R² независимо представляет собой C₁ -С₆ алкильную группу; R³ представляет собой гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет оксазол, оксадиазол, пиразол, изоксазол или тетразол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R⁴, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R⁵)R⁶; R⁴ представляет собой атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В; R⁵ представляет собой атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, С₃-С₆ циклоалкильную группу, которая монозамещена карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет тетразол, который может быть замещен 1 группой, выбранной из замещающей группы A; R⁶ представляет собой атом водорода или C₁-C₆ алкильную группу; в тех случаях, когда оба R⁵ и R ⁶ представляют собой C₁-C₆ алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 5-членный насыщенный цикл; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C₁-С ₆ алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R⁷)-; R⁷ представляет собой С₁ -С₆ алкильную группу; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой - СН=, или метиленовую группу, монозамещенную C₁-С₆ алкильной группой; ..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -СН=); m равно 1 или 2; n представляет собой целое число, равное от 0 до 1; замещающая группа А представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C₁-С₆ алкильной группы, C₁-С₆ галогенированной алкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, С₁-С ₆ галогенированной алкоксигруппы, C₁-C₆ алкилтиогруппы, карбоксильной группы, ди-(С₁-С ₆ алкил)аминогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C ₁-С₆ алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из карбоксильной группы и гидроксигруппы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолина, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении ацил-кофермента А: диацилглицерин-ацилтрансферазы и превосходным подавляющим потребление пищи действием. 6 н. и 25 з.п. формулы, 111 пр.

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R₁ представляет собой Н или ОН; R₂ представляет собой R', (С₇-С₈ )алкил, (С₁-С)алкилен-R', (С₂-С ₆)алкенил; или R₂ представляет собой (С ₁-С₆)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один водород заменен на ОН или ОСН ₃; или R₂ представляет собой (C₁-С ₄)алкилен, связанный с циклоалкиламином, где (С₁ -С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода кольца циклоалкиламина и образует вместе с атомами углерода циклоалкиламина второе, 5-8-членное кольцо; R₃, R₅ и R ₈ представляют собой Н; R₄ представляет собой Н, (С₁-С₆)алкил или (С₁-С ₆)алкилен-R'; R₆ и R_6' представляют собой независимо друг от друга Н, (С₁-С ₈)алкил, (С₁-С₆)алкилен-R' или С(O)O-(С₁-С₆)алкил; R₇ представляет собой Н, галоген или (С₁-С₆ )алкил; n равно 1; m равно 3 или 5; r равно 0 или 1 и L представляет собой O(СН₂)_р, где р=0; где R' представляет собой (С₃-С₈)циклоалкил, (С ₆)арил; где в остатках R₂-R₈ (С ₆)арил является незамещенным или замещенным один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, (C₁-С₆)алкила, O-(С₁-С ₆)алкила, где алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые 6-замещенные производные изохинолина и изохинолинона, пригодные для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредуемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы I, где R выбран из группы, включающей водород и C₁-C₁₀ алкил, R¹, R², R³ и R⁴ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, С₁ -С₁₀ алкил, замещенный атомами галогена от 1 до 3 или С₆-С₁₄ арилом, С₆-С ₁₄ арил, -OR⁷, -SR⁷ и -SO₂ R⁷, где R⁷ выбран из группы, включающей C₁-С₁₀ алкил, С₁-С₁₀ алкил, замещенный С₆-С₁₄ арилом, С ₃-С₁₀ циклоалкил, С₆-С₁₄ арил и C₇-C₈ гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С₆-C₁₄ арил и C₇-C₈ гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей, включающей галоген, C₁-С ₆ алкокси, C₁-С₁₀ алкил, С₁ -С₆ диалкиламино и С₄ гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, и R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей водород и C₁-С₃ алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы II, где R³¹, R³², R³³ и R³⁴ независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, С₁-С₁₀ алкил, замещенный 1-3 атомами галогена или С₆-С₁₄ арилом, С₆ -С₁₄ арил, -OR³⁷, -SR³⁷ и -SO ₂R³⁷, где R³⁷ выбран из группы, включающей C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₁₀ алкил, замещенный С₆-С₁₄ арилом, С ₃-С₁₀ арил, C₇-C₈ гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С₆-С₁₄ арил и C₇ -C₈ гетероарил замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С₆ алкокси, C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₆ диалкиламино и C₄ гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, R³⁵ означает водород или метил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Помимо этого, изобретение относится к конкретным цианоизохинолиновым соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способу ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF), к способу лечения, профилактики или замедления развития состояния, связанного с гипоксия-индуцибельным фактором (HIF), состояния, связанного с эритропоэтином (ЕРО), анемии, основанным на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные цианоизохинолиновых соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I ), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R₂ означает Н или (С₁ -С₆)алкил; R₃, R₄ и R₅ означают Н; R₆ и R₆ независимо друг от друга означают Н, (С₁-С ₈)алкил, (С₁-С₆)алкилен-R , (С₁-С₆)алкилен-С(О)О-(С₁ -С₆)алкил, С(О)-(С₁-С₆)алкилен-R , или R₆ и R₆ , вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С₅-С₆)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R₇ означает Н, галоген, (С₁ -С₆)алкил; R₈ означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С₁-С ₆)алкилен; где, R означает (С₃-С₈)циклоалкил, (С ₅-С₁₀)гетероциклил, (С₆-С₁₀ )арил; где в остатках R₆ и R₆ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R₆, и R₆ (С₆-С₁₀)арил и (C₅-С ₁₀)гетероциклил являются незамещенными или замещены один или более раз подходящими группами, независимо выбираемыми из группы, включающей CONH₂ и (C₁-С₆ )алкил; где если m равно 3, R₆ не может означать Н; где, если m равно 3 и R₆ означает (С₁-С ₈)алкил, то алкил замещен один или более раз, и предпочтительно, от одного до трех раз, группой СООН. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: получены новые производные изохинолона, ингибирующие Rho-киназу и/или опосредованное Rho-киназой фосфорилирование фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 27 з.п. ф-ы, 6 табл.

Изобретение относится к замещенным пиразолопиримидиновым производным формулы (I), где Y¹, Y², Y ³, Y⁴ представляют собой N или С-, где, по меньшей мере, две группы из Y¹-Y⁴ представляют собой атом углерода, R¹ представляет собой хлор или бром, R²-R⁷ представляют собой, например, водород, метил или этил; и R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой, например, водород или С₁-С ₆алкил, их оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются сильными модуляторами mGluR5. Изобретение также относится к применению указанных соединений для лечения и профилактики ряда острых и хронических неврологических расстройств, связанных с mGluR5, таких как, например, боли различного характера, дискинезия, болезнь Паркинсона, тревожные состояния, болезнь Альцгеймера и других, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способам их получения. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 262 пр., 12 пр. фармацевтических композиций.

Настоящее изобретение относится с новым соединениям формулы (I), где Y представляет собой группу формулы А, в которой: R выбирают из атомов водорода, (С₁-С₆ )алкокси или фенокси, ароматический цикл которого необязательно замещен одним или более атомом галогена; R представляет собой атом водорода; n представляет собой 0; X представляет собой изохинолинил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами антагониста ванилоидного рецептора типа 1. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где Het выбран из бензимидазолила и изохинолинила, и Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R2 и R4 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода, R3 представляет собой: 1) -(С₀ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или мономещенным группой Т, 2) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арила являются незамещенными, 3) -(С₀-С ₄)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае являются незамещенными, и Het представляет собой пиперидинил, Q представляет собой ковалентную связь или -О-, Т представляет собой: 1) галоген, 2) -(C₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным, 3) -(С₃ -С₈)-циклоалкил или 4) -NO₂, R5 и R6 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов фактора свертывания IXA. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к 6-пиперидинил-замещенным изохинолиновым производным формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,4-дигидроизохинолина общей формулы III, где III: R=H, Alk¹=Alk²=Me, Ar=Ph (a), Ar=C₆H₄Me-n (б), Alk¹ =Me, Alk²=Bu, Ar=Ph (в), Ar=C₆H₄ Me-n (г), R=OMe, Alk¹=Alk²=Ме, Ar=Ph (д), Ar=С₆Н₄Ме-n (e), R=OEt, Alk¹ =Alk²=Me, Ar=Ph (ж). Также изобретение относится к способу получения соединений общей формулы III, заключающемуся во взаимодействии 6-арил-2,2-диметил-4Н-1,3-диоксин-4-онов с 3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолинами в среде абсолютного толуола при температуре 108-110°С с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: получены новые производные 3,4-дигидроизохинолина общей формулы III, проявляющие флуоресцентные свойства, которые устойчивы в УФ-свете. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-фенилзамещенных изохинолиниевых производных, меченных тритием, общей формулы:

согласно которому изохинолин подвергают реакции прямого фенилирования атома азота нуклеогенными свободными фенил-катионами, при этом в качестве источника фенил-катионов используют гексановый раствор двукратно третированного бензола, причем процесс ведут в замкнутой системе в присутствии сильного стабилизирующего аниона-тетрафторобората калия. Технический результат: разработан новый одностадийный способ получения 2-фенилзамещенных изохинолиниевых производных, меченных тритием.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.