Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..с радикалами, кроме аралкильных – C07D 217/14

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 217/00 Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы
C07D 217/14 ..с радикалами, кроме аралкильных

Патенты в данной категории

МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
1-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са2+-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са2+-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

2468010
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

2423358
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам. Изобретение также относится к применению соединений формулы I, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают ингибирующей активностью NHE3. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2398766
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C16-алкил, С36-циклоалкил, C13 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C16 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C16-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1 6-алкил, C16-алкил, замещенный -NR9R10, С36-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C16-алкил; R6 означает Н, C16-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C16-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С14-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1 4-алкил; R12 означает С14 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C13-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединений формулы I, а также к способу лечения расстройства. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью избирательных ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, допамина, серотонина. 5 н. и 85 з.п. ф-лы, 10 табл.

2388751
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СИНАПТИЧЕСКОГО ЗАХВАТА ДОПАМИНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD. Описывается производное тетрагидроизохинолина, представленное формулой IA-IF, со следующей структурой:

где атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; R1 представляет собой C 16-алкил; R2 представляет собой Н, C1 6-алкил; R3 представляет собой Н, -S(O)nNR11R 12, C16-алкил, либо, если R3 представляет собой C 16-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C16 -алкил, -OR9 и -NR9 R10; при условии, что в соединениях, представленных формулой IA, R3 представляет собой C 16-алкил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C16 -алкил, -OR9 и -NR9 R10; R4 представляет собой Н, C16-алкил, и когда R4 представляет собой C 16-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C13 -алкил, галоген, -OR9 и -NR 9R10; при условии, что в соединениях, представленных формулой ID, R4 представляет собой C16-алкил, который необязательно замещен; и где R3 и R4 оба не являются водородом; каждый R5, R6 и R 7 в соединениях, представленных каждой из формул IA, IB, IC, ID, IE и IF, независимо представляет собой Н, галоген, -OR 11, -NR11C(O)R12 , и C16-алкил, и когда каждый из R5, R 6 и R7 представляет собой C 16-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C13 -алкил, галоген; при условии, что в соединениях, представленных формулой IE, по крайней мере, один из R5 или R7 представляет собой фтор, хлор, или метил; R8 представляет собой Н или галоген, при условии, что в соединениях, представленных формулой IF, R8 представляет собой галоген; R 9 и R10 каждый независимо представляет собой Н, С14-алкил; R11 представляет собой Н, С 14-алкил, и когда R 11 представляет собой С1 4-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: галоген, C1-C4-алкил; R 12 представляет собой Н, С1 4-алкил; n равно 2; его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция, способ лечения расстройства, вызванного или связанного с недостаточностью серотонина, норадреналина или допамина, способ ингибирования синаптического захвата норадреналина, способ ингибирования синаптического захвата серотонина, способ ингибирования синаптического захвата допамина и набор, включающий, в том числе, соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 табл.

2293728
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИХ СОЛИ

Изобретение относится к новым анеллированным производным дигидропиридина, обладающим биологической активностью, более конкретно к производным изохинолина и их солям формулы I



в которой R1 и R2 независимы друг от друга и означают гидроксил, алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, бензилокси; В - группа -О-, -S- или -СНR5, в которой R5 означает водород или алкил с 1 - 6 атомами углерода; R3 - 2- или 3-тиенил, циклоалкил с 4-7 атомами углерода, или группа формулы



где R6 означает галоген или алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, u - 0, 1 или 2; R4 - алкенил с 3-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенилом, алкил с 1-13 атомами углерода, возможно замещенный заместителем из группы, включающей тиенил, адамантил, циклогексил, бензилокси-группу, фенокси-группу и фенил, причем последний или содержащийся в фенокси-группе фенил может быть моно-, ди- или тризамещен остатком из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1 -4 атомами углерода, галоген, трифторметил, двуокись азота и алкил с 1 - 4 атомами углерода, или двумя незамещенными фенильными группами, группы формул



где R7 означает галоген, а трифторметил, двуокись азота, а v - 0, 1,2, или их соли с физиологически переносимыми кислотами или комплексообразователями. В исследованиях на микрокультурах различных человеческих опухолевых клеточных линий, проведенных при помощи так называемого тетразолиевого анализа, предлагаемые вещества показали высокую антипролиферативную активность по сравнению с верапамилом. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.
2136664
патент выдан:
опубликован: 10.09.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ

Изобретение относится к новым производным акриловой кислоты, проявляющим фунгицидную активность главным образом по отношению к грибным инфекциям растений, способам их получения, фунгицидной композиции и способу борьбы с грибами. Предлагаемые согласно изобретению производные акриловой кислоты соответствуют общей формуле I, где А - водород, R2 - метил и R1 является 4-трет-бутилпирид-2-илом, 4-трет-бутилпиримидин-2-илом, 5-метил-6-изопропоксипиримидин-4-илом или 4-(С1-4-хлорфторалкил)пирид-2-илом или изохинолином, необязательно замещенным галогеном или С1 - С4-алкоксилом. Способы получения соединений формулы I заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в щелочной среде с соединением формулы III (х - отщепляемая группа) или соединения формулы XV с соединением формулы XI, (Х - ONH2-группа). Фунгицидная композиция включает соединение формулы I в эффективном количестве и фунгицидно приемлемый носитель или разбавитель. Способ борьбы с грибами заключается в обработке растений соединением формулы I или вышеуказанной композицией. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.





C
2119483
патент выдан:
опубликован: 27.09.1998
Наверх