Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ...замещенными атомами кислорода – C07D 217/16

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к N-изопропиламиду 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлориду (I). Технический результат: получено новое производное дигидроизохинолина, обладающего гипертензивной активностью. 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к области органического синтеза, в частности к способу получения 1-ацетилизохинолина, который заключается во взаимодействии изохинолина с CCl₄ и этанолом в автоклаве под аргоном в присутствии железосодержащего катализатора, выбранного из ряда Fe(C₅H₅ )₂, FeBr₂, Fе(асас)₃, Fe(OAc) ₂, Fe(C₁₀H₇COO)₃ при температуре 140-160°С в течение 3-10 ч при мольном соотношении: [Fe(C ₅H₅)₂]: [изохинолин]: [этанол]: [CCl ₄] = [1]:[100]:[500-2000]:[200-1000]. Технический результат: разработан новый одностадийный способ получения 1-ацетилизохинолина, используемого в качестве исходного соединения при синтезе биологически активных соединений. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴ ; R¹ означает Н, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, C₁-С₃ -алкил, замещенный OR¹¹, -NR⁹R¹⁰ или -CN; R² означает Н, C₁-С₆ -алкил, или гем-диметил; R³ означает Н, -OR¹¹ , C₁-С₆-алкил или галоген; R⁴ означает Н, галоген, -OR¹¹, -CN, C₁-С ₆-алкил, C₁-С₆-алкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, С₃-С₆-циклоалкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, C(O)R¹²; или R⁴ означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴; R⁵ означает Н или C₁-С₆-алкил; R⁶ означает Н, C₁-С₆-алкил или -OR¹¹; R ⁷ означает Н; R⁸ означает Н, -OR⁹ , C₁-С₆-алкил, -CN; R⁹ означает Н или C₁-C₄-алкил; R¹⁰ означает Н или С₁-С₄-алкил; или R⁹ и R¹⁰, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R¹¹ означает Н, С₁-С ₄-алкил; R¹² означает С₁-С₄ -алкил; R¹⁴ в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR ¹¹, -NR¹¹R¹², C₁-С ₆-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C₁-С₃-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединений формулы I, а также к способу лечения расстройства. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью избирательных ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, допамина, серотонина. 5 н. и 85 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (2Z,5Z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионам общей формулы:

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой R¹, R ², R³, R⁴ независимо означают водород, С₁-С₄ алкил, C₂-С₄алкенил, С₁-С₄алкокси, С ₂-С₃алкенилокси, С ₃-С₆циклоалкилокси или R ¹ и R² вместе, а также R ² и R³ вместе или R ³ и R⁴ вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R ⁵ означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С₁-С₄алкил, С ₁-С₄алкокси, С₂ -C₄алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным 4-фенилтетрагидроизохинолинам, обладающим общей формулой I:

в которой R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, F, CI, Br, I, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R6 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой Н, COOR60, -L-G; R60 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; L представляет собой -NR30CO-, -CONR30-, -NR30CONR31-, -NR30COO-; причем R30 и R31 независимо друг от друга представляют собой Н; G представляет собой группы C_a(OR32) _xH_2a+1-x, причем одна или более СН ₂-групп могут быть заменены на О; C_b (OR32)_yH_2b-1-y, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О; С_сН_2с+1 причем две или более СН₂-групп могут быть заменены на О; -(CH₂)_z-COOR34, где атом Н группы -(CH₂) _Z - может быть замещен на группу OR32; -CR38R39-COOR40, -(CH₂)_z-SO ₃R34; -(CH₂)_Z -N⁺R35R36R37; -CR38R39NR41R42; а равно 2, 3, 4, 5 или 6; х равно 2, 3, 4 или 5; R32 представляет собой Н; b равно 6; у равно 4; с равно 5; z равно 1 или 2; R34, R35, R36 и R37 независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; R38 представляет собой -(CH ₂)_n-Y; n равно 1 или 3; Y представляет собой Н, -COOR44, -CONR45R46, -NHC(NH)NH₂ , имидазол-4-ил; R44, R45 и R46 независимо друг от друга представляют собой Н; R39 представляет собой Н; R40 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R41 и R42 независимо друг от друга представляют собой Н; причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен представлять собой группу -L-G, а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты. Также изобретение относится к лекарственному средству и его применению для лечения и профилактики ряда заболеваний. Технический результат: получены новые производные 4-фенилтетрагидроизохинолины, обладающие ингибирующим действием на NHE3. 9 н. и 5 з.п. ф-лы. 2 табл.

Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD. Описывается производное тетрагидроизохинолина, представленное формулой IA-IF, со следующей структурой:

где атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; R¹ представляет собой C ₁-С₆-алкил; R² представляет собой Н, C₁-С ₆-алкил; R³ представляет собой Н, -S(O)_nNR¹¹R ¹², C₁-С₆-алкил, либо, если R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой IA, R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; R⁴ представляет собой Н, C₁-С₆-алкил, и когда R⁴ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген, -OR⁹ и -NR ⁹R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой ID, R⁴ представляет собой C₁-С₆-алкил, который необязательно замещен; и где R³ и R⁴ оба не являются водородом; каждый R⁵, R⁶ и R ⁷ в соединениях, представленных каждой из формул IA, IB, IC, ID, IE и IF, независимо представляет собой Н, галоген, -OR ¹¹, -NR¹¹C(O)R¹² , и C₁-С₆-алкил, и когда каждый из R⁵, R ⁶ и R⁷ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген; при условии, что в соединениях, представленных формулой IE, по крайней мере, один из R⁵ или R⁷ представляет собой фтор, хлор, или метил; R⁸ представляет собой Н или галоген, при условии, что в соединениях, представленных формулой IF, R⁸ представляет собой галоген; R ⁹ и R¹⁰ каждый независимо представляет собой Н, С₁-С₄-алкил; R¹¹ представляет собой Н, С ₁-С₄-алкил, и когда R ¹¹ представляет собой С₁-С ₄-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: галоген, C₁-C₄-алкил; R ¹² представляет собой Н, С₁-С ₄-алкил; n равно 2; его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция, способ лечения расстройства, вызванного или связанного с недостаточностью серотонина, норадреналина или допамина, способ ингибирования синаптического захвата норадреналина, способ ингибирования синаптического захвата серотонина, способ ингибирования синаптического захвата допамина и набор, включающий, в том числе, соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным тетрагидропиридина формулы I

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.