<

Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами – C07D 211/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 211/02 .получение циклизацией или гидрированием
C07D 211/04 .только с атомами водорода или углерода, непосредственно связанными с атомом азота кольца
C07D 211/06 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 211/08 ...с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/10 ....с радикалами, содержащими только атомы углерода и водорода, связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/12 .....только с атомами водорода, связанными с атомом азота кольца
C07D 211/14 .....с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
C07D 211/16 .....с ацилированным атомом азота кольца
C07D 211/18 ....с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/20 .....атомами кислорода или серы с простыми связями
связанными с одним и тем же атомом углерода  211/30
C07D 211/22 ......атомами кислорода
C07D 211/24 ......атомами серы, связанными со вторым гетероатомом
C07D 211/26 .....атомами азота
C07D 211/28 ......связанными со вторым гетероатомом
C07D 211/30 .....атомами кислорода или серы, связанными двойными связями, или двумя атомами кислорода или серы, связанными простыми связями с одним и тем же атомом углерода
C07D 211/32 ......атомами кислорода
C07D 211/34 .....атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 211/36 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/38 ....атомы галогенов или нитрогруппы
C07D 211/40 ....атомы кислорода
C07D 211/42 .....в положении 3 или 5
C07D 211/44 .....в положении 4
C07D 211/46 ......с атомом водорода в качестве второго заместителя в положении 4
C07D 211/48 ......с ациклическим атомом углерода в положении 4
C07D 211/50 .......ароильный радикал
C07D 211/52 ......с арильным радикалом в качестве второго заместителя в положении 4
C07D 211/54 ....атомы серы
C07D 211/56 ....атомамыи азота
нитрогруппы  211/38
C07D 211/58 .....в положении 4
C07D 211/60 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 211/62 .....в положении 4
C07D 211/64 ......с арильным радикалом в качестве второго заместителя в положении 4
C07D 211/66 ......с гетероатомом в качестве второго заместителя в положении 4
C07D 211/68 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 211/70 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/72 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/74 ....атомы кислорода
C07D 211/76 .....в положениях 2 или 6
C07D 211/78 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 211/80 ..с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 211/82 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/84 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 211/86 ....атомы кислорода
C07D 211/88 .....в положениях 2 и 6, например имид глутаровой кислоты
C07D 211/90 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D 211/92 .с гетероатомом, непосредственно связанным с атомом азота ядра
C07D 211/94 ..атомы кислорода, например N-оксид пиперидина
C07D 211/96 ..атом серы
C07D 211/98 ..атом азота

Патенты в данной категории

3-ГАЛОГЕН-6-(АРИЛ)-ИМИНОТЕТРАГИДРОПИКОЛИНАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Изобретение относится к галоген-6-(арил)-4-иминотетрагидропиколиновым кислотам формулы I:

2527954
выдан:
опубликован: 10.09.2014
2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-АРИЛ-4-АМИНОПИКОЛИНАТОВ

Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы

2525918
выдан:
опубликован: 20.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
выдан:
опубликован: 20.07.2014
АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2) n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH 2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R 2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3 , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

2517701
выдан:
опубликован: 27.05.2014
АГЕНТЫ, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С АМИЛОИДАМИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, R12-замещенный или незамещенный C1-C10алкил, где R 4 и R5 необязательно соединены вместе с образованием R12-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R12 представляет собой незамещенный C1-C10алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L1-(A1)q-L 2-(A2)r-L3-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А1 и А2 представляют собой незамещенную группу

2517174
выдан:
опубликован: 27.05.2014
4-[2-(2-ФТОРФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или трифторметил; R 3 представляет собой водород, галоген или -C1-6 алкил; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина (5-НТ) и норэпинефрина (NE), на их основе, и к промежуточным веществам для получения подобных соединений.

Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нарушений, сопровождающихся болью. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 пр.

2515612
выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I)

2514827
выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЛЕВРОМУТИЛИНОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения 14-O-[(N-(3-метил-2-аминобутирилпиперидинил)сульфанил)ацетил]мутилинов формулы (I), заключающемуся в снятии защиты с N-защищенного пиперидинил-сульфанил-ацетил-мутилина формулы (II), выделением полученного соединения формулы (III) и его ацилированием с получением соединения формулы (IV) и последующим снятием защиты и выделением соединения формулы (I). Также изобретение относится к соединению формулы (IV), метансульфонатной соли соединения формулы (III), кристаллическому гидрохлориду 14-O-[(N-3-метил-2-(R)-аминобутирилпиперидин-3(S)-ил)сульфанил-ацетил]мутилина, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), отличающийся пониженными затратами времени, ресурсов и труда. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр.

2512591
выдан:
опубликован: 10.04.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[2-(2-ФТОРФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИПЕРИДИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2 : 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, и обладающей активностью ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина, к способам получения указанной выше кристаллической соли и, кроме того, к применению кристаллической соли для лечения заболеваний, например болевого синдрома и т.д. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрохлорида 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, которая может быть применима в лечении ряда заболеваний, например болевого нарушения, депрессивного расстройства, синдрома хронической усталости и др. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 ил.

2503662
выдан:
опубликован: 10.01.2014
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА И В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

2499794
выдан:
опубликован: 27.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРЕТИЧНЫХ АМИНОВ

Изобретение относится к способу получения третичных аминов, в частности к новому способу гидрирования енаминов, который применим в условиях лаборатории и позволяет получать насыщенные третичные амины общей формулы

, ;

, ,

Способ гидрирования енаминов, отличающийся тем, что в качестве енаминов используют: 2-метил-3-(N-пиперидино)пропен, 2-метил-3-(N-морфолино)пропен, 1-(N-пиперидино)циклогексен-1, 1-(N-морфолино)циклогексен-1 или 1,4-дициклогекс-1-енилпиперазин, и гидрирование проводят водородом при атмосферном давлении в присутствии катализатора, в качестве которого используют наночастицы никеля, получаемые восстановлением хлорида никеля (II) боргидридом натрия in situ, в среде изопропанола при температуре 40-70°C в течение 5-6 часов. Техническим результатом является упрощение и удешевление метода получения соединений заявляемой структурной формулы. 5 пр.

2499793
выдан:
опубликован: 27.11.2013
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

2497822
выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНТАНИЛА

Изобретение касается способа получения фентанила, включающего (а) взаимодействие 4-пиперидонгидрохлорида (NPP) с анилином в присутствии восстановительной среды с получением 4-анилинопиперидина (4-ANPP), (b) алкилирование/взаимодействие 4-ANPP, который получен на стадии (а), с фенетилгалогенидом в условиях кипячения с обратным холодильником в сильнощелочной среде с получением 4-анилино-N-фенетилпиперидина и (с) превращение указанного 4-анилино-N-фенетилпиперидина в фентанил посредством взаимодействия с пропионилхлоридом в присутствии галогенированных углеводородов, затем выделение фентанила посредством экстракции растворителем и очищение кристаллизацией из петролейного эфира (60-80°С). Технический результат: описан новый способ получения фентанила, который позволяет устранить такие недостатки, как: многостадийность процесса получения целевого продукта и применение органических растворителей, которое влечет за собой необходимость удаления этих растворителей, что в свою очередь увеличивает общую стоимость процесса. 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

2495871
выдан:
опубликован: 20.10.2013
АГЕНТЫ, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С PSMA, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

2494096
выдан:
опубликован: 27.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

2494089
выдан:
опубликован: 27.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ АЛКИЛИРОВАННОГО 1,3-БЕНЗОЛДИАМИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения алкилированного 1,3-бензолдиамина структурной формулы II. Соединение алкилированного 1,3-бензолдиамина используют в качестве сдерживающих рост отложений присадок для смазочных масел для органических материалов, включающих смазочное масло, бензин и дизельное топливо. Способ алкилирования соединения 1,3-бензолдиамина включает введение во взаимодействие первого карбонильного соединения с соединением 1,3-бензолдиамина с образованием промежуточного соединения, где первое карбонильное соединение замещено по соответствующим атомам азота 1,3-бензолдиамина, и введение во взаимодействие второго карбонильного соединения с данным промежуточным соединением в присутствии водорода и катализатора гидрирования с образованием алкилированного 1,3-бензолдиамина, где второе карбонильное соединение замещено по центральному ароматическому циклу алкилированного 1,3-бензолдиамина. Алкилированный 1,3-бензолдиамин имеет структуру (II) общей формулы:

, в которой R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, С120 алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из С120 алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; a R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из н-пропила, 1-метилэтила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, 1,3-диметилбутила, 1,4-диметилпентила, н-пентила, изопентила, 1,5-диметилгексила, гексила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила и водорода, при условии, что, по меньшей мере, один из R 5 и R6 не является водородом. Способ позволяет повысить селективность алкилирования по аминогруппам и по бензольному кольцу, получаемые соединения позволяют улучшить устойчивость к окислению смазочных веществ и топлива. 4 з.п. ф-лы, 6 табл. 21 пр.

2493144
выдан:
опубликован: 20.09.2013
АНАЛОГИ БЕНЗОХИНОНСОДЕРЖАЩИХ АНСАМИЦИНОВ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА (ВАРИАНТЫ)

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

2484086
выдан:
опубликован: 10.06.2013
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Предложены 3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I), (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I') и фармацевтические композиции, приготовленные с применением указанного соединения или его изомера, а также их применение для изготовления лекарственного средства, направленного на предотвращение или лечение воспалительных состояний, и соответствующий способ лечения. Показано преимущество соединений по отношению к другим ингибиторам хемокинов широкого спектра действия (BSCI) в отношении противовоспалительной активности, фармакокинетических, токсикологических свойств и параметров фармакологической безопасности: (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он в 5-25 раз более активен, чем (R)-изомер. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл.

2483730
выдан:
опубликован: 10.06.2013
ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Ra представляет собой Н или (C 1-C6)2алкил; Rb выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH2 )n-арила, -СН(CH3)-арила, -(CH2 )n-ариларила, -(CH2)n-арилгетероарила, -(CH2)n-(C3-C8)циклоалкила, -(CH2)n-гетероарила, -(CH2) n-гетероциклила и -(C3-C8) циклоалкиларила; или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН2)n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C 6-алкила, C1-C6-алкокси, галогена, CN, CF3, OCF3, NH2, NH(СН 3), N(СН3)2, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С16-алкила и N(Н)-S(O)21 6-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

2481332
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

2478620
выдан:
опубликован: 10.04.2013
КОМПОЗИЦИИ, СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ НА ОСНОВЕ ИНДАНОНА

Изобретение относится к новым производным инданона, которые можно преимущественно применять для лечения и/или предотвращения медицинского состояния, для которого желательно ингибирование холинэстеразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.

2478619
выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,3-ДИКАРБОНИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АДАМАНТАНОВ

Изобретение относится к способу получения 1,3-дикарбонильных производных адамантантана общей формулы I, где R=H, X=OH, OMe, OEt, OPri, OBus, OCH2CH(Et)Bu, OCH2CF3, ОСН(СН3)CF3 , OCH2CF2CF2H, OCH2 CH2CH2Br, OCH2C CH, NEt2, NC5H10 (пиперидил), NC4H8O (морфолил), C6H5 NH, C6H4OMe, C4H3 O (фурил); R=Me, X=OH, Me, OMe, O-Pri, X=NC4 H8O (морфолил), C4H3O (фурил), NEt2, C6H5NH, C6H 4OMe, включающему карбонилирование соединения адамантана в присутствии электрофильных катализаторов, причем в качестве соединения адамантана используют адамантан или 1,3-диметиладамантан и карбонилирование осуществляют действием CO при атмосферном давлении в растворе СН2Вr2 при температуре 0-25°C в течение 0,5-3 часов, а в качестве катализатора используют суперэлектрофильный комплекс CBr4·2AlBr 3, при мольном соотношении [CBr4·2AlBr 3]:[соединение адамантана]=(1,5-2):1, и к in situ образовавшемуся карбонильному производному, не выделяя его, в атмосфере CO прибавляют нуклеофильный субстрат: воду или спирт, содержащий алкильную или ацетиленовую, или бромалкильную, или полифторалкильную группу; или амин алифатического или гетероциклического, или ароматического ряда; или ароматический углеводород, или ароматический гетероцикл; и проводят реакцию с нуклеофилом при температуре 0-25°C. Одностадийный способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов с двумя одинаковыми карбонилсодержащими группами в узловых положениях адамантанового ядра позволяет использовать доступные соединения ряда адамантана в качестве исходных. 25 пр.

2476421
выдан:
опубликован: 27.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА/ПИПЕРАЗИНА

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

2470017
выдан:
опубликован: 20.12.2012
N-ОКСИДНЫЕ И/ИЛИ ДИ-N-ОКСИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СТАБИЛИЗАТОРОВ/МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ДОФАМИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ УЛУЧШЕННЫЕ ПРОФИЛИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Изобретение относится к N-оксидным и/или ди-N-оксидным производным стабилизаторов/модуляторов рецепторов дофамина, имеющим формулу (2) - (см. в описании), и к фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений для лечения расстройства центральной нервной системы и, в частности, для лечения расстройств, опосредованных дофамином, таких как, например, двигательные расстройства, психозы, тревожные расстройства, нарушения развития нервов, расстройства сна и расстройства, связанные с веществами. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил.

2470013
выдан:
опубликован: 20.12.2012
РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 4-[2-(4-БЕНЗИЛПИПЕРИДИН-1-ИЛ-ГИДРОКСИПРОПИЛ] ФЕНОЛ

Изобретение: относится к равномерно меченному тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенолу формулы:

. Технический результат: получен и описан равномерно меченный тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенол, который может быть полезен в изучении физиологически активных соединений. 1 пр.

2469023
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N,-ДИЗАМЕЩЕННЫХ N-{[АЛКИЛ(БЕНЗИЛ)СУЛЬФАНИЛ]МЕТИЛ}АМИНОВ

Изобретение относится к способу получения N,N-дизамещенных N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил} аминов, которые могут найти применение в качестве новых модифицированных средств защиты растений от корневых гнилей и средств, повышающих урожайность сельскохозяйственных культур.

Сущность способа заключается во взаимодействии вторичных аминов общей формулы RRNH с N,N-диметил-N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}-аминами общей формулы Me2N-CH2-SR' в присутствии катализатора кристаллогидрата хлорида цинка ZnCl2·H 2O при температуре 20°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 5-7 ч. Выход N,N-дизамещенных N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил} аминов 82-98%. 1 табл., 1 пр.

2466986
выдан:
опубликован: 20.11.2012
БЕНЗИЛПИПЕРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R1 представляет собой атом водорода или метильную группу; R2 представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.

2466127
выдан:
опубликован: 10.11.2012
Наверх