<

Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца – C07D 239/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/02 .не конденсированные с другими кольцами
C07D 239/04 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 239/06 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 239/08 ...с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 2
C07D 239/10 ....атомы кислорода или серы
C07D 239/12 ....атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D 239/14 .....только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота
C07D 239/16 .....с ацилированными указанными выше атомами азота
C07D 239/18 .....с гетероатомами, связанными с указанными выше атомами азота, кроме нитрогрупп, например с гидразиногруппами
C07D 239/20 ..с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 239/22 ...с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 239/24 ..с тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 239/26 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 239/28 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 239/30 ....атомы галогена или нитрогруппа
C07D 239/32 ....один атом кислорода, серы или азота
C07D 239/34 .....один атом кислорода
C07D 239/36 ......связанным двойной связью или входящим в незамещенную оксигруппу
C07D 239/38 .....один атом серы
C07D 239/40 ......связанным двойной связью или входящим в незамещенную меркаптогруппу
C07D 239/42 .....один атом азота
с нитрогруппами  239/30; бензолсульфамидопиримидины  239/69
C07D 239/46 ....два или более атомов кислорода, серы или азота
бензолсульфамидопиримидины  239/69
C07D 239/47 .....один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин
C07D 239/48 .....два атома азота
C07D 239/49 ......с аралкильным радикалом, содержащим или не содержащим заместители, связанным в положении 5, например триметоприм
C07D 239/50 .....три атома азота
C07D 239/52 .....два атома кислорода
C07D 239/54 ......связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы
C07D 239/545 .......с другими гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца
C07D 239/553 ........с атомами галогена или нитрогруппами, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, на примере фторурацил
C07D 239/557 ........с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, например оротовая кислота
C07D 239/56 .....один атом кислорода и один атом серы
C07D 239/58 .....два атома серы
C07D 239/60 .....три или более атомов кислорода или серы
C07D 239/62 ......барбитуровые кислоты
C07D 239/64 .......соли с органическими основаниями; органические двойные соединения
C07D 239/66 ......тиобарбитуровые кислоты
C07D 239/68 .......соли с органическими основаниями; органические двойные соединения
C07D 239/69 ....бензолсульфамидопиримидины
C07D 239/70 .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
C07D 239/72 ..хиназолины; гидрированные хиназолины
C07D 239/74 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D 239/76 ....N-оксиды
C07D 239/78 ...с гетероатомами, непосредственно присоединенными положении 2
C07D 239/80 ....атомы кислорода
C07D 239/82 .....с арильными радикалами в положении 4
C07D 239/84 ....атомы азота
C07D 239/86 ...с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 4
C07D 239/88 ....атомы кислорода
C07D 239/90 .....с ациклическими радикалами в положении 2 или 3
C07D 239/91 .....с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3
C07D 239/92 .....с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота гетероциклического кольца, например бензазимид
C07D 239/93 ....атомы серы
C07D 239/94 ....атомы азота
C07D 239/95 ...с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4
C07D 239/96 ....два атома кислорода

Патенты в данной категории

ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА

Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV)

2527457
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
выдан:
опубликован: 20.08.2014
ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
выдан:
опубликован: 20.08.2014
ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится новому фунгицидному средству, представляющему собой ассоциат соли, указанной ниже структурной формулы. Средство может быть использовано для уничтожения грибов и при лечении заболеваний, вызванных грибами, а также для предотвращения порчи грибами различных материалов и сельскохозяйственных продуктов. Фунгицидное средство представляет собой ассоциат 5-[3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-4-гидрокси-1H-пиримидин-2-она с 1,2,3,4,5-пентагидрокси-6-метиламиногексаном и соответствует следующей формуле:

2525911
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (E)-N-(3-ТРЕТ-БУТИЛ-5-(2,4-ДИОКСО-3,4-ДИГИДРОПИРИМИДИН-1(2Н)-ИЛ)-2-МЕТОКСИ-СТИРИЛ)ФЕНИЛ)МЕТАНСУЛЬФОНАМИДА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения (Е)-N-(4-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метокси-стирил)фенил) метансульфонамида (соединение I) или его соли, включающий: восстановление N-(4-((3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)этинил)фенил)-метансульфонамида (соединение 6) с использованием по крайней мере одного восстанавливающего агента, выбранного из группы, состоящей из источника водорода, силана и дисилана, в присутствии по крайней мере одного катализатора, основания или растворителя. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, применимым для получения соединения I и его солей. Технический результат: разработан новый способ получения соединения I, полезного при лечении вируса гепатита С. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 8 пр.

2524573
выдан:
опубликован: 27.07.2014
ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН-3-МОНООКСИГЕНАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых соединений формулы (I), соответствующей фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способа лечения состояния или расстройства, опосредованного активностью Кинуренин-3-моноксигеназы. Изобретение расширяет ассортимент средств, активных в отношении Кинуренин-3-моноксигеназы. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.

2523448
выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

2522578
выдан:
опубликован: 20.07.2014
ИНГИБИТОР УРИДИНФОСФОРИЛАЗ

Изобретение относится к новому производному урацила, соответствующему нижеуказанной структурной формуле, и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибиторов уридинфосфорилазы и может быть использовано в качестве активного компонента для получения лекарственного средства для лечения рака, такого как антиметаболит ингибитора уридинфосфорилазы клеток опухоли. Соединение имеет структурную формулу, соответствующую R-энантиомерной форме :

.

Данное изобретение также относится к способу получения названного соединения и к фармацевтической композиции на основе этого соединения. Способ получения заключается во взаимодействии 5-фторурацила с R-трет-бутил-3-иодопропан-1,2-диилдикарбаматом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2522548
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
выдан:
опубликован: 10.07.2014
5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы I

R1 представляет собой -N(R 3)R4; R2 представляет собой -OR 21;

R3 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; C2-C6-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R29; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R6; -C(=S)R6; -C(=S)NHR8; -(=O)N(R8 )R10; -OR7; -P(O)(OR15) 2; -S(O)2R8;-SR8; -Si(R 8)3; -N(R9)R10; -(CHR 24)mOR29 или -C(=NR16)SR 16; где m равно целому числу от 1 до 3; R4 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; или -C(=O)R6; в качестве альтернативы R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, где каждый цикл необязательно может быть замещен 1-3 группами R11; =C(R12)N(R13)R14 или =C(R 15)OR15. Остальные радикалы указаны в формуле изобретения. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

2522430
выдан:
опубликован: 10.07.2014
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЙ ПИРИМИДИЛ ЦИКЛОПЕНТАН В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ (АКТ)

Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:

2520735
выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛИНОНА

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных хиназолинов структурной формулы I:

2520098
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНОЕ 5-ОКСИПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому противоопухолевому средству, представляющему собой 2-изобутил-4,6-диметил-5-оксипиримидин общей формулы I, указанной ниже. Средство может быть использовано для адъювантной противоопухолевой иммунотерапии. При этом обнаружено выраженное торможение роста опухоли без признаков токсического воздействия на соматические показатели мышей-опухоленосителей.

2518889
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СРЕДСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ

Изобретение относится к новому химическому соединению нижеуказанной структурной формулы и может быть использовано для повышения физической работоспособности (выносливости) в спортивной медицине, а также в экологии труда и спорта. Новое химическое соединение - L-аскорбат 1-(2-гидроксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидропиримидин-2-она соответствует формуле:

2515247
выдан:
опубликован: 10.05.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому средству, обладающему антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью, представляющему собой соединение общей формулы

2507199
выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ НООТРОПНОЙ И АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому средству, обладающему ноотропной и антигипоксической активностью, представляющему собой ариламиды 2-[4-оксо-3(4H)хиназолинил]уксусной кислоты общей формулы

2507198
выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

2505534
выдан:
опубликован: 27.01.2014
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИЛЦИКЛОПЕНТАНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ (АКТ)

Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.

В формуле I:

R1 представляет собой C 1-C6алкил, содержащий один заместитель OH; R 2 представляет собой водород или F; и R3 представляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.

2504542
выдан:
опубликован: 20.01.2014
2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2504541
выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛПИРИМИДИН-4,6-(3Н, 5Н)-ДИОНА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-метилпиримидин-4,6-(3H,5H)-диона взаимодействием малонового эфира с производным уксусной кислоты в среде одноатомного спирта в присутствии метилата натрия с последующим подкислением. В качестве производного уксусной кислоты используют ацетамид при молярном соотношении малоновый эфир и ацетамид 1:2,9÷3,2, предпочтительно 1:3,0, и малоновый эфир:метилат натрия 1:3,2÷4,0, предпочтительно 1:4,0. В качестве одноатомного спирта используют изопропиловый спирт и процесс ведут при кипячении. Реакционную массу обычно сначала упаривают, остаток растворяют в воде и подкисляют. Как правило, подкисление раствора соли 2-метилпиримидин-4,6-(3H,5H)-диона проводят при температурах 50÷60°C, используя ледяную уксусную кислоту. Способ позволяет повысить выход целевого продукта и упростить процесс за счет использования в качестве производного уксусной кислоты гидролитически стабильного, нетоксичного и промышленно выпускаемого ацетамида, а также изопропилового спирта. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

2503666
выдан:
опубликован: 10.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛПИРИМИДИН-4,6-(3Н,5Н)-ДИОНА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-метилпиримидин-4,6-(3Н,5Н)-диона, который используется в качестве исходного продукта для получения взрывчатого вещества - 1,1-диамино-2,2-динитроэтилена (DADNE, FOX-7), а также может найти применение для синтеза биологически активных веществ. Способ заключается во взаимодействии алкоголята натрия с малондиамидом и этилацетатом в среде спирта, с последующим упариванием раствора, растворением осадка в воде и подкислением. В качестве алкоголята натрия используют сухой метилат натрия, который смешивают с изопропиловым спиртом в качестве спиртовой среды, с получением раствора, который последовательно обрабатывают малондиамидом и этилацетатом при кипячении. Молярное соотношение малондиамида и метилата натрия составляет 1:3,3÷3,5, предпочтительно 1:3,5, и малондиамида и этилацетата составляет 1:1,3÷2, предпочтительно 1:2. Для подкисления используют ледяную уксусную кислоту. При этом подкисление реакционного раствора проводят при температуре 50÷55°С до рН 5-6. Способ позволяет повысить выход целевого продукта, улучшить фильтруемость осадка, а также упростить процесс за счет использования более доступных и безопасных реагентов. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2503665
выдан:
опубликован: 10.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

2498983
выдан:
опубликован: 20.11.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[[4-[[4-(2-ЦИАНОЭТЕНИЛ)-2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ]АМИНО]-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]БЕНЗОНИТРИЛА

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр.

2498979
выдан:
опубликован: 20.11.2013
4-(4-ЦИАНО-2-ТИОАРИЛ)-ДИГИДРОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)

,

А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С16 )-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С 14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С36)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R 8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил, причем (С16 )-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С14)-ациламино, R5 означает водород или (С16)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.

2497813
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ И ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

2497809
выдан:
опубликован: 10.11.2013
НОВОЕ УРАЦИЛОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ОТНОСИТЕЛЬНО ДЕЗОКСИУРИДИНТРИФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR 3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R 2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

2495873
выдан:
опубликован: 20.10.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

2493150
выдан:
опубликован: 20.09.2013
Наверх