Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....один атом азота – C07D 239/42

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/42 .....один атом азота

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

2498983
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ПИРИМИДИН-5-ИЛКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. Способ осуществляют путем взаимодействия N-замещенных гуанидинов и гетариламидинов с этоксиметиленпроизводными 1,3-кетоэфиров согласно схеме, приведенной ниже (где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения). Технический результат - усовершенствованный способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I. 2 табл., 14 пр.

2485083
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH

Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I):

где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3, R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С1-4-алкильной группы, R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С 1-4-алкильных групп, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы; R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR 6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4 -циклоалкила, -CF3 и С6-10-арильной группы, G2 представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где Ra представляет собой С1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C 1-4-алкила, гидроксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

где n равно 0-3; или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр.

2481334
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

2470927
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СОКРИСТАЛЛЫ

Изобретение относится к новым сокристаллам ципродинила, обладающим фунгицидной активностью, которые могут быть использованы для агрохимического использования. Сокристаллы согласно настоящему изобретению включают ципродинил и соединение, образующее сокристаллы, которое содержит как минимум одну функциональную группу органической кислоты, где указанное соединение, образующее сокристаллы, представляет собой: а) бензойную кислоту. При этом сокристалл характеризуется картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженной в значениях углов 2 тета, где картина дифракции рентгеновских лучей на порошке включает величины углов 2 тета 11,201, 11,660, 13,78, 15,050, 18,584, 19,294, 20,793, 23,865, 25,697 и 26,765 и представляет собой белые ромбовидные кристаллы. Либо соединение, образующее сокристаллы, представляет собой: b) янтарную кислоту. При этом сокристалл характеризуется картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженной в значениях углов 2 тета, где картина дифракции рентгеновских лучей на порошке включает величины углов 2 тета 12,5, 17,3, 18,7, 21,0, 22,4, 24,0, 25,4, 28,8 и 29,3. В указанных сокристаллах между соединением, образующим сокристаллы, и ципродинилом возникают водородные связи. Изобретение также относится к способу получения сокристаллов. Способ включает а) измельчение, нагревание или смешивание в форме растворов ципродинила с соединением, образующим сокристаллы, в условиях кристаллизации, так чтобы образовалась твердая фаза; b) выделение сокристаллов, включающих ципродинил и соединение, образующее сокристаллы. Изобретение также относится к фунгицидной композиции и способу профилактики/борьбы с грибковыми инфекциями на растениях. Способ включает обработку растений фунгицидно-эффективным количеством агрохимической композиции по п.4. Предлагаемые сокристаллы обладают повышенной стабильностью и имеют сравнимую активность по сравнению с другими известными составами ципродинила. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 17 табл., 24 ил.

2470922
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение описывает соединения формулы (I)

2469034
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГРАНУЛИРОВАННОГО ВОДОРАСТВОРИМОГО ГЕРБИЦИДНОГО ПРЕПАРАТА НА ОСНОВЕ ДИЭТИЛЭТАНОЛАМИННЫХ И ЩЕЛОЧНЫХ СОЛЕЙ АРИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИН

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к химическим средствам защиты растений на основе производных арилсульфонилмочевин, используемых для борьбы с нежелательной растительностью в посевах зерновых и овощных культур. Предложен способ получения гранулированного гербицидного препарата, содержащего водорастворимые диэтилэтаноламинные или щелочные соли арилсульфонилмочевины формулы:

2466128
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

2456273
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ 5-(4-(ГАЛОГЕНАЛКОКСИ)ФЕНИЛ)ПИРИМИДИН-2-АМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1):

R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R2 обозначает C1 6алкил или галоген; R3 обозначает -L-NR 4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR 4R5, где L обозначает -Х-С(О), -(CR2 )j, -O(CR2)1-4 или ;

Х обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)]; R4 и R5 независимо обозначают Н, C16алкил, C 16алкил, замещенный галогеном, C16алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR 2)k-R6; R8 независимо обозначает (CR2)k-R6 или C 16алкил, или C16алкил, замещенный галогеном; R7 обозначает Н; альтернативно, R4 и R5 вместе с атомом N в каждом NR 4R5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R11; R11 обозначает R 8, (CR2)k-OR7, CO 2R7, (CR2)k-C(O)-(CR 2)k-R8, (CR2)k C(O)NR7R7 или (CR2)k S(O)1-2R8; каждый R обозначает Н или C 16алкил; каждый k равен 0-6; и j и m независимо равны 0-4; при условии, что R1 не обозначает трифторметоксигруппу, если R3 обозначает C(O)NH2, C(O)NR 12R13, где R12 и R13 вместе образуют пиперазинил; значения радикала R6 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 77 пр., 1 табл.

2455288
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, способам их получения, фармацевтическим композициям, которые их содержат, и к их применению для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении mTOR киназы и/или PI3K киназы. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

2440349
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

2436768
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ЦИКЛИЛ-2-(4-СУЛЬФАМОИЛФЕНИЛ)-N-ЦИКЛИЛПРОПИОНАМИДА, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕННОЙ ПЕРЕНОСИМОСТИ ГЛЮКОЗЫ И ДИАБЕТА

Изобретение относится к соединениям формулы

2435757
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

2423358
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛИКОКИНАЗЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ТИПА 2

Изобретение относится соединениям формулы

2419624
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
АРОМАТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение описывает новое соединение, общей формулой (I):

, где значения радикалов R1, R2, X1, Y и А такие, как описано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает способы получения соединения формулы (1), а также фармацевтическую композицию на их основе, для лечения фиброза. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают превосходным эффектом подавления образования коллагена и вызывают меньше побочных эффектов, и следовательно, являются более безопасным. 11 н. и 51 з.п. ф-лы, 432 табл.

2416608
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА P2Y12

Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих. 3 н и. 13 з.п. ф-лы.

2410393
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза. Амидное производное общей формулы [1] представляет собой соединение:

2410375
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

2396255
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(СУЛЬФАНИЛПИРИМИДИН-4-ИЛМЕТИЛ)МОРФОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ GABA-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРЕВОЖНОСТИ, ДЕПРЕССИИ И ЭПИЛЕПСИИ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I

в которой Х представляет собой -S- или -NH-; R1 представляет собой С1-12алкил, С1-12алкенил, фенилС1-12алкил, фенилС 2-12алкенил или фенил-O-C1-12алкил и где указанные фенильные группы являются необязательно замещенными одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего С1-7алкила, C1-7алкокси и галогенС 1-7алкила; R2 представляет собой водород, низший С1-7алкил или С3-6циклоалкил; R3 /R4 вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют неароматическую 5-, 6-членную гетероциклическую кольцевую систему, которая необязательно содержит в дополнение к N-атому один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О или N, и где кольцевая система является необязательно замещенной группой низший С1-7алкил, низший С1-7алкокси, -NR2, -CONR2; или R3/R4 вместе с N-атомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую кольцевую систему, которая содержит по меньшей мере два кольца и которая необязательно содержит один или два дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и О; R представляет собой водород или низший С1-7 алкил; R5 представляет собой водород или низший С 1-7алкил; или фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотой этого соединения. Изобретение также относится к лекарственному средству. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

2382033
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ 11b-HSD1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1). Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью указанного фермента, таких как диабет, ожирение, заболеваний связанных с приемом пищи, дислипидемии и гипертензии. В общей формуле (I)

R1 представляет собой метил, этил, циклопропил, циклобутил, изопропил, трет-бутил, метоксиметил, циклопропилметоксиметил, 2-метилтиазолил, морфолинилметил или фенил; R2 представляет собой водород, С1-4 алкил или фенил;

R3 представляет собой водород, С1-4алкил или фенил; R4 представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, хинолил или пиперидил, где фенил, нафтил, тиофенил, хинолил и пиперидил необязательно замещены от 1-3 заместителями, независимо выбранными из С1-4 алкила, галогена, С1-4алкокси, циано, трифторметила, фенила, фенил-С1-4алкила, фенилокси, оксазолила и пиридинила; R5 представляет собой водород, C1-4 алкил, фенил-С1-4алкил, С3-6циклоалкил-С 1-4алкил или аминокарбонил-С1-4алкил. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

2375351
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ GK

Объектом настоящего изобретения являются соединения: тиазол-2-иламид 2-(3,4-дихлорфенокси)гексановой кислоты, 2-(4-фторфенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-метоксифенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-метоксифенокси)-N-пиридин-2-илгексанамид, 2-(3,4-дихлорфенокси)-4-метил-N-1,3-тиазол-2-илпентанамид, 2-(1,1'-бифенил-4-илокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-изопропилфенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(3-метоксифенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, и другие, названия которых представлены в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, определяемых недостаточностью глюкокиназы, для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, для которых увеличение активности глюкокиназы является благополучным. Настоящее изобретения также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, и применению соединений для приготовления лекарственного средства, увеличивающего активность глюкозы. Также изобретения относится к соединению общей формулы (I)

,

где G представляет собой -С(O)-; L 1 представляет собой прямую связь, А представляет собой >N-, Х представляет собой прямую связь, R1 представляет собой циклогексил, R3 представляет собой циклогексил, замещенный R34, R4 представляет собой водород; R5 представляет собой тиазол-5-ил, замещенный R 48. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

2374236
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ РОЗУВАСТАТИНА - (Е)-7-[4-(4-ФТОРФЕНИЛ)-6-ИЗОПРОПИЛ-2-[МЕТИЛ(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)АМИНО]ПИРИМИДИН-5-ИЛ](3R,5S)-3, 5-ДИГИДРОКСИГЕПТ-6-ЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к улучшенному способу получения кальциевой соли розувастатина - (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, полезной в качестве ингибитора HMG-CoA-редуктазы. Способ включает кислотный гидролиз ацетальной защитной группы в соединении формулы (7)

2372349
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА КАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ БИС-[(E)-7-[4-(4-ФТОРФЕНИЛ)-6-ИЗОПРОПИЛ-2-[МЕТИЛ(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)АМИНО]ПИРИМИДИН-5-ИЛ](3R, 5S)-3, 5-ДИГИДРОКСИГЕПТ-6-ЕНОВОЙ КИСЛОТЫ]

Согласно изобретению предлагаются новые гидратная и дегидратированная полиморфные формы кальциевой соли бис-[(Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты] формулы (1), которые могут быть использованы для лечения заболеваний, при которых требуется ингибирование фермента HMG-CoA редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы), в частности, таких как гиперлипедимия, гиперхолестеринемия, атеросклероз и др., способам их получения и применению.

2363697
патент выдан:
опубликован: 10.08.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА СRTH2 (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме, в свободном виде, в виде фармацевтически приемлемой соли или C1-6 алкильного сложного эфира, которые являются эффективными антагонистами CRTH2 (G-протеин-связанный хемоаттрактантный рецептор, экспрессированный на клетках Th2) и могут быть использованы для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в частности при лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергические риниты, атопические дерматиты, заболевания, связанные с эозинофилами. В формуле (I)

2361865
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
СПОСОБ ОБРАЗОВАНИЯ КАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ (Е)-7-[4-(4-ФТОРФЕНИЛ)-6-ИЗОПРОПИЛ-2-[МЕТИЛ(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)АМИНО]ПИРИМИДИН-5-ИЛ](3R,5S)-3,5-ДИГИДРОКСИГЕПТ-6-ЕНОВОЙ КИСЛОТЫ (КАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ РОЗУВАСТАТИНА)

Изобретение относится к улучшенному способу получения кальциевой соли (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]

пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты(кальциевой соли розувастатина), пригодного для изготовления фармацевтического средства, полезного в лечении, в числе прочего гиперхолистеринемии, гиперлипопротеинемии и атеросклероза. Способ включает стадии (а)-(ж): а) взаимодействие (1-6С)алкилового эфира (Е)-(6-{2-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]

пиримидин-5-ил]винил}(4R,6S)-2,2-диметил[1,3]диоксан-4-ил)уксусной кислоты в смешиваемом с водой органическом растворителе с водной кислотой при повышенной температуре; б) взаимодействие полученного раствора с водным гидроксидом щелочного метала и, возможно, промывание полученного водного раствора соли щелочного металла подходящим органическим растворителем; в) доведение рН полученного раствора до приблизительно рН 9-10,5 путем добавления водной соляной кислоты; г) удаление смешиваемого с водой органического растворителя; д) возможная фильтрация полученной смеси; е) добавление водорастворимой кальциевой соли к фильтрату так, чтобы образовалась кальциевая соль (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]

пиримидин-5-ил](1R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты; и ж) выделение продукта стадии (е). Предпочтительным смешиваемым с водой органическим растворителем представляет собой ацетонитрил, водная кислота на стадии (а) представляет собой соляную кислоту, а стадия (б) включает взаимодействие полученного раствора с водным гидроксидом натрия и промывание полученного водного раствора натриевой соли подходящим углеводородным, сложноэфирным или эфирным растворителем, например толуолом, ксилолом, МТВЕ (метил-трет-бутиловый эфир) или этилацетатом.

2361864
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к новому способу получения соединения, отвечающего следующей формуле (S1 ):

2360903
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОСУЛЬФОБЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ

Изобретение относится к производным нитросульфобензамида формулы (I), в которой R1 - алкил с 1-6 атомами углерода, R2 - алкил с 1-6 атомами углерода; Q - водород или катион щелочного металла, а также к способу их получения взаимодействием амина формулы NHR1R2 или его соли с дикислотой формулы (III) или ее солью, где Q1 и Q2 являются одинаковыми или разными и означают водород или катион щелочного металла. Соединения по настоящему изобретению могут быть полезны для получения сульфонилмочевин и их предшественников, как, например, сульфохлориды или сульфонамиды.

9 н. и 1 з.п. ф-лы.

2359963
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ КДР И ФРФР

Изобретение относится к новым пиримидиновым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами селективного ингибитора киназы КДР и ФРФР. Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли являются антипролиферативными агентами, которые могут быть использованы при лечении и профилактике твердых опухолей, в частности опухолей груди, прямой кишки, легкого и простаты. В формуле (I)

2350617
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛКАРБАМОИЛБЕНЗОЛА

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х1 и Х 2 представляют собой кислород, R1 представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R2 представляет собой алкил или алкенил, R3 представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

2330030
патент выдан:
опубликован: 27.07.2008
Наверх